一種治療痤瘡的外用制劑的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了治療痤瘡的外用制劑的制備方法，它由硫黃、大黃及輔料制備而成；本發(fā)明根據(jù)治療痤瘡的外用制劑中各藥物的性質(zhì)，及該藥物在方中所起的作用，對制劑的工藝進(jìn)行了優(yōu)化，與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明所述工藝制備的產(chǎn)品有效成分含量高，臨床療效好。
【專利說明】一種治療痤瘡的外用制劑的制備方法
[0001]
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明涉及一種治療痤瘡的外用制劑的制備方法，屬于藥品技術(shù)的領(lǐng)域。
技術(shù)背景
[0003]痤瘡俗稱青春痘，為慢性炎癥性毛囊皮脂腺疾病，是皮膚科最常見的疾病之一。痤瘡好發(fā)于面頰、額部、頰部和鼻唇溝，其次是胸部、背部和肩部。炎癥明顯時(shí)可伴有疼痛，超過85%青少年患不同程度的痤瘡，并且部分持續(xù)到中年，影響患者的自信，且嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量及社會(huì)行為，造成患者的精神壓力和經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)，其對患者的影響不亞于癲癇或哮喘?，F(xiàn)在隨著生活壓力增大、飲食結(jié)構(gòu)改變及環(huán)境污染等原因，中年患者也日益增多，需引起關(guān)注。
[0004]現(xiàn)代醫(yī)學(xué)認(rèn)為痤瘡是一種多因素的疾病，其發(fā)病主要與性激素水平、皮脂腺大量分泌、痤瘡丙酸桿菌增殖，毛囊皮脂腺導(dǎo)管的角化異常及炎癥等因素相關(guān)。西藥的主要治療方法有外用維A酸類藥物、外用如林可霉素、過氧化苯甲酰等抗生素進(jìn)行抗微生物治療；口服抗生素，重度痤瘡可以服用泰爾絲；還可以采用物理治療及其他治療。但使用西藥易產(chǎn)生耐藥性，副作用大，輕者在服藥期間，皮膚黏膜會(huì)感到十分干燥，甚者對生育有一定的影響。隨著細(xì)菌耐藥性的增加和各種不良反應(yīng)的產(chǎn)生，人們迫切需要尋求一種更有效和安全的方法。
[0005]傳統(tǒng)中醫(yī)稱痤瘡為“肺風(fēng)粉刺”，中醫(yī)對痤瘡的認(rèn)識(shí)，主要責(zé)之于肺胃，近年來許多醫(yī)家在此基礎(chǔ)上提出了血瘀、濕熱、痰結(jié)、腎虛等理論。有醫(yī)家認(rèn)為本病因肺胃濕熱，外感毒邪而發(fā)，故治療以清肺胃濕熱為主，佐以解毒。主要的內(nèi)治法有(I)清瀉肺胃法；(2)清熱化濕通腑法；(3)化痰清熱、活血化瘀法，還有中藥外敷法。痤瘡軟膏由硫黃、大黃共制而成，現(xiàn)代藥理研究證實(shí)，痤瘡軟膏具有清熱解毒，燥濕殺蟲等作用。對于治療痤瘡皮膚類疾病有確切的療效?，F(xiàn)有生產(chǎn)痤瘡軟膏的方`法一般是采用藥品標(biāo)準(zhǔn)上記載的方法，上述標(biāo)準(zhǔn)記載的方法為藥物打粉加輔料共制而得，比較簡單，產(chǎn)品中含有大量的無效成分和雜質(zhì)，使得痤瘡軟膏的臨床療效不夠理想。
[0006]
【發(fā)明內(nèi)容】
:
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于提供一種治療痤瘡的外用制劑的制備方法。
[0007]為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn):
一種治療痤瘡的外用制劑的制備方法，按照重量組份計(jì)算，所述治療痤瘡的外用制劑由硫黃25份、大黃25份與輔料按照下述方法制備而成:硫磺粉碎成極細(xì)粉，備用；大黃粉碎成粗粉，用50%-80%的乙醇回流提取，提取液減壓回收乙醇，并濃縮成浸膏，干燥，粉碎成極細(xì)粉，備用；將上述藥粉混合，加入常規(guī)輔料按照常規(guī)方法可制成不同的外用制劑。
