一種改性魔芋葡甘露聚糖緩釋微囊的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種改性魔芋葡甘露聚糖緩釋微囊的制備方法，所述的方法是以羧甲基改性魔芋葡甘露聚糖為原料，通過羧甲基改性魔芋葡甘露聚糖與海藻酸鈉共混，然后用銳孔法制備緩釋微囊。本發(fā)明具有良好的成膜性能和凝膠性能，釋放率大大提高，在蛋白質(zhì)類藥物的結(jié)腸靶向給藥中具有較好的應(yīng)用前景。
【專利說明】一種改性魔芋葡甘露聚糖緩釋微囊的制備方法 發(fā)明領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明屬于改性高分子多糖材料在功能性物質(zhì)物質(zhì)控制釋放領(lǐng)域，涉及一種改性 魔芋葡甘露聚糖緩釋微囊的制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 魔芋葡甘露聚糖（Konjac Glucomannan，簡稱KGM)是魔芋中所含糖類的主要成 分。KGM在經(jīng)過上消化道時不會被存在于胃及小腸的酶降解，會被存在于結(jié)腸部位的β -糖 苷鍵酶降解。利用這一特性，KGM可以應(yīng)用于蛋白質(zhì)、多肽類藥物的緩/控釋載體，達到緩 釋的作
[0003] 魔芋葡甘露聚糖可與天然多糖類化合物進行共混，KGM與殼聚糖、海藻酸鈉等，共 混后KGM與殼聚糖和海藻酸鈉等之間存在較強的相互作用和良好的相容性，共混明顯改善 了單一純物質(zhì)的性能。在一定的配比條件下，KGM和海藻酸鈉共混，通過靜電引力、氫鍵等 相互作用，有很好的相容性。Du等制備了羧甲基葡甘露聚糖-殼聚糖納米粒子，以BSA為模 型藥物。實驗表明該納米粒子BSA的釋放率比純羧甲基葡甘露聚糖的好，在蛋白質(zhì)類藥物 的結(jié)腸靶向給藥中具有較好的應(yīng)用前景。
[0004] 常用的微囊制備方法有界面聚合法、原位聚合法、銳孔法、噴霧干燥法、復(fù)凝聚法、 溶劑-非溶劑法和液中干燥法等。對于不同的芯材性質(zhì)，制備工藝條件，以及囊材的選擇上 都有各自的局限性。銳孔法是利用聚合物的快速固化作用，先將聚合物溶解形成溶液，芯材 和壁材聚合物溶液通過銳孔，預(yù)先成形，滴入固化溶液中，聚合物便產(chǎn)生沉淀凝結(jié)，形成囊 壁，包裹芯材，其工藝簡單易操作。目前，銳孔法有研究海藻酸鈉（SA)與Ca 2+結(jié)合制備凝膠 丸等，實質(zhì)上是海藻酸鈉中的羧甲基基團與Ca2+結(jié)合，理論上CMKGM具有羧甲基基團，也與 Ca2+可結(jié)合。本章通過研究CMKGM與SA共混膜的力學(xué)性能和凝膠的性能，因為在微囊的制 備中，CMKGM與SA成膜性和凝膠性好，共混液在通過銳孔后形成的形狀更緊密，滴入凝固液 中易保持形狀。
[0005] 本
【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的是提供一種改性魔芋葡甘露聚糖緩釋微囊的制備方法。
[0007] 本發(fā)明解決上述技術(shù)問題的技術(shù)方案是：
[0008] 1. -種改性魔芋葡甘露聚糖緩釋微囊的制備方法是通過羧甲基改性魔芋葡甘露 聚糖與海藻酸鈉共混，然后用銳孔法制備緩釋微囊；具體步驟如下：
[0009] 1)稱取lg羧甲基取代度為27?75%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于12〇1^?20〇11^ 的去離子水中，并加入海藻酸鈉，海藻酸鈉與改性魔芋葡甘露聚糖質(zhì)量比為1:1?1:5,攪 拌均勻。
[0010] 2)稱取10?50mg牛血清蛋白，加入步驟1)中攪拌均勻，用lmL注射器以30r/min 的速度滴入質(zhì)量濃度為2%的氯化鈣溶液中，之后繼續(xù)固化，固化后用去離子水洗滌、真空 干燥得緩釋微囊。
[0011] 2.上述的一種改性魔芋葡甘露聚糖緩釋微囊的制備方法，所述步驟1)稱取lg羧 甲基取代度為75%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于133mL的去離子水中，加入與改性魔芋葡甘 露聚糖質(zhì)量比為1:0. 333的海藻酸鈉攪拌均勻。
