貞芪泡騰制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種貞芪泡騰制劑及其制備方法，按重量份計算，所述貞芪泡騰制劑是以女貞子25～40份和黃芪50～80份為原料藥，加入適量輔料制成的；所述輔料包括酸性劑15～25份、堿性劑20～35份、填充劑10～20份和潤滑劑1～10份。本發(fā)明能夠解決現(xiàn)有貞芪制劑劑型單一、服用不便的問題，并優(yōu)化了制備工藝，所得制劑溶散完全、起效快、療效更好。
【專利說明】貞芪泡騰制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種貞芪泡騰制劑及其制備方法，屬于中藥制備【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]貞芪制劑主要由黃芪、女貞子組成，黃芪生用補氣固表，利尿排毒，而女貞子滋補肝腎，名目烏發(fā)。目前國內(nèi)生產(chǎn)的同類產(chǎn)品主要是貞芪扶正顆粒，劑型較為單一，該制劑具有提高機體免疫功能；升高血細(xì)胞，保護(hù)骨髓、腎上腺皮質(zhì)和肝臟功能；促進(jìn)干擾素產(chǎn)生；配合腫瘤患者放、化療，減輕病人放、化療期間的毒副作用，促進(jìn)正常功能的恢復(fù)的作用。服用貞芪扶正顆粒時，需要將其用熱水充分溶解并攪拌，服用不方便。
[0003]而泡騰顆粒是以泡騰劑為崩解劑的新型速釋顆粒劑，與普通顆粒劑相比，溶解時無需攪動，使用溫水或冷水即可在短時間內(nèi)制成澄明的藥物液體制劑，縮短了溶解時間，使用方便，吸收好，起效迅速、生物利用度高，而且適口性好。
[0004]因此，本發(fā)明將對貞芪泡騰制劑進(jìn)行研究。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的在于，提供一種貞芪泡騰制劑及其制備方法，能夠解決現(xiàn)有貞芪制劑劑型單一、服 用不便的問題，并優(yōu)化了制備工藝，所得制劑溶散完全、起效快、療效更好。
[0006]為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用如下的技術(shù)方案:
[0007]一種貞芪泡騰制劑，按重量份計算，它是以女貞子25~40份和黃芪50~80份為原料藥，加入適量輔料制成的；所述輔料包括酸性劑15~25份、堿性劑20~35份、填充劑10~20份和潤滑劑1~10份。
[0008]前述的貞芪泡騰制劑，按重量份計算，它是以女貞子25~40份和黃芪50~80份為原料藥，加入以下輔料:酸性劑15~25份、堿性劑20~35份、填充劑10~20份和潤滑劑1~5份,采用干法制粒工藝制成的。
[0009]優(yōu)選的重量配比如下(按重量份計算):原料藥:黃芪70份、女貞子35份；輔料:酸性劑20份、堿性劑30份、填充劑15份、潤滑劑3份。
[0010]前述的貞芪泡騰制劑，按重量份計算，它是以女貞子25~40份和黃芪50~80份為原料藥，加入以下輔料:酸性劑15~25份、堿性劑20~35份、填充劑10~20份和潤滑劑2~10份，采用濕法制粒工藝制成的。
[0011]優(yōu)選的重量配比如下(按重量份計算):原料藥:黃芪66份、女貞子33份；輔料:酸性劑20份、堿性劑30份、填充劑15份、潤滑劑5份。
[0012]前述的貞芪泡騰制劑，按重量份計算，它是以女貞子25~40份和黃芪50~80份為原料藥，加入以下輔料:酸性劑15~25份、堿性劑20~35份、填充劑10~20份、潤滑劑 1~5份和粘合劑1~5份，采用非水制粒工藝制成的。
[0013]優(yōu)選的重量配比如下(按重量份計算):原料藥:黃芪66份、女貞子33份；輔料:酸性劑20份、堿性劑30份、填充劑15份、潤滑劑3份、粘合劑2份。[0014]前述的貞芪泡騰制劑中，所述酸性劑為酒石酸或者枸櫞酸；所述堿性劑為碳酸氫鈉或者碳酸鈉；所述填充劑為甘露醇和/或乳糖(用乳糖可降低吸濕性；壓片時若在填料口處用紅外燈照射，控制顆粒的溫度，可增加顆粒的潤滑性，降低泡騰片的吸濕性及粘沖現(xiàn)象)；潤滑劑為微粉硅膠和/或PEG6000。其中，微粉硅膠可吸收高達(dá)39%的水分，并同時保持毫無粘性的可流動狀態(tài)，加入顆粒劑中可阻止結(jié)塊，也可起到助流劑、崩解劑的作用。
[0015]前述的貞芪泡騰制劑中，所述粘合劑為PVP K30無水乙醇溶液。