[0008]具體地說，所述治療痤瘡的外用制劑的制備方法為:硫磺粉碎成極細(xì)粉，備用；大黃粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，并濃縮成60°C時(shí)相對密度為1.15-1.25的浸膏，減壓干燥，粉碎成極細(xì)粉，備用；將上述藥粉混合，加入常規(guī)輔料按照常規(guī)方法可制成不同的外用制劑。
[0009]所述外用制劑是指軟膏劑、涂膜劑或膏劑。
[0010]所述軟膏劑這樣制備:硫磺粉碎成極細(xì)粉，備用；大黃粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，并濃縮成60°C時(shí)相對密度為1.15-1.25的浸膏，減壓干燥，粉碎成極細(xì)粉，備用；另取制成量12%的硬脂酸、制成量4%的單硬脂酸甘油酯、制成量19.4%的蓖麻油、制成量0.1%的對羥基苯甲酸乙酯，在5(T60°C加熱熔化，得油相，保溫備用；再取制成量10%的甘油、制成量1.5%的三乙醇胺、制成量48%的7JC,在5(T60°C加熱熔化，得水相；將油相緩緩加入水相中，不斷攪拌，混勻，放冷至室溫，制成乳膏基質(zhì)，與上述藥粉、攪拌均勻，研磨制成細(xì)膩的軟膏，分裝，即得。
[0011]所述涂膜劑這樣制備:硫磺粉碎成極細(xì)粉，備用；大黃粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，并濃縮成60°C時(shí)相對密度為1.15-1.25的浸膏，減壓干燥，粉碎成極細(xì)粉，備用；另取制成量13%的聚乙烯醇縮甲乙醛，先用少量乙醇溶解，與制成量1.5%的甘油混勻，加入上述藥粉攪勻，即得。
[0012]所述膏劑這樣制備:硫磺粉碎成極細(xì)粉，備用；大黃粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，并濃縮成60°C時(shí)相對密度為1.15-1.25的浸膏，減壓干燥，粉碎成極細(xì)粉，備用；
本發(fā)明所述藥物由硫黃、大黃制備而成。方中硫磺味酸，性熱，有毒，歸腎、大腸、心包經(jīng)，內(nèi)服補(bǔ)火助陽通便，外用止癢殺蟲療瘡，外治用于疥癬，禿瘡，陰疽惡瘡，內(nèi)服用于陽痿足冷，虛喘冷哮，虛寒便秘；有鎮(zhèn)咳、祛痰，抗炎，緩瀉等藥理作用。大黃味苦，性寒，歸脾、胃、大腸、肝、心包經(jīng)，有瀉下攻積，清熱瀉火，涼血解毒，逐瘀通經(jīng)，利濕退黃功效；用于實(shí)熱積滯便秘，血熱吐衄，目赤咽腫，癰腫疔瘡，腸癰腹痛，瘀血經(jīng)閉，產(chǎn)后瘀阻，跌打損傷，濕熱痢疾,黃疽尿赤,淋證,水腫；外治燒燙傷。
[0013]現(xiàn)有技術(shù)中，痤瘡軟膏是將藥物打粉加輔料共制而得。本發(fā)明中，由于硫磺外用具有止癢殺蟲療瘡的作用，外用一般研磨外敷，所以直接粉碎；大黃外用具有抗炎，抗菌和抗?jié)兊人幚碜饔谩Ｖ饕煞譃?-羧基大黃酸、羥基蘆薈大黃素、羥基大黃素、大黃酸，因此采用乙醇溶液進(jìn)行提取。本發(fā)明的方法可使大黃有效成分被有效提取出來，也去掉了許多雜質(zhì)，使其療效更佳。
[0014] 申請人:進(jìn)行了下列實(shí)驗(yàn)，可證明本發(fā)明具有有效的效果；
實(shí)驗(yàn)例1:工藝研究
1.藥物 本發(fā)明制劑:按照實(shí)施例1的方法制備。
[0015]原工藝制劑:硫黃25g、大黃25g，粉碎成極細(xì)粉，用少量甘油研勻，備用；另取硬脂酸120g、單硬脂酸甘油酯40g、蓖麻油194g、對羥基苯甲酸乙酯Ig,置容器中，在5(T6(TC加熱熔化，得油相，保溫備用；再取甘油100g、三乙醇胺15g、水480g，置另一容器中，在5(T60°C加熱熔化，得水相；將油相緩緩加入水相中，不斷攪拌，混勻，放冷至室溫，制成乳膏基質(zhì)，與上述藥粉攪拌均勻，研磨制成細(xì)膩的軟膏，制成lOOOg，即得。
[0016]2、檢測方法:
供試品溶液的制備:分別取本發(fā)明制劑和原工藝制劑各約3 g，精密稱定，置具塞錐形瓶中，分別精密加人甲醇25ml，稱定重量，加熱回流I小時(shí)，放冷，再稱定重量，用甲醇補(bǔ)足減失的重量，搖勻，濾過。精密量取續(xù)濾液5m 1，置燒瓶中，揮去溶劑，加入8%鹽酸溶液10ml，超聲處理2分鐘，再加三氯甲烷10ml，加熱回流I小時(shí)，放冷，置分液漏斗中，用少量三氯甲烷洗滌容器，并人分液漏斗中，分取三氯甲垸層，酸液再用三氯甲烷提取3次，每次IOm 1，合并三氯甲烷液，減壓回收溶劑至干，殘?jiān)蛹状际谷芙?，轉(zhuǎn)移至IOml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，濾過，取續(xù)濾液，即得。
