本發(fā)明涉及一種磷酸西格列汀膠囊及其制備方法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)：

磷酸西格列汀是由默沙東公司研制開(kāi)發(fā)，是首個(gè)獲得美國(guó)食品藥品管理局批準(zhǔn)上市的DPP-IV抑制類(lèi)藥物，商品名：捷諾維。

磷酸西格列汀是第一個(gè)批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病的DPP-4抑制劑，可抑制β細(xì)胞凋亡，促進(jìn)β細(xì)胞新生，增加2型糖尿病患者β細(xì)胞數(shù)量，明顯降低患者血糖，并且對(duì)磺脲類(lèi)藥物失效的患者仍有顯著的降糖作用。磷酸西格列汀主要通過(guò)配合運(yùn)動(dòng)和飲食控制實(shí)現(xiàn)對(duì)2型糖尿病患者的血糖控制。

由于磷酸西格列汀本身溶解性差，為了滿足臨床應(yīng)用的需求，還需要溶出更好，穩(wěn)定性更高的膠囊處方。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明提供一種磷酸西格列汀膠囊及其制備方法。

本發(fā)明磷酸西格列汀膠囊由有效成分磷酸西格列汀和輔料組成，所述輔料包括：填充劑甘露醇和微晶纖維素、崩解劑交聯(lián)羧甲基纖維素納和潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂。

所述甘露醇和微晶纖維素的比例為1:1。

本發(fā)明磷酸西格列汀膠囊的有效成分和輔料的比例為：

本發(fā)明磷酸西格列汀膠囊的有效成分和輔料的比例優(yōu)選為：

本發(fā)明磷酸西格列汀膠囊的有效成分和輔料的比例進(jìn)一步優(yōu)選為：

本發(fā)明磷酸西格列汀膠囊的制備方法為：

1)將磷酸西格列汀過(guò)100篩，按處方量稱?。?/p>

2)將甘露醇、微晶纖維素及交聯(lián)羧甲基纖維素鈉分別過(guò)80目篩，按處方量稱取；

3)將處方量原料藥與甘露醇、微晶纖維素及交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合均勻，再加入硬脂酸鎂，混合均勻；

4)根據(jù)磷酸西格列汀含量計(jì)算裝量，將混粉灌裝于空膠囊殼中，鎖口。

本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是：

1、本發(fā)明處方合理，溶出、穩(wěn)定性均優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。

2、本發(fā)明處方不含表面活性劑，成本低、安全性高。

3、本發(fā)明生產(chǎn)工藝設(shè)計(jì)合理，操作簡(jiǎn)便，可滿足大生產(chǎn)的要求。

4、本發(fā)明不經(jīng)濕法制粒等環(huán)節(jié)，藥物穩(wěn)定性得到充分保障。

具體實(shí)施方式

下面將結(jié)合具體實(shí)施例來(lái)詳細(xì)說(shuō)明本發(fā)明的技術(shù)方案，在此，本發(fā)明的示意性實(shí)施例以及說(shuō)明用來(lái)解釋本發(fā)明的技術(shù)方案，但并不作為對(duì)本發(fā)明的限定。

實(shí)施例1：

生產(chǎn)1000個(gè)規(guī)格100mg的磷酸西格列汀膠囊，所述磷酸西格列汀膠囊的藥物有效成分為磷酸西格列汀、甘露醇、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素納和硬脂酸鎂。用量如下：

制備步驟：

1)將磷酸西格列汀過(guò)100篩，按處方量稱??；

2)將甘露醇、微晶纖維素及交聯(lián)羧甲基纖維素鈉分別過(guò)80目篩，按處方量稱?。?/p>

3)混合：將處方量原料藥與甘露醇、微晶纖維素及交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合均勻，再加入硬脂酸鎂，混合均勻；

4)根據(jù)磷酸西格列汀含量計(jì)算裝量，將混粉灌裝于空膠囊殼中，鎖口。

按照本配方以及本方法獲得的磷酸西格列汀膠囊的各項(xiàng)指標(biāo)如下：

磷酸西格列汀膠囊的合成原料易得、成本低，且崩解速度快、溶出率高、穩(wěn)定性好、劑量準(zhǔn)確、服用方便、便于攜帶；上述制備方法簡(jiǎn)單、工藝過(guò)程容易控制、生產(chǎn)周期短，可滿足大生產(chǎn)的要求。