異維a酸的新晶型及其制備方法與應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及異維A酸的晶型制備工藝及應(yīng)用，所述晶型A以衍射峰位置2θ為光譜圖特征參數(shù)，所述2θ依次為：5.80±0.2，10.52±0.2，11.46±0.2，11.87±0.2，12.56±0.2，15.83±0.2，16.49±0.2，18.11±0.2，19.70±0.2，20.24±0.2，21.68±0.2，24.83±0.2，25.40±0.2，26.94±0.2，28.62±0.2，30.87±0.2；具體制備方法為：將異維A酸原料用有機(jī)醇溶解，得異維A酸有機(jī)醇溶液，利用溫差法進(jìn)行析晶，固液分離并干燥固體得晶型A；將晶型A置于空氣和光照條件下，其穩(wěn)定性明顯好于原料藥。
【專利說明】異維A酸的新晶型及其制備方法與應(yīng)用
[0001]

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002] 本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及異維A酸的晶型制備工藝及應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0003] 異維A酸(分子式如I所示)，其屬于維甲酸類藥物，適用于重度難治性結(jié)節(jié)性痤瘡 (結(jié)節(jié)性痤瘡，即直徑> 5_的炎性損害，結(jié)節(jié)可能化膿或出血)。亦可用于毛發(fā)紅糠疹、痤 瘡、紅糠疹、皮膚科等疾病。

【權(quán)利要求】
1. 異維A酸的晶型A，所述晶型A的晶體進(jìn)行X-ray粉末衍射，其特征在于，以衍 射峰位置2 0為光譜圖特征參數(shù)，所述2 0依次為：5.80±0.2，10.52±0.2，11.46±0.2， 11. 87±0. 2,12. 56±0. 2,15. 83±0. 2,16. 49±0. 2,18. 11±0. 2,19. 70±0. 2,20. 24±0. 2， 21. 68±0. 2,24. 83±0. 2,25. 40±0. 2,26. 94±0. 2,28. 62±0. 2,30. 87±0. 2。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的異維A酸的晶型A，其特征在于：所述衍射峰位置20按1/ I。的值由大至小依次為：15. 83±0. 2,18. 11±0. 2,16. 49±0. 2,24. 83±0. 2，20. 24±0. 2。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的異維A酸的晶型A，其特征在于：所述衍射峰位置20按1/ I。的值由大至小依次為：15. 83±0. 2,18. 11±0. 2,16. 49±0. 2,24. 83±0. 2，20. 24±0. 2， 10. 52±0. 2,12. 56±0. 2,26. 94±0. 2,25. 40±0. 2,19. 70±0. 2。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的異維A酸的晶型A，其特征在于：所述晶型A的X-ray粉末衍 射如圖1。
5. 異維A酸的晶型A的制備方法，其特征在于：所述晶型A的X-ray粉末衍射光譜特 征參數(shù)如權(quán)利要求1所示，是按照以下方式制備的： A溶解 將異維A酸原料用有機(jī)醇溶解，得異維A酸有機(jī)醇溶液； B析晶 將步驟A所得的異維A酸有機(jī)醇溶液利用溫差法進(jìn)行析晶，固液分離并干燥固體，得到 異維A酸的晶型A。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：在步驟A中，溶解時(shí)，溶解溫度為 50-70。。。
7. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：在步驟A中，所述有機(jī)醇為甲醇、乙 醇和丁醇中的一種或多種混合，所述溶解過程中伴隨攪拌。
8. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：在步驟A中，所述有機(jī)醇溶劑的用量 按質(zhì)量比計(jì)為異維A酸原料的1?100倍。
9. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于：在步驟B中，析晶溫度為-15-KTC。
10. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：在步驟B中，所述析晶時(shí)間為 0? 1?20小時(shí)。
11. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：在步驟B中，所述干燥溫度為 40?60。。。
12. 權(quán)利要求1所述的異維A酸的晶型A和藥學(xué)上可接受的載體制備的制劑或組合物。
13. 權(quán)利要求1所述的異維A酸的A晶型在制備用于治療痤瘡的藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61K31/203GK104447459SQ201410705924
【公開日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2014年11月28日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月28日
【發(fā)明者】鄧青均 申請(qǐng)人:重慶華邦制藥有限公司