[0017]對照品溶液的制備:分別取大黃素和大黃酚對照品，加甲醇制成每Iml分別含大黃素和大黃酚16Pg的混合溶液。
[0018]測定法:分別精密吸取對照品溶液與本發(fā)明與原工藝制劑供試品溶液及對照品溶液各10μ1，注人液相色譜儀，分別測定大黃素、大黃酚含量。
[0019]表1原工藝制劑和本發(fā)明制劑大黃素、大黃酚含量測定比較
【權(quán)利要求】
1.一種治療痤瘡的外用制劑的制備方法，其特征在于:按照重量組份計(jì)算，所述治療痤瘡的外用制劑由硫黃25份、大黃25份與輔料按照下述方法制備而成:硫磺粉碎成極細(xì)粉，備用；大黃粉碎成粗粉，用50%-80%的乙醇回流提取，提取液減壓回收乙醇，并濃縮成浸膏，干燥，粉碎成極細(xì)粉，備用；將上述藥粉混合，加入常規(guī)輔料按照常規(guī)方法可制成不同的外用制劑。
2.如權(quán)利要求1所述治療痤瘡的外用制劑的制備方法，其特征在于所述治療痤瘡的外用制劑這樣制備:硫磺粉碎成極細(xì)粉，備用；大黃粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，并濃縮成60°C時(shí)相對密度為1.15-1.25的浸膏，減壓干燥，粉碎成極細(xì)粉，備用；將上述藥粉混合，加入常規(guī)輔料按照常規(guī)方法可制成不同的外用制劑。
3.如權(quán)利要求1或2所述治療痤瘡的外用制劑的制備方法，其特征在于:所述外用制劑是指軟膏劑、涂膜劑或膏劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述治療痤瘡的外用制劑的制備方法，其特征在于:所述軟膏劑這樣制備:硫磺粉碎成極細(xì)粉，備用；大黃粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，并濃縮成60°C時(shí)相對密度為1.15-1.25的浸膏，減壓干燥，粉碎成極細(xì)粉，備用；另取制成量12%的硬脂酸、制成量4%的單硬脂酸甘油酯、制成量19.4%的蓖麻油、制成量0.1%的對羥基苯甲酸乙酯，在5(T60°C加熱熔化，得油相，保溫備用；再取制成量10%的甘油、制成量1.5%的三乙醇胺、制成量48%的水，在5(T60°C加熱熔化，得水相；將油相緩緩加入水相中，不斷攪拌，混勻，放冷至室溫，制成乳膏基質(zhì)，與上述藥粉、攪拌均勻，研磨制成細(xì)膩的軟膏，分裝，即得。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述治療痤瘡的外用制劑的制備方法，其特征在于:所述涂膜劑這樣制備:硫磺粉碎成極細(xì)粉，備用；大黃粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，并濃縮成60°C時(shí)相對密度為1.15-1.25的浸膏，減壓干燥，粉碎成極細(xì)粉，備用；另取制成量13%的聚乙烯醇縮甲乙醛，先用少量乙醇溶解，與制成量1.5%的甘油混勻，加入上述藥粉攪勻，即得。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述治療痤瘡的外用制劑的制備方法，其特征在于:所述膏劑這樣制備:硫磺粉碎成極細(xì)粉，備用；大黃粉碎成粗粉，用65%的乙醇回流提取3次，每次I小時(shí)，合并提取液，減壓回收乙醇，并濃縮成60°C時(shí)相對密度為1.15-1.25的浸膏，減壓干燥，粉碎成極細(xì)粉，備用。
【文檔編號】A61P17/10GK103623074SQ201310657905
【公開日】2014年3月12日 申請日期:2013年12月9日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月9日
【發(fā)明者】黃文榮, 馬靜, 周菲婭 申請人:百花醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司