專利名稱：一種含阿托伐他汀鈉的膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種含阿托伐他汀鈉的膠囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的發(fā)展和人們生活方式的改變，我國(guó)高血壓患病率呈持續(xù)增長(zhǎng)趨勢(shì)。衛(wèi)生部統(tǒng)計(jì)資料表明，我國(guó)城市人口心腦血管疾病死亡率為200/10萬(wàn)人，農(nóng)村為142/10萬(wàn)人，分別約占死亡構(gòu)成的37%和28%，居死亡原因首位。阿托伐他汀鈉的化學(xué)名稱為〔R_(R，R)〕-2_(4-氟苯基)_β，α - 二羥基-5- (I-甲基乙基)-3-苯基-4-〔(苯胺)羥基〕-IH-吡咯-I-庚酸鈉三水合物，是近年合成的選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A (HMG-C0A)還原酶抑制劑，降脂作用 高于其他HMG-C0A還原酶抑制劑。原發(fā)性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高血脂癥(相當(dāng)于Fredrickson分類法的II a和II b型)患者,如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應(yīng)用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈉可與其它降脂療法合用或單獨(dú)使用(當(dāng)無(wú)其它治療手段時(shí))，以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。目前，阿托伐他汀鈉的制備工藝還不成熟，主要?jiǎng)┬蜑槠瑒?，制備膠囊的工藝方法鮮少，而膠囊劑比片劑具有崩解快、生物利用度高、存儲(chǔ)攜帶方便等優(yōu)點(diǎn)，研究出一種含阿托伐他汀鈉的膠囊及其制備方法，具有十分重要的臨床應(yīng)用和廣泛的市場(chǎng)前景。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的旨在提供一種崩解迅速、溶出度好、生物利用度高的阿托伐他汀鈉膠囊劑及其制備方法。為實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明一種含阿托伐他汀鈉的膠囊及其制備方法，其具體實(shí)施方案為
本發(fā)明所述一種含阿托伐他汀鈉的膠囊及其制備方法，其特征在于制劑技術(shù)包括有兩
種
第一種使用輔料與無(wú)定形阿托伐他汀鈉混合均勻后，直接填充于胃溶型空心膠囊內(nèi)。第二種使用輔料將無(wú)定形阿托伐他汀鈉制成顆粒，或制成粉末，或制成顆粒和粉末。然后填充于胃溶型空心膠囊內(nèi)。本發(fā)明所述一種含阿托伐他汀鈉的膠囊及其制備方法，所選輔料為制藥領(lǐng)域常規(guī)應(yīng)用的輔料，優(yōu)選輔料選自乳糖、蔗糖、滑石粉、羥丙甲纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、聚山梨酯80、二氧化硅、硬脂酸鎂、淀粉和預(yù)膠化淀粉中的一種或多種。本發(fā)明所述一種含阿托伐他汀鈉的膠囊及其制備方法，優(yōu)選輔料無(wú)定形阿托伐他汀鈉的比例為6:1 35:1 (W/W)。本發(fā)明所述一種含阿托伐他汀鈉的膠囊及其制備方法，優(yōu)選制成膠囊劑方式將羥丙基甲纖維素或聚乙烯吡咯烷酮溶解于5% 90%(V/V)的乙醇中，制成O. 1% 14%的濃度(g/ml);或?qū)⒌矸刍蚝鞈矣诜兴?，制?% 10%的濃度(W/W)。本發(fā)明所述一種含阿托伐他汀鈉的膠囊及其制備方法，在進(jìn)一步的實(shí)施方案中，本方明的制劑技術(shù)特征在于輔料與無(wú)定形阿托伐他汀鈉混合均勻后，用粘合劑制濕粒，然后在低于55°c的溫度下，或在低于55°C的減壓干燥箱中烘干，整粒后填充于胃溶型空心膠囊內(nèi)。本發(fā)明涉及由所述的制劑技術(shù)制成的藥物制劑，優(yōu)選每一粒藥物在所述藥物制劑中含有IOmg的阿托伐他汀。本發(fā)明具有以下優(yōu)點(diǎn)
