專利名稱：漢黃芩素衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥用活性成分在制備藥物中的應(yīng)用，尤其涉及漢黃芩素衍生物在制備藥物中的應(yīng)用，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
癌癥因其高復(fù)發(fā)率、高致死性以及難治性，嚴(yán)重危害人類健康。目前國(guó)際上治療癌癥的主流方式是采取手術(shù)和化學(xué)治療相結(jié)合的方式。然而，傳統(tǒng)化療藥因非選擇性殺傷作用和毒副反應(yīng)限制了其臨床應(yīng)用。近年來(lái)，越來(lái)越多的天然產(chǎn)物被發(fā)現(xiàn)可以增強(qiáng)傳統(tǒng)化療藥物的抗腫瘤藥效和/或降低其不良反應(yīng)，甚至本身可以獨(dú)立作為一種抗腫瘤藥物，為腫瘤的臨床治療提供了更多的用藥選擇。漢黃芩素的抗腫瘤作用已有報(bào)導(dǎo)，為了進(jìn)一步提高其療效，人們致力于對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造以尋求活性更高、毒副作用更小的衍生物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明人通過對(duì)漢黃芩素的 一系列衍生物的研究和篩選，發(fā)現(xiàn)本發(fā)明的化合物具有良好的抗腫瘤活性，我們還對(duì)該化合物的抗腫瘤作用機(jī)制進(jìn)行了研究。按照本發(fā)明的第一方面，提供漢黃芩素的衍生物，它屬于黃酮類化合物，是在漢黃芩素的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上通過C7位和C4’的取代修飾得到的產(chǎn)物，結(jié)構(gòu)如式I所示(代號(hào)205)。
權(quán)利要求
1.如式I所示的漢黃芩素衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，
2.一種抗腫瘤的藥物組合物，由式I所示的漢黃芩素衍生物與一種或多種藥學(xué)上可接受的載體制成。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其特征在于， 還含有一種或多種其它抗腫瘤活性成分。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于， 在藥物組合物中，式I化合物的純度大于98%。
5.根據(jù)權(quán)利要求2-4中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于， 組合物被制成臨床上任何可接受的劑型。
6.根據(jù)權(quán)利 要求5所述的藥物組合物，其特征在于， 所述劑型包括口服及腸胃外給藥形式的各種劑型。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于， 所述劑型選自片劑、膠囊、口服液、糖漿、顆粒、滴丸、口崩片、緩釋片、緩釋膠囊、控釋片、控釋膠囊；水針、凍干粉針、無(wú)菌粉針、輸液。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于， 所述藥學(xué)上可接受的載體選自填充劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、崩解劑、助溶劑、表面活性劑、吸附載體；溶劑、抗氧劑、助溶劑、吸附劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、PH調(diào)節(jié)劑。
9.如式I所示的漢黃芩素衍生物在制備誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供了如式I所示漢黃芩素衍生物這一化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的藥物組合物含有式I所示化合物和一種或多種藥學(xué)上可接受的載體，其中式I化合物通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡發(fā)揮抗腫瘤作用。
文檔編號(hào)A61K31/496GK103230398SQ20131012376
公開日2013年8月7日 申請(qǐng)日期2013年4月10日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月10日
發(fā)明者趙麗, 張懿, 李志裕, 郭青龍 申請(qǐng)人:中國(guó)藥科大學(xué)