[0012] 2)稱取30mg牛血清蛋白，加入步驟1)中攪拌均勻，用lmL注射器以30r/min的速 度滴入質(zhì)量濃度為2%的氯化鈣溶液中，之后繼續(xù)固化，固化后用去離子水洗滌、真空干燥 得緩釋微囊。

【具體實施方式】
[0013] 下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步詳細說明。以下實施例用于說明本發(fā)明，但不 用來限制本發(fā)明的范圍。
[0014] 實施例1
[0015] 改性魔芋葡甘露聚糖緩釋微囊的制備步驟：
[0016] 1)稱取lg羧甲基取代度為27%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于200mL去離子水中， 加入lg海藻酸鈉攪拌均勻。
[0017] 2)稱取10mg牛血清蛋白，加入攪拌均勻，用lmL注射器以30r/min的速度滴入濃 度為2%的氯化鈣溶液中，之后繼續(xù)固化，固化后用去離子水洗滌、真空干燥得緩釋微囊。
[0018] 實施例2
[0019] 改性魔芋葡甘露聚糖緩釋微囊的制備步驟：
[0020] 1)稱取lg羧甲基取代度為40%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于120mL去離子水中， 加入0. 2g海藻酸鈉攪拌均勻。
[0021] 2)稱取50mg牛血清蛋白，加入攪拌均勻，用lmL注射器以30r/min的速度滴入濃 度為2%的氯化鈣溶液中，之后繼續(xù)固化，固化后用去離子水洗滌、真空干燥得緩釋微囊。
[0022] 實施例3
[0023] 改性魔芋葡甘露聚糖緩釋微囊的制備步驟：
[0024] 1)稱取lg羧甲基取代度為57%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于133mL去離子水中， 加入0. 333g海藻酸鈉攪拌均勻。
[0025] 2)稱取20mg牛血清蛋白，加入攪拌均勻，用lmL注射器以30r/min的速度滴入濃 度為2%的氯化鈣溶液中，之后繼續(xù)固化，固化后用去離子水洗滌、真空干燥得緩釋微囊。
[0026] 實施例4
[0027] 改性魔芋葡甘露聚糖緩釋微囊的制備步驟：
[0028] 1)稱取lg羧甲基取代度為75%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于133mL去離子水中， 加入0. 333g海藻酸鈉攪拌均勻。
[0029] 2)稱取30mg牛血清蛋白，加入攪拌均勻，用lmL注射器以30r/min的速度滴入濃 度為2%的氯化鈣溶液中，之后繼續(xù)固化，固化后用去離子水洗滌、真空干燥得緩釋微囊。
【權(quán)利要求】
1. 一種改性魔芋葡甘露聚糖緩釋微囊的制備方法，其特征在于：通過羧甲基改性魔芋 葡甘露聚糖與海藻酸鈉共混，然后用銳孔法制備緩釋微囊；具體步驟如下： 1) 稱取18羧甲基取代度為27?75%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于12〇1^?20〇1^的 去離子水中，并加入海藻酸鈉，海藻酸鈉與改性魔芋葡甘露聚糖質(zhì)量比為1:1?1:5,攪拌 均勻； 2) 稱取10?50mg牛血清蛋白，加入步驟1)中攪拌均勻，用lmL注射器以30r/min的 速度滴入質(zhì)量濃度為2%的氯化鈣溶液中，之后繼續(xù)固化，固化后用去離子水洗滌、真空干 燥得緩釋微囊。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種改性魔芋葡甘露聚糖緩釋微囊的制備方法，其特征在 于，所述步驟1)稱取lg羧甲基取代度為75%的改性魔芋葡甘露聚糖溶于133mL的去離子 水中，并加入海藻酸鈉，海藻酸鈉與改性魔芋葡甘露聚糖質(zhì)量比為1:3,攪拌均勻； 2)稱取30mg牛血清蛋白，加入步驟1)中攪拌均勻，用lmL注射器以30r/min的速度滴 入質(zhì)量濃度為2%的氯化鈣溶液中，之后繼續(xù)固化，固化后用去離子水洗滌、真空干燥得緩 釋微囊。
【文檔編號】A61K47/36GK104208710SQ201410460503
【公開日】2014年12月17日 申請日期:2014年9月11日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月11日
【發(fā)明者】李堅斌, 張帆, 魏承厚, 陸登俊, 廖文敏, 魏娟 申請人:廣西大學(xué)