一種穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片，包括片芯和薄膜衣層，片芯由阿托伐他汀鈣和填充劑、崩解劑、潤滑劑以及適當(dāng)用量的復(fù)合穩(wěn)定劑組成，薄膜衣層含有穩(wěn)定劑。本發(fā)明還提供了上述穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片的多種制備方法，采用濕法制粒壓片法制備，薄膜包衣采用水相包衣，產(chǎn)品質(zhì)量好、穩(wěn)定性高，具有工藝簡單、適合規(guī)?；a(chǎn)的特點(diǎn)。
【專利說明】一種穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]阿托伐他汀鈣片為他汀類降血脂藥物，可降低高膽固醇血癥患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，用于高膽固醇血癥、冠心病的治療，1991年美國華納-蘭伯特公司發(fā)明了阿托伐他汀鈣片，于1997年首次上市。阿托伐他汀鈣的化學(xué)名為[R- (R，R) ] -2- (4-氟苯基)-3，^ - 二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1-氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物，分子式為(C33H34FN2O5)2Ca ? 3H20，結(jié)構(gòu)式如下:
【權(quán)利要求】
1.一種穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片，由片芯和薄膜衣組成，其特征在于該片的片芯包括按質(zhì)量百分含量計(jì)的下列組分: 阿托伐他汀鈣5%~20%， 填充劑15%~60%， 崩解劑5%~20%， 穩(wěn)定劑I25%~45%， 穩(wěn)定劑2調(diào)節(jié)濕潤劑pH值為8.0~11.0， 硬脂酸鎂0.5%~1% ； 薄膜衣包括下列組分: 薄膜衣粉片芯重量的1%~4%， 穩(wěn)定劑薄膜衣粉重量的1%~10%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片，阿托伐他汀鈣的含量為6.6~13%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片，其中的填充劑是乳糖、微晶纖維素、甘露醇、山梨醇、預(yù)膠化淀粉中的一種或任意兩種的組合。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片，其中的崩解劑是交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮中的一種或任意兩種組合。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片，其中的穩(wěn)定劑I是碳酸鈣、氧化鎂、碳酸氫鈉中任意一種；穩(wěn)定劑2為氫氧化鈉、氫氧化鈣、氫氧化鉀、氨丁三醇中任意一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片，所述片芯中還加入粘合劑，粘合劑為聚維酮、羥丙纖維素或羥丙甲纖維素。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片，所述薄膜衣粉為胃溶型薄膜衣粉，穩(wěn)定劑為穩(wěn)定劑1、穩(wěn)定劑2或中組合。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片，其中薄膜衣粉加有改良型成分，所述改良型成分為增塑劑、遮光劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8所述的穩(wěn)定的阿托伐他汀鈣片，每片含阿托伐他汀鈣以阿托伐他汀計(jì)的含量為 10mg、20mg、40mg、80mg。
【文檔編號】A61K9/32GK103705484SQ201410003088
【公開日】2014年4月9日 申請日期:2014年1月3日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月3日
【發(fā)明者】康帥, 趙靜, 張義從, 張莉, 張惠敏, 安蘭蘭 申請人:華北制藥集團(tuán)新藥研究開發(fā)有限責(zé)任公司