多吡啶釕(ii)配合物及多吡啶釕(ii)配合物的微波輔助制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種釕(II)配合物,其結(jié)構(gòu)如下所示:;也公開了該化合物的制備方法,包括步驟:cis-Ru(L)2Cl2與X-RPIP在氬氣保護(hù)下混勻攪拌,微波輔助加熱,反應(yīng)畢,冷卻至室溫,加水稀釋,過濾除去不溶物,濾液中加入過量的含Y離子的酸或鹽,靜置過夜,得到產(chǎn)物。本發(fā)明得到的釕配合物具有單一化學(xué)組成;合成路線簡單,微波輔助合成技術(shù)快速、高效。
【專利說明】多吡啶釕O I)配合物及多吡啶釕O I)配合物的微波輔助制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及多吡啶釕(Ii)配合物及多吡啶釕(Ii)配合物的微波輔助制備方法?!颈尘凹夹g(shù)】
[0002]微波是頻率大約在300GHz-300GHz,波長在IOOcm至Imm范圍內(nèi)的電磁波,被廣泛應(yīng)用于雷達(dá)、通訊中。與傳統(tǒng)的油浴或水浴加熱方式相比,微波輻射能夠在短時間內(nèi)使反應(yīng)體系溫度迅速升高,從而縮短反應(yīng)時間,并減少副反應(yīng)的生成,提高反應(yīng)的轉(zhuǎn)化率。自1986年加拿大的Richard Gedye課題組首次報道了微波輻射在有機(jī)反應(yīng)中的應(yīng)用以來,微波輔助有機(jī)合成已被廣泛應(yīng)用于有機(jī)化合物、無機(jī)化合物以及各種醫(yī)藥中間體的制備,并顯示出了良好的結(jié)果產(chǎn)生了巨大的經(jīng)濟(jì)效益。
[0003]在具有抗腫瘤活性的金屬配合物中,釕配合物受到了廣泛的關(guān)注,國際上普遍認(rèn)為,釕和釕配合物屬于低毒性,容易吸收并在體內(nèi)很快排泄,將成為最有前途的抗癌藥物之一。釕配合物與順鉬釕配合物作為制備抗腫瘤藥物的應(yīng)用已經(jīng)發(fā)展研究了很長時間,在一些領(lǐng)域方面也日趨成熟完善,甚至已有部分藥物分子進(jìn)入臨床階段,比如NAM1-A及KP1019都已經(jīng)進(jìn)入臨床試驗,并且展現(xiàn)出了很好的抗腫瘤效果。此外,釕配合物作為抗腫瘤藥物的研究也成為近年來藥物化學(xué)研究、化學(xué)生物學(xué)、生物無機(jī)化學(xué)等領(lǐng)域的研究熱點之一。例如,Clarke等人綜述了釕配合物的抗癌活性,特別是抗轉(zhuǎn)移活性;Sava在《MetalCompounds in Cancer Therapy (癌癥治療中的金屬化合物)》中綜述了釕配合物的抗轉(zhuǎn)移活性。隨著對釕配合物抑制腫瘤細(xì)胞增值作用機(jī)制研究的深入,越來越多各種類型的釕配合物被報道,為配合機(jī)制性研究,對各種易跨膜、高靶向、低毒性的結(jié)構(gòu)修飾也成為一個非常重要的研究內(nèi)容。
[0004]而如何高效、快速的制備多吡啶釕(II)配合物,成為眾多科研工作者關(guān)注的方向
之一 O
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005]本發(fā)明的目的是提供釕(II)配合物及其制備方法及其作為細(xì)胞熒光染料的應(yīng)用。
[0006]本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是:
[0007]多吡啶釕(II)配合物,其結(jié)構(gòu)如⑴所示:
[0008]
【權(quán)利要求】
1.多吡啶釕(II)配合物,其結(jié)構(gòu)如(I)所示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多吡啶釕(II)配合物,其特征在于:所述的L選自以下物質(zhì)中的一種:聯(lián)吡啶、鄰菲羅啉、聯(lián)吡啶的光學(xué)異構(gòu)體、鄰菲羅啉的光學(xué)異構(gòu)體。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多吡啶釕(II)配合物,其特征在于:Υ為高氯酸根、六氟磷酸根、氯酸根中的一種。
4.權(quán)利要求1所述的多吡啶釕(II)配合物的微波輔助制備方法,其特征在于:包括以下步驟: Ci5-Ru(L)2Cl2與Z-RPIP在氬氣保護(hù)下混勻攪拌,微波輔助加熱,反應(yīng)畢,冷卻至室溫,加水稀釋,過濾除去不溶物,濾液中加入過量的含Y離子的酸或鹽,靜置過夜,得到產(chǎn)物。
5.權(quán)利要求4所述的多吡啶釕(II)配合物的微波輔助制備方法,其特征在于:所述微波輔助加熱的溫度為60~200 °C,加熱時間為10~60 min。
【文檔編號】A61P35/00GK103739630SQ201310752311
【公開日】2014年4月23日 申請日期:2013年12月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月30日
【發(fā)明者】梅文杰 申請人:廣東藥學(xué)院