[0016]前述的貞芪泡騰制劑可采用下述制備方法制備:
[0017]1、干法制粒，包括以下步驟:
[0018]( I)將黃芪、女貞子加水煎煮三次，第一次加水8倍量，煎煮2.5小時，第二次、第三次加水6倍量，煎煮1.5小時，濾過，合并濾液；
[0019](2)將濾液在75~80°C、真空度為0.07~0.09Mpa條件下減壓濃縮至60°C相對密度為1.05的清膏；
[0020](3)將填充劑投入流化床制粒室，再將清膏以霧狀噴入，控制進(jìn)風(fēng)溫度160~170°C，出風(fēng)溫度75~90°C，得藥粉，備用；
[0021](4)加入過篩后的酸性劑、堿性劑和潤滑劑，混合均勻，投入干法制粒機制成40~60目顆粒，整粒，分裝，然后包裝，即得泡騰顆粒；將所得顆粒壓片，然后包裝，即得泡騰片。
[0022]2、濕法制粒，包括以下步驟:
[0023](I)將黃芪、女貞子加水煎煮三次，第一次加水8倍量，煎煮2.5小時，第二次、第三次加水6倍量，煎煮1.5小時，濾過，合并濾液；
`[0024](2)將濾液在75~80°C、真空度為0.07~0.09Mpa條件下減壓濃縮至60°C相對密度為1.05的清膏；
[0025](3)將填充劑投入流化床制粒室，再將清膏以霧狀噴入，控制進(jìn)風(fēng)溫度160~170°C，出風(fēng)溫度75~90°C，得藥粉，備用；
[0026](4)將真空干燥后的堿性劑粉碎成細(xì)粉，用熔融的潤滑劑包裹，粉碎成細(xì)粉，備用；此處潤滑劑選用PEG6000，用聚乙二醇通過微囊包裹方法將堿性劑包裹起來，避免與酸性劑直接接觸，增加了穩(wěn)定性，同時也解決了壓片時的粘沖問題；
[0027](5)將真空干燥后的酸性劑粉碎成細(xì)粉，與步驟(4)所得的潤滑劑包裹物細(xì)粉、步驟(3)所得的藥粉以及剩余潤滑劑混合均勻，制成40~60目顆粒，整粒，分裝，然后包裝，即得泡騰顆粒；將所得顆粒壓片，然后包裝，即得泡騰片。
[0028]3、非水制粒，包括以下步驟:
[0029]( I)將黃芪、女貞子加水煎煮三次，第一次加水8倍量，煎煮2.5小時，第二次、第三次加水6倍量，煎煮1.5小時，濾過，合并濾液；
[0030](2)濾液在75~80°C、真空度為0.07~0.09Mpa條件下減壓濃縮至60°C相對密度為1.05的清膏；
[0031](3)將填充劑投入流化床制粒室，再將清膏以霧狀噴入，控制進(jìn)風(fēng)溫度160~170°C，出風(fēng)溫度75~90°C，得藥粉，備用；
[0032](4)將粉碎成細(xì)粉的酸性劑加入到藥粉中，混合均勻，過篩，以PVP K30無水乙醇溶液作粘合劑，制粒，整粒；
[0033](5)加入堿性劑、潤滑劑混勻，制成40~60目顆粒，整粒，分裝，然后包裝，即得泡騰顆粒；將所得顆粒壓片，然后包裝，即得泡騰片。
[0034]前述的貞芪泡騰制劑的制備方法中，將濾液在75~80 °C、真空度為0.07~
0.09Mpa條件下進(jìn)行減壓濃縮，可達(dá)到盡量不破壞藥液中的有效成分，干燥效率高，所得的干膏松脆、容易刮下，且質(zhì)量好、顏色淺，同時所需設(shè)備投入及干燥成本低，在干燥時間及干燥效果上均有較好優(yōu)勢。
[0035]前述的貞芪泡騰制劑的制備方法中，所述制粒、整粒、壓片、包裝步驟均控制環(huán)境相對濕度在30%以下。
[0036]為確保本發(fā)明制劑的藥效， 申請人:對輔料的種類和用量進(jìn)行了一系列的試驗研究和篩選，并對其藥效進(jìn)行了對比實驗研究。
[0037]一、輔料篩選
[0038]在輔料篩選時，主要對常用的酸性劑、堿性劑、填充劑進(jìn)行了篩選，各輔料的作用詳見表1。
[0039]表1輔料名稱及其作用
【權(quán)利要求】
1.一種貞芪泡騰制劑，其特征在于:按重量份計算，它是以女貞子25~40份和黃芪50~80份為原料藥，加入適量輔料制成的；所述輔料包括酸性劑15~25份、堿性劑20~35份、填充劑10~20份和潤滑劑1~10份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的貞芪泡騰制劑，其特征在于，按重量份計算，它是以女貞子25~40份和黃芪50~80份為原料藥，加入以下輔料:酸性劑15~25份、堿性劑20~35份、填充劑10~20份和潤滑劑1~5份，采用干法制粒工藝制成的。