I.本發(fā)明工藝簡(jiǎn)單，操作方便，符合企業(yè)工業(yè)化生產(chǎn)。
2.本發(fā)明藥物溶出度好，生物利用度高，患者藥品順應(yīng)性好。3.本發(fā)明阿托伐他汀鈉的膠囊于臨床應(yīng)用有極重要的作用，極具開(kāi)發(fā)前景。
具體實(shí)施例方式下面的實(shí)施僅為了更詳細(xì)的說(shuō)明本發(fā)明，但不以任何形式限制本發(fā)明。實(shí)施例I
首先，稱取處方量的無(wú)定形阿托伐他汀鈉和藥用輔料，然后將輔料羥丙基甲纖維素或聚乙烯吡咯烷酮溶解于5% 90%(V/V)的乙醇中，制成O. 1% 14%的濃度(g/ml);或?qū)⒌矸刍蚝鞈矣诜兴校瞥?% 10%的濃度(W/W)。再將輔料與無(wú)定形阿托伐他汀鈉混合均勻后，直接填充于胃溶型空心膠囊內(nèi)。實(shí)施例2
首先，稱取處方量的無(wú)定形阿托伐他汀鈉和藥用輔料，然后將輔料羥丙基甲纖維素或聚乙烯吡咯烷酮溶解于5% 90%(V/V)的乙醇中，制成O. 1% 14%的濃度(g/ml);或?qū)⒌矸刍蚝鞈矣诜兴校瞥?% 10%的濃度(W/W)。輔料與無(wú)定形阿托伐他汀鈉混合均勻后，用粘合劑制濕粒，然后在低于55°C的溫度下，或在低于55°C的減壓干燥箱中烘干，整粒后填充于胃溶型空心膠囊內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種含阿托伐他汀鈉的膠囊及其制備方法，其特征在于該阿托伐他汀鈉膠囊劑，由無(wú)定形阿托伐他汀鈉和藥用輔料組成，其中輔料阿托伐他汀鈉=6:1 35:1 (W/W)。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的膠囊劑，其特征在于，所述輔料選自乳糖、蔗糖、滑石粉、羥丙甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、聚山梨酯80、二氧化硅、硬脂酸鎂、淀粉和預(yù)膠化淀粉中的一種或多種。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的膠囊制備方法，其特征在于使用輔料將無(wú)定形的阿托伐他汀鈉制成顆粒，或制成粉末，或制成顆粒和粉末，然后將其填充于胃溶型空心膠囊內(nèi)。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的膠囊的制備方法，其特征在于，將輔料與阿托伐他汀鈉混合均勻后，直接填充于胃溶型空心膠囊內(nèi)。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，將輔料與阿托伐他汀鈉混合均勻后，用粘合劑制濕粒，然后在低于55°C的溫度下，或在低于55°C的減壓干燥箱中烘干，整粒后填充于胃溶型空心膠囊內(nèi)。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，將羥丙基纖維素或聚乙烯吡咯烷酮溶解于5% 90% (V/V)的乙醇中，制成O. 1% 14%的濃度(g/ml);或?qū)⒌矸刍蚝鞈矣诜兴?，?% 10%的濃度(W/W)。
全文摘要
本發(fā)明涉及到一種用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥患者的一種含有阿托伐他汀鈉膠囊劑及其制備方法，該制劑的主要成分為無(wú)定形的阿托伐他汀鈉原料藥，使用一種或多種輔料將無(wú)定形的阿托伐他汀鈉原料藥制成顆粒，或制成粉末，或制成顆粒和粉末，然后將其填充于胃溶型空心膠囊內(nèi)。本發(fā)明制備方法簡(jiǎn)單，藥品主藥含量穩(wěn)定，藥物崩解快、溶出度好。
文檔編號(hào)A61P3/06GK102935076SQ20121049566
公開(kāi)日2013年2月20日 申請(qǐng)日期2012年11月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月29日
發(fā)明者羅玲, 吳健民, 賀蓮, 張靜, 劉娟 申請(qǐng)人:康普藥業(yè)股份有限公司