臺(tái)灣蟲草提取物用于制備抗呼吸道病毒的藥物的用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了臺(tái)灣蟲草提取物用于制備抗呼吸道病毒的藥物的用途,經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明,臺(tái)灣蟲草提取物對呼吸道病毒有顯著的抑制作用,這提示臺(tái)灣蟲草提取物在治療呼吸道病毒感染性疾病領(lǐng)域存在潛在的應(yīng)用價(jià)值,對呼吸道病毒感染性疾病的治療意義重大。本發(fā)明為臺(tái)灣蟲草臨床用于治療病毒感染性疾病提供實(shí)驗(yàn)依據(jù),對研制抗呼吸道病毒的藥物提供了一定的指導(dǎo)意義,具有重要的參考價(jià)值。
【專利說明】臺(tái)灣蟲草提取物用于制備抗呼吸道病毒的藥物的用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種臺(tái)灣蟲草提取物作為制備抗呼吸道病毒藥物的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 臺(tái)灣蟲草(Cordyceps formosana Kobayasi&Shimizu)是 1976 年 7 月由日本的小 林義雄等在中國臺(tái)灣溪頭的鳳凰山的倒木上首次發(fā)現(xiàn),并于1981年正式命名為臺(tái)灣蟲草 (Cordyceps formosana Kobayasi&Shimizu),中國大陸也有報(bào)導(dǎo),2002年安徽農(nóng)大有人在 中國大陸黃山發(fā)現(xiàn)有中國臺(tái)灣蟲草。2009年7月中國臺(tái)灣慕求生技股份有限公司研發(fā)人員 在中國臺(tái)灣溪頭采到了中國臺(tái)灣蟲草并進(jìn)行分離,經(jīng)有關(guān)專家鑒定為臺(tái)灣蟲草。 申請人:成 立了臺(tái)灣蟲草研究課題組,對臺(tái)灣蟲草進(jìn)行了深入研究,成功地進(jìn)行了臺(tái)灣蟲草菌種的人 工發(fā)酵,順利地在人工培養(yǎng)基生長子實(shí)體,同時(shí)利用活的鞘翅目的甲蟲的幼蟲(例如大麥蟲 的幼蟲)人工培育出了臺(tái)灣蟲草。
[0003] 經(jīng)研究臺(tái)灣蟲草中含有較多的生物活性成分,有腺苷、甘露醇、蟲草素、醌茜素、油 酸、麥角留醇、硬脂酸、軟脂酸等化學(xué)成份。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn),臺(tái)灣蟲草能明顯增強(qiáng)機(jī)體免疫功 能;具有較強(qiáng)的清除自由基的活性物質(zhì);具有較強(qiáng)抗腫瘤活性,還具有抗菌、抗炎、抗氧化 等作用。
[0004] 呼吸道合胞病毒(respiratory syncytial virus, RSV)是世界范圍的引起嬰幼兒 毛細(xì)支氣管炎和肺炎的常見病原,幾乎所有兒童2歲時(shí)都經(jīng)歷過1次或多次感染,感染的高 峰年齡為2個(gè)月至8個(gè)月。是嬰兒、小齡兒童下呼吸道感染的首要原因,也是年幼兒童因呼 吸道疾病住院的首要原因,而且多項(xiàng)研究還表明,嬰兒嚴(yán)重RSV感染是以后發(fā)生哮喘的高 危因素,其嚴(yán)重性遠(yuǎn)遠(yuǎn)超出其他微生物病原。同時(shí)還發(fā)現(xiàn)RSV感染也是免疫抑制的成年人 和老年人的重要病原。
[0005] 而目前對RSV感染缺乏特異有效的治療方法??共《舅幬锊《具颍ɡ晚f林, Ribavirin)是目前FDA批準(zhǔn)的唯一用于防治RSV感染的化學(xué)治療藥物,但該藥物由于存在 骨髓細(xì)胞毒性,可引起頭痛、白細(xì)胞減少、不可逆貧血、血清膽紅素升高等副作用,其臨床應(yīng) 用受到限制,只嚴(yán)格用于高危和病情嚴(yán)重的患兒,且近年來其療效倍受爭議。人類單克隆 抗體palivizumab(Synagis)和靜脈用免疫球蛋白(RSV-IGIV)雖已經(jīng)注冊使用,療效較好, 但由于存在治療費(fèi)用和血清制品的安全問題,在預(yù)防和治療RSV感染時(shí),仍需謹(jǐn)慎考慮,而 不能普遍應(yīng)用于臨床。迄今臨床還沒有疫苗用于預(yù)防RSV感染。因此開發(fā)研制藥效可靠、 毒副作用小的防治RSV感染的藥物,仍是目前國際上有待解決的重要課題之一。
[0006] 申請人:研究發(fā)現(xiàn),臺(tái)灣蟲草提取物具有良好的抗RSV作用,目前,未見臺(tái)灣蟲草提 取物抗RSV作用的相關(guān)研究報(bào)導(dǎo)和專利文獻(xiàn)。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0007] 本發(fā)明的目的在于提供一種臺(tái)灣蟲草提取物用于制備抗呼吸道病毒的藥物的用 途。
[0008] 本發(fā)明的目的是通過如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的:
[0009] 本發(fā)明提供了一種臺(tái)灣蟲草提取物用于制備抗呼吸道病毒的藥物的用途。
[0010] 本發(fā)明的臺(tái)灣蟲草提取物是用臺(tái)灣蟲草的人工發(fā)酵菌絲體、在人工培養(yǎng)基生長子 實(shí)體或利用鞘翅目的甲蟲的幼蟲人工培育臺(tái)灣蟲草,進(jìn)行乙醇提取,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)得到膏狀物。 將以上所得提取物,進(jìn)行干燥等方法處理,然后加入常規(guī)輔料,按常規(guī)的制劑工藝制成藥劑 學(xué)可接受的任意常規(guī)劑型,包括膠囊劑、片劑、顆粒劑、凝膠劑、緩釋劑、口服液。
