一種3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物及其制備方法與應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物及其制備方法與應(yīng)用，該衍生物的結(jié)構(gòu)通式為(Ⅰ)所示，其中，R1為氫或烷基或芐基，以間位苯胺為原料，經(jīng)過成肟、環(huán)合、Heck-Coupling、烷基化、成肼一系列反應(yīng)合成得到，在制備抗腫瘤藥物方面具有應(yīng)用價(jià)值。
【專利說明】一種3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物及其制備方法與應(yīng) 用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及化合物生產(chǎn)領(lǐng)域，尤其是一種3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物及其 制備方法與應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 靛紅是廣泛存在于天然產(chǎn)物中的吲哚醌類化合物，也是存在于哺乳動(dòng)物組織和體 液中的內(nèi)源性活性成分，其N-烷基取代衍生物除了有抗白血病活性外，在抗病毒和抗菌藥 物研究領(lǐng)域也有應(yīng)用。
[0003] 文獻(xiàn)報(bào)道的吲哚酮衍生物，多數(shù)是在吲哚酮芳環(huán)上衍生化，3-硫代氧代肼基取代 吲哚酮的合成及生物活性及其構(gòu)效關(guān)系的研究報(bào)道較少。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于提供一種3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物。
[0005] 本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問題在于提供上述3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物 的制備方法。
[0006] 本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問題在于提供上述3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物 的應(yīng)用。
[0007] 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明的技術(shù)方案是：
[0008] -種3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物，其結(jié)構(gòu)通式為（I)所示，
[0009]

【權(quán)利要求】
1. 一種3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物，其特征在于：其結(jié)構(gòu)通式為（I )所示， 其中，Rl為氫或烷基或芐基。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物，其特征在于：當(dāng)R1為 氫時(shí)，即為1-甲基-3-硫代氨基脲-4-丙烯酸甲酯吲哚二酮，其核磁共振氫譜數(shù)據(jù)為 1H NMR (CDC13400MHz) : δ /ppm 3. 27 (s，3H)，3. 84 (s，3H)，6. 64-6. 68 (d，1H)，6. 88-6. 90 (d，1H) ，7· 34-7. 36 (d，1H)，7· 56-7. 60 (t，1H)，8· 39-8. 41 (d，1H)。
3. 權(quán)利要求1所述的3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物的制備方法，其特征在于：以間 位苯胺為原料，經(jīng)過成廂、環(huán)合、Heck-Coupl ing、燒基化、成肼一系列反應(yīng)合成出3-硫代肼 基取代吲哚酮類衍生物。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物的制備方法，其特征在于： 具體合成路線如下：
其中，Rl為氫或烷基或芐基。
5. 權(quán)利要求1所述的3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物的應(yīng)用，其特征在于：所述 腫瘤為人白血病、人結(jié)腸癌和人肝癌。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK104387312SQ201410705354
【公開日】2015年3月4日 申請(qǐng)日期:2014年11月27日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月27日
【發(fā)明者】郁彭, 韓開林, 毛慧華, 邱東旭 申請(qǐng)人:天津坤健生物制藥有限公司