專利名稱：Aspeverin在制備抑制肝臟成纖維細(xì)胞增殖藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化合物Aspeverin的新用途,尤其涉及Aspeverin在制備抑制肝臟成纖維細(xì)胞增殖藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
肝纖維化是慢性肝損傷向肝硬化發(fā)展的動態(tài)過程，表現(xiàn)為細(xì)胞外基質(zhì)(ECM)大量合成、分泌，而降解絕對或相對不足，使ECM在肝臟內(nèi)彌漫沉積。其起始于肝細(xì)胞(HC)壞死， 隨之是炎癥反應(yīng)、纖維生成介質(zhì)釋放，肝星狀細(xì)胞(FSC)激活，最終以肝臟結(jié)締組織成分的合成與降解明顯失去平衡。肝纖維化是多種慢性肝病共同的病理過程，是影響預(yù)后的重要因素。
過去的20年間，肝纖維化的研究取得了長足進(jìn)展，證實(shí)肝纖維化與一定程度的肝硬化都是可逆的。近年來陸續(xù)出現(xiàn)了一些抗肝纖維化治療方法，包括化學(xué)藥、生物制劑、中藥與基因療法等，但是理想的臨床治療手段仍然缺乏(劉平.加強(qiáng)抗肝纖維化作用機(jī)制的研究.中華肝病雜志，2005，8 (13):561)。目前防治肝纖維的關(guān)鍵是針對與肝星狀細(xì)胞激活相關(guān)的環(huán)節(jié)，主要是:減輕肝損傷；抑制星狀細(xì)胞激活，減少細(xì)胞外基質(zhì)產(chǎn)生；調(diào)節(jié)細(xì)胞因子紊亂，促進(jìn)活化肝星狀細(xì)胞凋亡。
本發(fā)明涉及的化合物Aspeverin是一個2013年發(fā)表(Na1-Yun Ji, et al., 2013.Aspeverinj a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganic LetterslO (15), 2327 - 2329.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型， 目前的用途僅僅涉及抑制浮游動植物的生長(Na1-Yun Ji, et al., 2013.As peverin, a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganic LetterslO (15)，2327 - 2329.)，對于本發(fā)明涉及的Aspeverin在制備抑制肝臟成纖維細(xì)胞增殖藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結(jié)構(gòu)類型，而且其對于抑制肝臟成纖維細(xì)胞增殖活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時用于抑制肝臟成纖維細(xì)胞增殖顯然具有顯著的進(jìn)步。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有Aspeverin研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抑制肝臟成纖維細(xì)胞增殖活性的報道的現(xiàn)狀，提供了 Aspeverin在制備抑制肝臟成纖維細(xì)胞增殖藥物中的應(yīng)用。
所述化合物Aspeverin結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
權(quán)利要求
1.Aspeverin在制備抑制肝臟成纖維細(xì)胞增殖藥物中的應(yīng)用，所述化合物Aspeverin 結(jié)構(gòu)如式(I )所示
全文摘要
本發(fā)明公開了Aspeverin在制備治療肝纖維化藥物的用途。藥理試驗(yàn)證明，Aspeverin可以明顯抑制肝纖維化的發(fā)生和發(fā)展，可用于制備抗肝纖維化、防治肝硬化的藥物。本發(fā)明涉及的Aspeverin在制備抑制肝臟成纖維細(xì)胞增殖藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于肝臟成纖維細(xì)胞增殖抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時用于抗肝臟成纖維細(xì)胞增殖顯然具有顯著的進(jìn)步。
文檔編號A61P1/16GK103251614SQ20131021761
公開日2013年8月21日 申請日期2013年6月3日 優(yōu)先權(quán)日2013年6月3日
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