[0011] 本發(fā)明臺(tái)灣蟲草提取物為臺(tái)灣蟲草的人工發(fā)酵菌絲體或在人工培養(yǎng)基生長子實(shí) 體或利用鞘翅目的甲蟲的幼蟲人工培育臺(tái)灣蟲草經(jīng)乙醇提取得到的,經(jīng)抗呼吸道合胞病毒 活性實(shí)驗(yàn)表明,具有良好的抑制呼吸道合胞病毒活性的作用。
[0012] 本發(fā)明提供的臺(tái)灣蟲草提取物,優(yōu)選的,其中臺(tái)灣蟲草提取物是用含量10%-90% 的乙醇提取,更優(yōu)的,用含量20%-80%的乙醇提取。
[0013] 根據(jù)本發(fā)明所述的用途,其中抗呼吸道病毒的藥物的施用劑量是介于1. 5μ g/mL 至 50.0 μ g/mL。
【具體實(shí)施方式】
[0014] 以下配合本發(fā)明的較佳實(shí)施例,進(jìn)一步闡述本發(fā)明為達(dá)成預(yù)定發(fā)明目的所采取的 技術(shù)手段。
[0015] 實(shí)驗(yàn)例1 :臺(tái)灣蟲草的人工發(fā)酵菌絲體提取物抑制呼吸道合胞病毒活性實(shí)驗(yàn)。
[0016] 1.細(xì)胞毒性試驗(yàn)
[0017] HEp-2細(xì)胞(人喉癌上皮細(xì)胞)接種于96孔細(xì)胞培養(yǎng)板,置371:,5%0)2培養(yǎng)箱中 培養(yǎng),待細(xì)胞長成單層后,去掉培養(yǎng)液,PBS清洗兩遍,加入0. ImL以維持液對半稀釋的供試 品溶液,同時(shí)設(shè)〇. ImL維持液為空白對照。繼續(xù)置37°C、5%C02培養(yǎng)箱培養(yǎng)2至5天,每天在 顯微鏡下觀察細(xì)胞病變情況,包括細(xì)胞單層的脫落、變圓、皺縮、胞漿中顆粒和空泡的形成, 記錄結(jié)果后計(jì)算半毒性濃度(TC 5tl)。
[0018] 2.抗病毒試驗(yàn)
[0019] HEp-2細(xì)胞培養(yǎng)方法同上,去培養(yǎng)液,PBS清洗,加入0· ImL (100TCID5Q/0· ImL病 毒)病毒懸液和〇. ImL的最大細(xì)胞無毒濃度(指在光鏡下觀察檢測到的對細(xì)胞不產(chǎn)生毒性的 供試品最大濃度)為最高濃度對半稀釋后的供試品溶液,同時(shí)以維持液為空白對照。細(xì)胞置 37°C,5%C0 2培養(yǎng)箱中培養(yǎng)2至5天。鏡下檢測病毒引起的細(xì)胞病變情況并記錄。以病毒唑 為陽性對照藥物。
[0020] 計(jì)算半數(shù)抑制濃度(EC5tl)和治療指數(shù)TI = TC5(i/EC5Q。
[0021] 3.臺(tái)灣蟲草的人工發(fā)酵菌絲體提取物抗呼吸道合胞病毒活性
[0022] 臺(tái)灣蟲草的人工發(fā)酵菌絲體提取物:取臺(tái)灣蟲草的人工發(fā)酵菌絲體,經(jīng)含20%的 乙醇提取,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)得膏狀物,即為臺(tái)灣蟲草的人工發(fā)酵菌絲體提取物。
[0023] 具體結(jié)果見表1
[0024] 表1臺(tái)灣蟲草人工發(fā)酵菌絲體提取物對呼吸道合胞病毒的抑制作用
[0025]
【權(quán)利要求】
1. 一種臺(tái)灣蟲草Cordyceps formosana Kobayasi&Shimizu提取物用于制備抗呼吸道 病毒藥物的用途。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其中呼吸道病毒是指呼吸道合胞病毒。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其中臺(tái)灣蟲草是用臺(tái)灣蟲草的人工發(fā)酵菌絲體、利用 人工培養(yǎng)基生長子實(shí)體或利用鞘翅目的甲蟲的幼蟲人工培育的臺(tái)灣蟲草。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其中,臺(tái)灣蟲草提取物是用含量10%_90%的乙醇提取。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其中,臺(tái)灣蟲草提取物是用含量20%-80%的乙醇提取。
6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途,其中,臺(tái)灣蟲草提取物是用含量10%-90%的乙醇提取。
7. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途,其中,臺(tái)灣蟲草提取物是用含量20%-80%的乙醇提取。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其中,抗呼吸道病毒的藥物為膠囊劑、片劑、顆粒劑、凝 膠劑、緩釋劑或口服液。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)所述的用途,其中,抗呼吸道病毒的藥物的施用劑量是介 于 1. 5 μ g/mL 至 50. 0 μ g/mL。
【文檔編號(hào)】A61P31/14GK104274497SQ201310288100
【公開日】2015年1月14日 申請日期:2013年7月10日 優(yōu)先權(quán)日:2013年7月10日
【發(fā)明者】高禎祥, 蔡升宏 申請人:慕求生技股份有限公司