專利名稱：Eryngiolide A在抗結(jié)核菌藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化合物應(yīng)用領(lǐng)域,具體涉及Eryngiolide A在制備抗結(jié)核菌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
近年來全球結(jié)核病的發(fā)病呈增高趨勢，據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)估計(jì)，目前全球受結(jié)核分枝桿菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)感染的人口占世界人口的三分之一，其中5 10%的感染者成為結(jié)核病患者。我國每年出現(xiàn)活動(dòng)性肺結(jié)核病人130萬例，其中傳染性肺結(jié)核約60萬例，其中傳染性肺結(jié)核約60萬例，是全球結(jié)核病高負(fù)擔(dān)國家之一。自抗結(jié)核藥物相繼問世，使結(jié)核病的治療起到劃時(shí)代的變化。然而由于結(jié)核病患者的治療管理尚不十分規(guī)范，不規(guī)則化療，濫用抗結(jié)核藥物，使結(jié)核病耐藥情況日益嚴(yán)重，且耐藥性的變化更趨向于多種藥物同時(shí)耐藥，這給結(jié)核病的防治工作造成極大困難。因此尋找新的抗結(jié)核藥物，尤其是抗多藥耐藥性的抗結(jié)核藥物對保護(hù)人民身體健康，具有重要意義。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及的化合物Eryngiolide A是一個(gè)2012年發(fā)表(Wang, S.J.etal.， 2012.Eryngiolide A， a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an UnusualCyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngi1.0rganic Letters 14 (14)，3672 - 3675.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及癌細(xì)胞的細(xì)胞毒活性(Wang，S.J.et al.，2012.EryngiolideA, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane CoreSkeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngi1.0rganic Letters 14
(14)，3672 - 3675.)，對于本發(fā)明涉及的Eryngiolide A在制備治療抗結(jié)核菌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于結(jié)核菌抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于結(jié)核菌感染的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有Eryngiolide A研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗結(jié)核活性的報(bào)道的現(xiàn)狀，提供了 Eryngiolide A在制備抗結(jié)核菌藥物中的應(yīng)用。
所述化合物Eryngiolide A結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
權(quán)利要求
1.Eryngiolide A在抗結(jié)核菌藥物中的應(yīng)用,所述化合物Eryngiolide A結(jié)構(gòu)如式(I)所示:
全文摘要
本發(fā)明公開了Eryngiolide A在制備抗結(jié)核菌藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明針對當(dāng)前結(jié)核病發(fā)病率高、結(jié)核桿菌多重耐藥菌株的出現(xiàn)，使結(jié)核病發(fā)病率和死亡率呈上升趨勢的現(xiàn)狀，發(fā)現(xiàn)Eryngiolide A具有顯著抑制結(jié)核菌的活性，具有很好的應(yīng)用前景。本發(fā)明涉及的Eryngiolide A在制備治療抗結(jié)核菌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于結(jié)核菌抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于結(jié)核菌感染的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
文檔編號A61P31/06GK103120687SQ201210414519
公開日2013年5月29日 申請日期2012年10月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月25日
發(fā)明者李麗麗, 邱翔宇, 馮怡, 吳俊華 申請人:吳俊華