一種大蒜油的口腔速崩片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種大蒜油的口腔速崩片及其制備方法，以大蒜油、微晶纖維素素、羧甲基淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂、β-環(huán)糊精、乳糖為材料，采用β-環(huán)糊精包合技術和粉末直接壓片法或濕法制粒壓片法，利用壓片機壓制成口腔速崩片。與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明將藥物放入口腔中，不飲用水25秒之內崩解，而且入口無異物感和砂礫感，藥物靠自然地吞咽作用進入胃中，呈高度分散狀態(tài)，大蒜油的不良氣味和刺激性被徹底掩蓋住，既能保證大蒜油的化學穩(wěn)定性，又能發(fā)揮特定療效，而且不會對胃腸道造成過大刺激。同時此口腔速崩片可使用通用的壓片設備大批量生產。
【專利說明】一種大蒜油的口腔速崩片及其制備方法

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及口服固體制劑【技術領域】，特別是一種大蒜油的口腔速崩片及其制備方 法。

【背景技術】
[0002] 活性成分大蒜油，是大蒜細胞經(jīng)破碎后，蒜氨酸在蒜酶的催化作用下裂解生成的 硫醚化合物，具有，具有抗菌消炎、提高肌體免疫能力、預防和治療心血管系統(tǒng)疾病、防癌抗 癌和抗衰老的作用。大蒜油的療效是顯而易見，但它特殊的理化性質卻使它的劑型設計面 臨很大的局限性。大蒜油具有不良氣味，對胃腸道刺激性大，而且易揮發(fā)，遇光和熱不穩(wěn)定。 目前的大蒜油的在市場上的常用劑型是大蒜油軟膠囊。大蒜油軟膠囊雖然解決了大蒜油的 遇光、熱不穩(wěn)定，易氧化問題和氣味不良等問題，但未解決大蒜油進入人體胃腸道后，由于 軟膠囊囊殼迅速溶解，造成大蒜油的瞬間大量釋放對胃腸道的強烈刺激，使得一些患者服 用后胃腸出現(xiàn)嚴重不適的癥狀。因此傳統(tǒng)的大蒜油軟膠囊不適于胃腸道發(fā)育不完全的少年 兒童服用。
[0003] 口腔速崩片是20世紀70年代后期，藥品消費市場出現(xiàn)的新型口服固體制劑。自問 世以來，因其吞咽方便，口感好，崩解速度快等優(yōu)點，廣受患者喜愛。這種片劑的特點是：1. 不需水送服，在口內遇到唾液迅速崩解，給一些吞咽功能不良、取水不便以及吞水即嘔的患 者，包括幼嬰兒、老年患者及癌癥化療病人服藥提供了方便。2.崩解速度快，對于難溶性藥 物來講，溶解速度快就會大大提高生物利用度。3.服用安全，普通片劑崩解慢，而且在口服 過程中，易引起食道阻塞和組織損傷的危險，而刺激性大的藥物如阿司匹林、氯化鉀、大蒜 油等，由于其在胃內局部濃度過高，易誘發(fā)胃及胃腸道出血。制成口腔速崩片后，其胃腸副 反應發(fā)生率大大降低。4.給藥途徑多源化，口腔速崩片快速崩解后，部分藥物可通過口腔、 舌下和舌粘膜轉運，吸收入血液。如硝酸甘油和孕酮與PEG混合制片，其熔點在體溫附近， 在口腔內能夠經(jīng)口腔粘膜轉運，避免了藥物的肝首過效應，這對留體激素類等易被肝藥酶 破壞的藥物尤其有意義。
[0004] 因此，亟待開發(fā)一種大蒜油的口腔速崩片。


