閉花木酮Cleistanone的O-(哌啶基)乙基衍生物在制備升高白細(xì)胞的藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及閉花木酮Cleistanone的O-(哌啶基)乙基衍生物、制備方法及其在制備抗炎藥物上的用途。本發(fā)明合成了一個(gè)新的閉花木酮Cleistanone的O-(哌啶基)乙基衍生物，并公開了其制備方法。藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明的閉花木酮Cleistanone的O-(哌啶基)乙基衍生物具有升高白細(xì)胞的作用，具有開發(fā)升高白細(xì)胞藥物的價(jià)值。
【專利說明】閉花木酮Cleistanone的0-(脈啶基）乙基衍生物在制備 升高白細(xì)胞的藥物中的應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及閉花木酮Cleistanone的0-(哌 啶基）乙基衍生物、制備方法及其用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 白細(xì)胞減少癥是由于原因不明和繼發(fā)于其他疾病之后而引起的疾病，分為原發(fā)性 和繼發(fā)性兩大類。原發(fā)性者原因不明；繼發(fā)性者認(rèn)為其病因可由急性感染，物理、化學(xué)因素， 血液系統(tǒng)疾病，伴脾腫大的疾病，結(jié)締組織疾病，過敏性疾病，遺傳性疾病等，獲得性或原因 不明性粒細(xì)胞減少等。
[0003] 白細(xì)胞減少的治療目前已有的藥物存在毒性大、安全性低的問題，從天然產(chǎn)物中 尋找化合物或先導(dǎo)化合物并進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾獲得其衍生物，從而得到高效低毒的潛在藥物有 重要價(jià)值。
[0004] 本發(fā)明涉及的化合物閉花木酮Cleistanone是一個(gè)2011年發(fā)表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume 2011，Issue22, pages4108 - 4111，August2011)的 化合物，我們對化合物閉花木酮Cleistanone進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾，獲得了一個(gè)新的閉花木酮 Cleistanone的0-(哌啶基）乙基衍生物，并對其升高白細(xì)胞活性進(jìn)行了評價(jià)，其具有升高 白細(xì)胞活性。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明公開了一個(gè)閉花木酮Cleistanone的0_(哌啶基）乙基衍生物，其結(jié)構(gòu)為：
[0006]

【權(quán)利要求】
1. 一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone的0-(哌陡基）乙基衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，
2. 如權(quán)利要求1所述的閉花木酮Cleistanone的0-(哌陡基）乙基衍生物（III)及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述閉花木酮Cleistanone的 〇_(哌啶基）乙基衍生物升高失血所致白細(xì)胞的降低。
3. 如權(quán)利要求1所述的閉花木酮Cleistanone的0-(哌陡基）乙基衍生物（III)及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述閉花木酮Cleistanone的 〇_(哌啶基）乙基衍生物升高化學(xué)品所致白細(xì)胞的降低。
4. 如權(quán)利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0-(哌陡基）乙基衍生物（III)及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述化學(xué)品為環(huán)磷酰胺。
5. 如權(quán)利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0-(哌啶基）乙基衍生物（III)及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述化學(xué)品為苯。
【文檔編號】A61P7/06GK104083385SQ201410374733
【公開日】2014年10月8日 申請日期:2014年7月31日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月31日
【發(fā)明者】王慧, 吳俊藝, 吳俊華 申請人:南京大學(xué)