一種甲鈷胺顆粒的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種含有甲鈷胺的藥物組合物。該藥物組合物由甲鈷胺和藥用輔料組合而成，所述的藥用輔料包括填充劑、潤(rùn)濕劑、潤(rùn)滑劑、遮光劑和粘合劑，所述的填充劑選自以下的一種或多種：微晶纖維素、乳糖、甘露醇和玉米淀粉；所述的粘合劑選自以下的一種或多種：聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基纖維素和羥丙甲基纖維素；所述的潤(rùn)滑劑選自以下的一種或多種：滑石粉、二氧化硅和硬脂酸鎂；所述的潤(rùn)濕劑選自以下的一種或多種：水、乙醇、異丙醇和甘油，所述的遮光劑：二氧化鈦。本發(fā)明是含有甲鈷胺的穩(wěn)定的顆粒，可提高藥物的穩(wěn)定性，解決吞咽困難病人的服用難題。
【專利說(shuō)明】一種甲鈷胺顆粒

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種含有甲鈷胺的藥物組合物及其制備方法，屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng) 域。

【背景技術(shù)】
[0002] 甲鈷胺是維生素B12的衍生物，為活性維生素B12,可參與物質(zhì)的甲基轉(zhuǎn)換以及核 酸、蛋白質(zhì)和脂質(zhì)的代謝。與普通維生素B2相比，甲鈷胺更容易進(jìn)入神經(jīng)細(xì)胞器中，刺激軸 漿蛋白質(zhì)合成，使軸突受損區(qū)再生。甲鈷胺促進(jìn)神經(jīng)內(nèi)核酸、蛋白質(zhì)和脂質(zhì)的代謝從而促進(jìn) DNA、RNA的合成，且促使構(gòu)成髓鞘的主要成分脂質(zhì)卵磷脂合成，加快修復(fù)損傷的神經(jīng)組織， 改善神經(jīng)組織傳遞及代謝障礙，改善肢體疼痛、麻木等癥狀。
[0003] 甲鈷胺容易為神經(jīng)細(xì)胞的亞微結(jié)構(gòu)如細(xì)胞核、線粒體等所攝取，促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞內(nèi) 核酸和蛋白質(zhì)的合成，促進(jìn)髓鞘磷脂合成，促進(jìn)軸漿轉(zhuǎn)運(yùn)和軸突再生，加速突觸傳遞的恢復(fù) 和腦內(nèi)乙酰膽堿含量的正?；?，具有促進(jìn)神經(jīng)再生的功能。
[0004] 周?chē)窠?jīng)疾病可單獨(dú)影響一支神經(jīng)（單一周?chē)窠?jīng)病變），或不同區(qū)域內(nèi)的2支或 多支神經(jīng)（多發(fā)的單一周?chē)窠?jīng)病變），或同時(shí)影響許多支神經(jīng)（多發(fā)性周?chē)窠?jīng)病變）。 主要受到損害的可能是軸索（例如，見(jiàn)于糖尿病，萊姆病，尿毒癥或各種中毒），或是髓鞘或 施萬(wàn)細(xì)胞（例如，見(jiàn)于急性或慢性炎癥性多發(fā)性神經(jīng)病變，腦白質(zhì)營(yíng)養(yǎng)不良癥或吉蘭-巴雷 綜合征）。小的無(wú)髓鞘或有髓鞘纖維受到損害時(shí)主要引起溫度覺(jué)和痛覺(jué)喪失；大的有髓鞘 纖維受到損害時(shí)則造成運(yùn)動(dòng)或本體覺(jué)的障礙。有些神經(jīng)病變（例如，鉛中毒，氨苯砜中毒， 蜱傳播病，撲啉病，吉蘭_巴雷綜合征）主要累及運(yùn)動(dòng)纖維；另一些（例如，腫瘤引起的后根 神經(jīng)炎，麻風(fēng)，艾滋病，糖尿病或慢性維生素B6中毒）則主要影響后根神經(jīng)節(jié)或感覺(jué)纖維產(chǎn) 生感覺(jué)癥狀。偶爾，顱神經(jīng)也可一起被累及（例如，吉蘭-巴雷綜合征，萊姆病，糖尿病，白 喉），掌握周?chē)窠?jīng)受損的具體方式能幫助臨床醫(yī)生判斷其病因。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的在于提供一種含有甲鈷胺的穩(wěn)定的顆粒及制備方法。
[0006] 本發(fā)明的技術(shù)方案是：
[0007] -種甲鈷胺顆粒的生產(chǎn)工藝，其特征在于：該顆粒以甲鈷胺為活性成分，與常規(guī)輔 料制備而成；將甲鈷胺和二氧化鈦分散于潤(rùn)濕劑中，然后在流化床中噴涂于混合好的輔料 中，制備顆粒，干燥，整粒，然后加入潤(rùn)滑劑，混合均勻。
[0008] 制粒后濕顆粒的干燥溫度應(yīng)控制在20?60°C。
[0009] 甲鈷胺本身對(duì)光十分敏感，實(shí)驗(yàn)表明，將甲鈷胺和二氧化鈦一起分散于溶劑中，然 后于流化床中制粒，制備的顆粒具有較好的穩(wěn)定性。

【具體實(shí)施方式】
[0010] 實(shí)施例1
[0011] 處方組成：

【權(quán)利要求】
1. 一種甲鈷胺顆粒，其特征在于：將甲鈷胺與遮光劑混合后形成混懸液作為包衣液， 于流化床中包裹在賦形劑上，制備顆粒。
2. 權(quán)利要求1所述的遮光劑是二氧化鈦。
3. 權(quán)利要求1所述的其他賦形劑是以下的一種或幾種：甘露醇、乳糖、玉米淀粉、微晶 纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素、聚維酮、二氧化硅和硬脂酸鎂。
【文檔編號(hào)】A61K9/16GK104473882SQ201410823094
【公開(kāi)日】2015年4月1日 申請(qǐng)日期:2014年12月25日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月25日
【發(fā)明者】于新新, 丁繼軍, 畢華 申請(qǐng)人:北京華禧聯(lián)合科技發(fā)展有限公司