一種西沙必利控釋片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物【技術(shù)領(lǐng)域】，公開了一種西沙必利控釋片及其制備方法，用于緩解持續(xù)的中度到重度疼痛。該新劑型的特征在于本品為控釋片，在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速的釋放藥物。
【專利說明】一種西沙必利控釋片及其制備方法
發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及化學(xué)制藥領(lǐng)域，具體涉及一種西沙必利控釋片及其制備方法。
[0002]發(fā)明背景
[0003]西沙必利，英文名稱Cisapride。一種胃腸道動(dòng)力藥，可加強(qiáng)并協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng)，防止食物滯留與反流，其作用機(jī)制主要是選擇性地促進(jìn)腸肌層神經(jīng)叢節(jié)后處乙酰膽堿的釋放(在時(shí)間上和數(shù)量上)，從而增強(qiáng)胃腸的運(yùn)動(dòng)；但不影響粘膜下神經(jīng)叢，因此不改變粘膜的分泌。
[0004]中國藥典(2005年版)收載了西沙必利普通片劑。本發(fā)明通過反復(fù)試驗(yàn)，得到本發(fā)明所述的西沙必利控釋片，安全性方面，患者惡心、嘔吐、便秘、眩暈和鎮(zhèn)靜發(fā)生率均較低，未超過4%。因此 申請(qǐng)人:認(rèn)為，短期或長(zhǎng)期應(yīng)用西沙必利控釋片5mg/天能有效加強(qiáng)并協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng)，防止食物滯留與反流，患者耐受性較好。
[0005]本發(fā)明提供的西沙必利控釋片，能顯著加強(qiáng)并協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng)，防止食物滯留與反流，制作工藝簡(jiǎn)單，制劑質(zhì)量穩(wěn)定可靠。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明提供一種新的西沙必利控釋片，能顯著加強(qiáng)并協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng)，防止食物滯留與反流，制作工藝簡(jiǎn)單，制劑質(zhì)量穩(wěn)定可靠。
[0007]一方面，本發(fā)明提供一種西沙必利控釋片，其中，該控釋片是以西沙必利為主藥制成的片劑，每片含有西沙必利Img~10mg。
[0008]在其中一些實(shí)施方案，本發(fā)明所述的西沙必利控釋片，其中，該控釋片在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速的釋放藥物。
[0009]在其中一些實(shí)施方案，本發(fā)明所述的西沙必利控釋片，其中，片劑的制備不限于采用直接壓片、或制粒后壓片，該控釋片由下述組分組成:
[0010]
【權(quán)利要求】
1.一種西沙必利控釋片，其中，該控釋片是以西沙必利為主藥制成的片劑，每片含有西沙必利Img~10mg。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的西沙必利控釋片，其中，該控釋片在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速的釋放藥物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的西沙必利控釋片，其中，片劑的制備不限于采用直接壓片、或制粒后壓片，該控釋片由下述組分組成:
4.根據(jù)權(quán)利要求3的所述的西沙必利控釋片，其中，所述填充劑為糊精、淀粉、微晶纖維素或乳糖中的一種或多種；增塑劑為聚乙稀、苯二甲酸二丁酯中的一種或多種；粘合劑為70% Pνρ乙醇液；增溶劑為醋酸纖維素；乳化劑為聚山梨醇-80。
5.根據(jù)權(quán)利要求3的所述的西沙必利控釋片，其中，所述填充劑:增塑劑:粘合劑:增溶劑:乳化劑為 1: 0.02 ~0.5: 0.3~5: 0.01 ~1.5: 0.01 ~0.5。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的西沙必利控釋片，其中，該控釋片的組方之一為:
7.—種權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的西沙必利控釋片的制備方法，其包括以下步驟:取西沙必利，糊精，聚乙烯混勻，用70% pvp乙醇液制粒，干燥，整粒，壓片。取醋酸纖維素，聚山梨醇-80，苯二甲酸二丁酯適量，用90%乙醇-丙酮混合溶劑1000ml溶解配得包衣液。包衣至每片包衣層重為8.5~9mg。成品檢驗(yàn)，包衣。
【文檔編號(hào)】A61K9/36GK104013594SQ201410265797
【公開日】2014年9月3日 申請(qǐng)日期:2014年6月13日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月13日
【發(fā)明者】陳穎, 田艷秀, 王俠, 李暢 申請(qǐng)人:青島市市立醫(yī)院