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的貞芪泡騰制劑，其特征在于:按重量份計算，它是以女貞子25~40份和黃芪50~80份為原料藥，加入以下輔料:酸性劑15~25份、堿性劑20~35份、填充劑10~20份和潤滑劑2~10份，采用濕法制粒工藝制成的。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的貞芪泡騰制劑，其特征在于:按重量份計算，它是以女貞子25~40份和黃芪50~80份為原料藥，加入以下輔料:酸性劑15~25份、堿性劑20~35份、填充劑10~20份、潤滑劑1~5份和粘合劑1~5份，采用非水制粒工藝制成的。
5.根據(jù)權(quán)利要求2、3或4所述的貞芪泡騰制劑，其特征在于:所述酸性劑為酒石酸或者枸櫞酸；所述堿性劑為碳酸氫鈉或者碳酸鈉；所述填充劑為甘露醇和/或乳糖；潤滑劑為微粉硅膠和/或PEG6000。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的貞芪泡騰制劑，其特征在于:所述粘合劑為PVPK30無水乙醇溶液。
7.如權(quán)利要求2所述 的貞芪泡騰制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:(1)將黃芪、女貞子加水煎煮三次，第一次加水8倍量，煎煮2.5小時，第二次、第三次加水6倍量，煎煮1.5小時，濾過，合并濾液；(2)將濾液在75~80°C、真空度為0.07~0.09Mpa條件下減壓濃縮至60°C相對密度為1.05的清膏；(3)將填充劑投入流化床制粒室，再將清膏以霧狀噴入，控制進(jìn)風(fēng)溫度160~170°C，出風(fēng)溫度75~90°C，得藥粉，備用；(4)加入過篩后的酸性劑、堿性劑和潤滑劑，混合均勻，投入干法制粒機制成40~60目顆粒，整粒，分裝，然后包裝，即得泡騰顆粒；將所得顆粒壓片，然后包裝，即得泡騰片。
8.如權(quán)利要求3所述的貞芪泡騰制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:(1)將黃芪、女貞子加水煎煮三次，第一次加水8倍量，煎煮2.5小時，第二次、第三次加水6倍量，煎煮1.5小時，濾過，合并濾液；(2)將濾液在75~80°C、真空度為0.07~0.09Mpa條件下減壓濃縮至60°C相對密度為1.05的清膏；(3)將填充劑投入流化床制粒室，再將清膏以霧狀噴入，控制進(jìn)風(fēng)溫度160~170°C，出風(fēng)溫度75~90°C，得藥粉，備用；(4)將真空干燥后的堿性劑粉碎成細(xì)粉，用熔融的潤滑劑包裹，粉碎成細(xì)粉，備用；(5)將真空干燥后的酸性劑粉碎成細(xì)粉，與步驟(4)所得的潤滑劑包裹物細(xì)粉、步驟(3)所得的藥粉以及剩余潤滑劑混合均勻，制成40~60目顆粒，整粒，分裝，然后包裝，即得泡騰顆粒；將所得顆粒壓片，然后包裝，即得泡騰片。
9.如權(quán)利要求4所述的貞芪泡騰制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:(1)將黃芪、女貞子加水煎煮三次，第一次加水8倍量，煎煮2.5小時，第二次、第三次加水6倍量，煎煮1.5小時，濾過，合并濾液； (2)濾液在75~80°C、真空度為0.07~0.09Mpa條件下減壓濃縮至60°C相對密度為.1.05的清膏； (3)將填充劑投入流化床制粒室，再將清膏以霧狀噴入，控制進(jìn)風(fēng)溫度160~170°C，出風(fēng)溫度75~90°C，得藥粉，備用； (4)將粉碎成細(xì)粉的酸性劑加入到藥粉中，混合均勻，過篩，以PVPK30無水乙醇溶液作粘合劑，制粒，整粒； (5)加入堿性劑、潤滑劑 混勻，制成40~60目顆粒，整粒，分裝，然后包裝，即得泡騰顆粒；將所得顆粒壓片，然后包裝，即得泡騰片。
10.根據(jù)權(quán)利要求7或8或9所述的貞芪泡騰制劑的制備方法，其特征在于:所述制粒、整粒、壓片、包裝步驟均控制環(huán)境相對濕度在30%以下。
【文檔編號】A61K47/26GK103720770SQ201310711127
【公開日】2014年4月16日 申請日期:2013年12月20日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月20日
【發(fā)明者】張觀福 申請人:貴州信邦制藥股份有限公司