關(guān)節(jié)病治療劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明的目的在于，提供對于關(guān)節(jié)軟骨的破壞具有抑制作用、治療效果高的關(guān)節(jié)病治療劑。根據(jù)本發(fā)明，提供以環(huán)狀磷脂酸或卡巴環(huán)狀磷脂酸作為有效成分的關(guān)節(jié)病治療劑。
【專利說明】關(guān)節(jié)病治療劑
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及以環(huán)狀磷脂酸或卡巴環(huán)狀磷脂酸(力> A環(huán)狀* ^ 7 r f -7' >酸)作為有效成分的關(guān)節(jié)病治療劑。
【背景技術(shù)】
[0002]關(guān)節(jié)病存在變形性關(guān)節(jié)病、關(guān)節(jié)風濕病、風濕熱等，其中，變形性關(guān)節(jié)病和關(guān)節(jié)風濕病，患者數(shù)多，認為為主要的關(guān)節(jié)病。變形性關(guān)節(jié)病存在先天性或繼發(fā)性的變形性關(guān)節(jié)病、和由于老化而關(guān)節(jié)軟骨變形所導致的原發(fā)性的變形性關(guān)節(jié)病，原發(fā)性的變形性關(guān)節(jié)病存在隨著老年人人口增加而增加的傾向。對于變形性關(guān)節(jié)病和關(guān)節(jié)風濕病而言，在病因、病狀方面存在很大不同，但是在最終都會由于關(guān)節(jié)軟骨的破壞而抑制關(guān)節(jié)機能方面是共通的。對于變形性關(guān)節(jié)病等風濕性疾病的以往的治療藥，為阿斯匹林、吲哚美辛等鎮(zhèn)痛抗炎劑，但是這些鎮(zhèn)痛抗炎劑對于關(guān)節(jié)軟骨的破壞沒有抑制作用，金制劑、免疫抑制劑、留體劑等治療藥在臨床上也沒有發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨的破壞抑制作用。
[0003]關(guān)節(jié)軟骨由軟骨細胞和軟骨基質(zhì)構(gòu)成，軟骨基質(zhì)，為軟骨細胞所產(chǎn)生的纖維性蛋白質(zhì)、即膠原和蛋白聚糖(蛋白多糖復合體)與透明質(zhì)酸結(jié)合，形成了高度的三維結(jié)構(gòu)的基質(zhì)，通過在其中保持大量的水分，維持正常的關(guān)節(jié)機能。
[0004]作為與上述治療藥不同的變形性關(guān)節(jié)病的治療劑，臨床適用發(fā)現(xiàn)有關(guān)節(jié)軟骨的保護和修復作用、關(guān)節(jié)內(nèi)的潤滑作用的透明質(zhì)酸的關(guān)節(jié)內(nèi)注射，但是存在侵襲性，現(xiàn)狀是患者的QOL不充分。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]發(fā)明要解決的問題
本發(fā)明的目的在于，提供對于關(guān)節(jié)軟骨的破壞具有抑制作用、治療效果高的關(guān)節(jié)病治療劑。
[0006]用于解決問題的方案
本發(fā)明人等認為，若通過在關(guān)節(jié)軟骨細胞中也促進透明質(zhì)酸產(chǎn)生，可以抑制關(guān)節(jié)軟骨的破壞，則能夠成為變形性關(guān)節(jié)病等的有力的治療劑，并進行了研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，在源自變形性關(guān)節(jié)病患者的軟骨細胞中，環(huán)狀磷脂酸及其衍生物顯著地促進細胞內(nèi)的透明質(zhì)酸產(chǎn)生，在變形關(guān)節(jié)病模型動物中也發(fā)現(xiàn)效果，從而完成了本發(fā)明。
[0007]即，根據(jù)本發(fā)明，提供一種關(guān)節(jié)病治療劑，其含有下述式(I)所示的化合物作為有效成分。
[0008][化學式1]
【權(quán)利要求】
1.一種關(guān)節(jié)病治療劑，其含有下述式(I)所示的化合物作為有效成分， [化學式I]

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的關(guān)節(jié)病治療劑，其中，式⑴中，X和Y是氧原子。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的關(guān)節(jié)病治療劑，其中，式(I)中，X或Y中的一方是氧原子、另一方是亞甲基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1~3中任一項所述的關(guān)節(jié)病治療劑，其中，式(I)所示的化合物是1-油?；h(huán)狀磷脂酸或1-棕櫚油?；h(huán)狀磷脂酸以及它們的衍生物的卡巴環(huán)狀磷脂酸。
5.一種關(guān)節(jié)病的治療方法，其包括將下述式(I)所示的化合物給予伴隨有關(guān)節(jié)病的患者， [化學式2]
【文檔編號】A61P29/00GK103906519SQ201280055135
【公開日】2014年7月2日 申請日期:2012年10月12日 優(yōu)先權(quán)日:2011年11月11日
【發(fā)明者】室伏貴美子, 益田郁子, 諸星俊郎 申請人:山椒株式會社