【發(fā)明內容】

[0005] 本發(fā)明的目的是要提供一種大蒜油的口腔速崩片及其制備方法，以改善大蒜油的 口感，增加其穩(wěn)定性，減少刺激性，便于患者吞服，增加患者適應性。
[0006] 為達到上述目的，本發(fā)明是按照以下技術方案實施的：
[0007] -種大蒜油的口腔速崩片，它包含下述重量的組分：0.95-3. 06 %的大蒜油， 8-15 %的β -環(huán)糊精，50-65 %的微晶纖維素素，1. 5-6. 5 %的羧甲基淀粉鈉，1-4 %的微粉 硅膠，0. 15-0. 8%的硬脂酸鎂，余量為乳糖。
[0008] 所述的大蒜油的口腔速崩片的制備方法，包括以下步驟：
[0009] 1)大蒜油的β -環(huán)糊精包合物的制備：將β -環(huán)糊精中加入5倍量的水充分研勻， 加入大蒜油在膠體磨中充分混勻、研磨成糊狀，經(jīng)4°C低溫冷藏24小時，乙醇洗滌，40°C減 壓干燥1小時，即得包合物；
[0010] 2)大蒜油口腔速崩片的制備：按組方配比稱取大蒜油的β-環(huán)糊精包合物和其余 組分，充分混合，過100目篩，放入壓片機直接壓片得到口腔速崩片。
[0011] 作為本發(fā)明的進一步優(yōu)選方案，所述步驟2)過100目篩后加入適量蒸餾水或60% 乙醇制備軟材，過20目篩制粒，于40-50°C干燥，并篩取20目-80目間的顆粒及細粉，混均 后放入壓片機直接壓片制成口腔速崩片。
[0012] 本發(fā)明中利用乳糖作為填充劑，因為其具有良好的流動性、可壓型和潤滑性，同時 又不吸濕，而且可以加快片崩解速度；崩解劑選自羧甲基淀粉鈉，因為其成本低廉，且崩解 性能良好，吸水后可以膨脹到原來提及的300倍，同時不會降低片的硬度，是常用的崩解 齊U ; β -環(huán)糊精既是矯味劑，同時又是大蒜油的穩(wěn)定劑，把大蒜油包裹在β -環(huán)糊精的分子 空腔中，可以隔絕陽光、空氣對大蒜油中化學穩(wěn)定性較差的大蒜素的破壞，保持大蒜素的應 有療效；微晶纖維素既是填充劑，同時又是粉末壓片的粘合劑，可以在極低的壓力下使片產 生極大硬度，既提高壓片機的使用壽星，又不影響片劑崩解，是口腔速崩片的常用輔料；潤 滑劑選自硬脂酸鎂，助流劑選自微粉硅膠，以上組分按照一定比例混合，可以使壓片粉末具 有良好的流動性、可壓性和潤滑性。制得的大蒜油的口腔速崩片在遇到唾液時即能迅速崩 解并且輔料大部分溶解，在藥物變成液態(tài)后，隨人體的自然吞咽動作，伴隨唾液服下，無須 飲水，口感良好，無砂粒感和苦澀感，同時將大蒜油包裹在β-環(huán)糊精中，掩蓋了它的不良 氣味，增加了它的穩(wěn)定性，減少它對胃腸的刺激，增加了患者的適應性。
[0013] 本發(fā)明制備的大蒜油口腔速崩片的技術參數(shù)見下表：
[0014]

【權利要求】
1. 一種大蒜油的口腔速崩片，其特征在于，它包含下述重量的組分：〇. 95-3. 06%的大 蒜油，8-15%的0 -環(huán)糊精，50-65 %的微晶纖維素素，1. 5-6. 5 %的羧甲基淀粉鈉，1-4%的 微粉硅膠，0. 15-0. 8%的硬脂酸鎂，余量為乳糖。
2. -種如權利要求1所述的大蒜油的口腔速崩片的制備方法，其特征在于，包括以下 步驟： 1) 大蒜油的￠-環(huán)糊精包合物的制備：將￠-環(huán)糊精中加入5倍量的水充分研勻，力口 入大蒜油在膠體磨中充分混勻、研磨成糊狀，經(jīng)4°C低溫冷藏24小時，乙醇洗滌，40°C減壓 干燥1小時，即得包合物； 2) 大蒜油口腔速崩片的制備：按組方配比稱取大蒜油的￠-環(huán)糊精包合物和其余組 分，充分混合，過100目篩，放入壓片機直接壓片得到口腔速崩片。
3. 根據(jù)權利要求2所述的大蒜油的口腔速崩片的制備方法，其特征在于：所述步驟2) 過100目篩后加入適量蒸餾水或60%乙醇制備軟材，過20目篩制粒，于40-50°C干燥，并篩 取20目-80目間的顆粒及細粉，混均后放入壓片機直接壓片制成口腔速崩片。
【文檔編號】A61K9/20GK104367767SQ201410691803
【公開日】2015年2月25日 申請日期:2014年11月26日 優(yōu)先權日:2014年11月26日
【發(fā)明者】趙蕊, 蔡亞平, 趙輝, 邵星月, 賈桂燕 申請人:黑龍江八一農墾大學