專利名稱：甲磺酸吉米沙星藥物組合物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于制藥技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，本發(fā)明涉及一種含甲磺酸吉米沙星的藥物組合物的制備方法。
背景技術(shù)：
甲磺酸吉米沙星(Gemifioxacin mesylate)為7_[3_(氨甲基)_4_(甲氧亞氨基)吡咯烷-I-基]-I-環(huán)丙基-6-氟-4-氧代-I，4- 二氫-I，8- 二氮雜萘-3-羧酸甲磺酸鹽，
其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種甲磺酸吉米沙星藥物組合物的制備方法，其特征在干，所述制備方法包括下述步驟 (1)將甲磺酸吉米沙星置于高速混合制粒機(jī)中與藥學(xué)上可接受的輔料混合，噴入粘合劑進(jìn)行濕法預(yù)制粒； (2)將經(jīng)步驟(I )得到的預(yù)制粒顆粒置于流化床，噴入粘合劑進(jìn)行流化床制粒，然后干燥并整粒成顆粒； (3)將所述步驟(2)中得到的顆粒與藥學(xué)上可接受的輔料混合后進(jìn)行壓片和薄膜包衣。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于，步驟⑴或步驟⑵中的粘合劑選自聚こ烯吡咯烷酮水溶液、羥丙甲基纖維素水溶液和羥丙基纖維素水溶液中的ー種或多種。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(I)或步驟(2)中的粘合劑為聚こ烯吡咯烷酮水溶液。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于，步驟⑴或步驟⑵中粘合劑的濃度為I 20% (w/w);粘合劑的加入量按重量百分比計(jì)算，占甲磺酸吉米沙星藥物組合物中的粘合劑總量的I 50%。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟⑴或步驟⑵中粘合劑的濃度為5% (w/w);粘合劑的加入量按重量百分比計(jì)算，占甲磺酸吉米沙星藥物組合物中的粘合劑總量的50%。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于，步驟(I)中藥學(xué)上可接受的輔料選自乳糖、預(yù)膠化淀粉、甘露醇、微晶纖維素和玉米淀粉中的ー種或多種。
7.根據(jù)權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中藥學(xué)上可接受的輔料為崩 解劑和潤(rùn)滑剤。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和低取代羥丙基纖維素中的ー種或多種；所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉和ニ氧化硅中的ー種或多種。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種大載藥量的甲磺酸吉米沙星藥物組合物的制備方法，所述制備方法包括濕法預(yù)制粒和流化床制粒的步驟。本發(fā)明的制備方法結(jié)合了濕法預(yù)制粒和流化床制粒，并通過(guò)干燥、整粒后，外加適當(dāng)?shù)谋澜鈩?rùn)滑劑等將甲磺酸吉米沙星藥物組合物壓制成片。采用本發(fā)明的制備方法得到的甲磺酸吉米沙星片，避免了濕法制?；蛄骰仓屏＿^(guò)程中物料黏在制粒機(jī)壁上，造成由于顆粒不均勻而影響壓片的重量差異，以及粘壁后顆粒收率低等不利因素。
文檔編號(hào)A61K9/28GK102949369SQ20121044281
公開(kāi)日2013年3月6日 申請(qǐng)日期2012年10月30日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月30日
發(fā)明者馬小玲, 李菁 申請(qǐng)人:麗珠醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司