專(zhuān)利名稱(chēng)：一種頭孢克洛口腔速溶膜的制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗菌藥物的口服藥物制劑及其制備方法，特別是一種頭孢克洛口腔速溶膜制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
頭孢克洛是一種半合成的口服頭孢菌素，抗菌性質(zhì)較其它的第一代頭孢菌素廣。對(duì)產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌，A組溶血性鏈球菌，草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢氨芐相同，對(duì)不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨芐強(qiáng)2 4倍。對(duì)革蘭陰性桿菌包括對(duì)大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性較頭孢氨芐強(qiáng)，與頭孢羥氨芐相仿，對(duì)奇異變形桿菌，沙門(mén)菌屬和志賀菌屬的活性較頭孢羥氨芐強(qiáng)?？ㄋ土懿∧紊鷮?duì)頭孢克洛很敏感。2. 9 8mg/L的頭孢克洛可抑制所有流感嗜血桿菌，包括對(duì)氨芐西林耐藥的菌株?？ㄋ土懿∧紊鷮?duì)頭孢克洛很敏感。吲哚陽(yáng)性變形桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬和銅綠假單胞菌均對(duì)頭孢克洛耐藥。頭孢克洛的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。臨床應(yīng)用于敏感菌所致的下列感染1.呼吸道感染如咽喉炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎等。2.耳鼻科感染如中耳炎。3.泌尿系感染如腎盂腎炎、膀胱炎等。4.皮膚及軟組織感染如蜂窩組織炎、癤、皮下膿瘍、毛囊炎、乳腺炎等。5.其它麥粒腫、牙周組織炎、牙冠周?chē)?、腭炎、猩紅熱等。目前市場(chǎng)上的頭孢克洛藥物劑型主要為片劑，膠囊和粉末懸混劑。服用時(shí)需用水送服，對(duì)吞咽困難的患者如兒童，老人等十分不便。并且由于頭孢克洛對(duì)胃酸穩(wěn)定，生物利用度較低，因此藥效受到限制?？谇凰偃苣┦亲睢そ鼛啄暝诿绹?guó)和歐洲出現(xiàn)的最先進(jìn)的口服藥物新制劑，其特點(diǎn)是大小厚薄與普通郵票相近，無(wú)需用水，藥物置于舌上或舌下，I分鐘內(nèi)迅速溶解于唾液，特別適用于老人和兒童以及吞咽有困難的患者。該膜劑溶解后藥物先經(jīng)過(guò)口腔黏膜吸收再進(jìn)入胃腸道，起效快，生物利用度高，是一種非常便捷高效的口服給藥方式。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種服用方便，溶解迅速的抗菌藥物頭孢克洛口腔速溶膜制齊 ，該制劑在口腔中能迅速溶解于唾液而無(wú)需飲水，藥物在溶解后可迅速經(jīng)胃腸道吸收進(jìn)入體循環(huán)，使一些吞咽困難的患者如兒童和老人等能夠方便地使用頭孢克洛藥物。本發(fā)明的另一目的是提供一種頭孢克洛口腔速溶膜制劑的制備方法。本發(fā)明的上述目的通過(guò)如下過(guò)程來(lái)實(shí)現(xiàn)一種頭孢克洛口腔速溶膜制劑，由下述主藥和按重量比配制的輔料所制備的藥劑主藥是頭孢克洛，輔料是聚乙烯基吡咯烷酮和羥乙基纖維素，聚乙二醇400，陰離子交換樹(shù)脂，薄荷醇，三氯蔗糖，F(xiàn)D&C食用紅色色素40號(hào)，各組分重量比
權(quán)利要求
1.一種頭孢克洛口腔速溶膜制劑，它是由下述主藥和按重量比配制的輔料所制備的藥劑，其特征在于主藥是頭孢克洛，輔料是聚乙烯基吡咯烷酮和羥乙基纖維素，聚乙二醇400，陰離子交 荷醇，三氯蔗糖，F(xiàn)D&C食用紅色色素40號(hào)，各組分重量百分比:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種頭孢克洛口腔速溶膜制劑，其特征在于所述的陰離子樹(shù)脂的型號(hào)為美國(guó)羅門(mén)哈斯公司Amberlite IRA900CL·
3.權(quán)利要求1所述的一種頭孢克洛口腔速溶膜制劑的制備工藝，按以下步驟進(jìn)行a、將主藥頭孢克洛溶于40° C水中，加入陰離子交換樹(shù)脂，攪拌均勻，制成頭孢克洛/陰離子交換樹(shù)脂復(fù)合物；b、將上述輔料聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇400和羥乙基纖維素加入適量40°C水中攪拌溶解；得到水溶液，并用40° C水調(diào)節(jié)該水溶液粘度至1000 30000 cps ；C、在攪拌下將頭孢克洛/陰離子交換樹(shù)脂復(fù)合物加入水溶液，繼續(xù)攪拌至溶液均勻；再加入薄荷醇，三氯蔗糖和食用色素?cái)嚢杈鶆颍粶p壓脫去氣泡，得到半成品；d、將半成品轉(zhuǎn)移至涂布機(jī)機(jī)頭，涂布在作為基質(zhì)的防粘紙表面成均勻的膜；將膜傳送進(jìn)入鼓風(fēng)烘箱，在50 80° C溫度下除去水分，制成厚度為25 250微米的固體薄膜；將薄膜切割成合適大小，每片薄膜重量為50 200毫克。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種頭孢克洛口腔速溶膜及其制備方法，該速溶膜由藥物有效量的主藥頭孢克洛和輔料水溶性高分子聚合物，增塑劑, 掩味劑以及食用色素組成。其制備方法為將主藥頭孢克洛和掩味劑陰離子交換樹(shù)脂混合于水中成為均勻的分散液，過(guò)濾除去水分，制成頭孢克洛/陰離子交換樹(shù)脂復(fù)合物；將該復(fù)合物與其它輔料分散于水中制成穩(wěn)定的分散溶液。以溶液涂布法在涂布機(jī)上將該分散溶液均勻涂布于聚酯剝離薄膜或防粘紙表面形成薄膜，在50°C～80°C 鼓風(fēng)烘箱中烘干并切割成特定大小的藥膜。該速溶膜在口腔中5～60 秒內(nèi)完全溶解，從而極大提高有效藥物成分頭孢克洛的生物利用度并迅速發(fā)揮作用。
文檔編號(hào)A61P31/04GK103040793SQ20131000651
公開(kāi)日2013年4月17日 申請(qǐng)日期2013年1月8日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月8日
發(fā)明者于曉勇 申請(qǐng)人:于曉勇