一種綠卡色林類似物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一種通式（I）綠卡色林類似物及其制備方法、并包含其藥物制劑及其醫(yī)藥用途。其中R1為鹵素、三氟甲基、甲氧基及三氟甲氧基。
【專利說明】一種綠卡色林類似物及其制備方法和用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一種綠卡色林類似物及其制備方法、并包含其藥物制劑及其醫(yī)藥用途。
【背景技術(shù)】
[0002]身體質(zhì)量指數(shù)是國際上衡量人體胖瘦程度以及是否健康的一個常用指標(biāo)，其計算方法是體重(千克)除以身高(米)的平方，超過25為超重，30以上則屬肥胖。
[0003]美國疾病控制和預(yù)防中心上月發(fā)布預(yù)測報告稱，按發(fā)展趨勢，到2030年美國肥胖人口的比例將由目前的約三分之一上升至42%。
[0004]美國食品和藥物管理局2012年6月27日批準(zhǔn)商品名為Belviq的減肥藥上市，綠卡色林片由瑞士阿雷納制藥公司生產(chǎn)。藥管局藥品評估和研究中心主任珍妮特?伍德科克當(dāng)天說，肥胖是一個重要公共衛(wèi)生關(guān)切，這種藥物獲得批準(zhǔn)為美國肥胖者和超重者提供了一種新的治療選擇。
[0005]這是該局1999年以來首次批準(zhǔn)新減肥藥上市。這種藥物適用于身體質(zhì)量指數(shù)(BMI)超過27的成年超重或肥胖者，且他們至少患高血壓、II型糖尿病和高膽固醇等與超重相關(guān)疾病中的一種。服藥者須同時節(jié)食并鍛煉才有望獲得較理想的減肥效果。綠卡色林具有減肥作用，而對心臟瓣膜和肺動脈沒有任何影響。與別的減肥藥不同，綠卡色林在減肥同時，還能改善心率壓以及低密度脂蛋-白膽固醇(LDL-C)水平。更重要的是，服用綠卡色林能更好地控制II型糖尿病的血糖。其常見的不良反應(yīng)是呼吸道感染、頭痛、弦暈和惡心，較其他減肥藥來看，副作用小，不影響減肥者的身體健康和精神狀態(tài)。綠卡色林減肥的優(yōu)勢并不在療效，而是在于其安全性明顯比現(xiàn)有藥物好，此外對于2型糖尿病及有心血管風(fēng)險因素人群也具有明確的益處，因此綠卡色林具有很好的市場前景。
[0006]綠卡色林的基本信息如下:
英文名:Lorcaserin
中午化學(xué)名:(R) -8-氯-1-甲基_2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓 英文化學(xué)名:(R)-8_Chloro-1-methyl-2，3, 4, 5-tetrahydro-lH-3-benzazepine 結(jié)構(gòu)式:
【權(quán)利要求】
1.通式(I)所示的一種綠卡色林類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽:
2.權(quán)利要求1所述的一種綠卡色林類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于:其中R1為氯、溴、三氟甲基、氯甲基及甲氧基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1~2所述的一種綠卡色林類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于:所述的化合物優(yōu)選以下結(jié)構(gòu):
4.權(quán)利要求1~3所述的一種綠卡色林類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于:所述的藥學(xué)上可接受的鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、氫氟酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、甲酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、乙二酸鹽、丙二酸鹽、丁酸鹽、乳酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、馬來酸鹽，苯甲酸鹽、琥珀酸鹽、苦味酸鹽、酒石酸、檸檬酸鹽、富馬酸鹽。
5.權(quán)利要求1通式(I)的一種綠卡色林類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽的制備方法，包括:
6.一種藥物組合物，其中含有權(quán)利要求1~4所述的一種綠卡色林類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)上可接受的載體。
7.權(quán)利要求1所述的一種綠卡色林類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于制備治療身體質(zhì)量指數(shù)(BMI)超過27的成年超重或肥胖者藥物的用途。
【文檔編號】A61P3/04GK104016919SQ201410271436
【公開日】2014年9月3日 申請日期:2014年6月18日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月18日
【發(fā)明者】徐奎, 劉經(jīng)星 申請人:安徽省逸欣銘醫(yī)藥科技有限公司