含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物作為雄激素受體調(diào)節(jié)劑的用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物作為雄激素受體調(diào)節(jié)劑的用途。本發(fā)明的含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物，一方面可以顯著提高去勢(shì)青年雄性大鼠附性器官前列腺和精囊腺重量，表現(xiàn)出雄激素樣作用，可用于對(duì)人體亞健康狀態(tài)的調(diào)節(jié)作用，特別是改善性功能等；另一方面可以明顯減輕老年雄性大鼠前列腺重量，而對(duì)精囊腺重量基本沒(méi)影響，對(duì)雄激素受體表現(xiàn)出拮抗作用，可用于特異性抑制前列腺增生等。
【專利說(shuō)明】含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物作為雄激素受體調(diào)節(jié)劑的用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，更具體而言，涉及含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物作為雄激素受體調(diào)節(jié)劑的用途。 【背景技術(shù)】
[0002]油菜留醇類(lèi)化合物是一類(lèi)具有獨(dú)特結(jié)構(gòu)的植物留醇，廣泛存在于許多動(dòng)植物體中，其代表化合物油菜素內(nèi)酯，是美國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)家Grove等從油菜花粉中分離、鑒定的一種能促進(jìn)植物生長(zhǎng)、生理活性極高的植物生長(zhǎng)激素。油菜素內(nèi)酯在很低的濃度下(IOng /株)，表現(xiàn)出極強(qiáng)的生理活性，并且具有高效、廣譜、抗逆性強(qiáng)、低毒、安全等優(yōu)點(diǎn)，被譽(yù)為第六代植物生長(zhǎng)激素。由于油菜素內(nèi)酯在自然界植物中的含量極低，且難以大量合成，致使其應(yīng)用受到極大限制。24-表油菜素內(nèi)酯是油菜素內(nèi)酯的異構(gòu)體，區(qū)別在于24-位碳原子上的甲基立體空間位置不同，雖然它的活性較油菜素內(nèi)酯稍差一些，但仍然顯示出極高的活性。另外，化學(xué)工作者已發(fā)展了比較成熟的化學(xué)合成工藝，能夠?qū)?4-表油菜素內(nèi)酯進(jìn)行工業(yè)化生產(chǎn)。目前，24-表油菜素內(nèi)酯已廣泛用于農(nóng)業(yè)上，被譽(yù)為“農(nóng)業(yè)豐收的金鑰匙”。由于24-表油菜素內(nèi)酯含有多個(gè)手性中心，現(xiàn)有成熟合成工藝中，得到的產(chǎn)品多為它和其異構(gòu)體的混合物，稱為24-混表油菜素內(nèi)酯。24-混表油菜素內(nèi)酯是制備工藝成熟且價(jià)格相對(duì)低廉的油菜留醇類(lèi)化合物，如果能成功開(kāi)發(fā)其藥學(xué)用途，將會(huì)產(chǎn)生非常良好的市場(chǎng)效益和社會(huì)效益。
[0003]近幾年，植物類(lèi)藥所具有的重要生物學(xué)特性被廣泛關(guān)注并深入研究，越來(lái)越多的植物類(lèi)藥活性成分被提取，植物制劑具有治療有效，且副作用小等特點(diǎn)。油菜花粉作為保健產(chǎn)品具有調(diào)節(jié)內(nèi)分泌、改善性功能和治療男性不育的作用，同時(shí)對(duì)前列腺系統(tǒng)疾病也有一定緩解作用，而油菜素內(nèi)酯正是油菜花粉中所含的最主要高活性物質(zhì)之一。
[0004]在男性中，雄激素是促進(jìn)男性附性器官成熟及第二性征出現(xiàn)并維持正常性欲及生殖功能的激素。附性器官(如精囊腺、前列腺等)的濕重是目前常用檢測(cè)樣品是否具有雄激素樣作用的一種研究方法。在老年男性中，前列腺增生，即前列腺肥大，是一種常見(jiàn)病，其發(fā)病機(jī)理至今尚未完全闡明。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明以開(kāi)拓含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物的新用途、尋找副作用小且更為有效的改善人體亞健康狀態(tài)特別是性功能等及抑制前列腺增生等藥物為目標(biāo)，研發(fā)了含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物的雄激素受體調(diào)節(jié)作用。
[0006]因此，本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物在制備雄激素受體調(diào)節(jié)劑藥物中的用途。
[0007]本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物在制備用于改善性功能和/或抑制前列腺增生的藥物中的用途。
[0008]本發(fā)明是將含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物用于雄激素受體調(diào)節(jié)作用的應(yīng)用。
[0009]根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)方面，提供了一種含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物在制備雄激素受體調(diào)節(jié)劑藥物中的用途。
[0010]本發(fā)明中，優(yōu)選地，所述雄激素受體調(diào)節(jié)劑為雄激素受體激動(dòng)劑或雄激素受體拮抗劑。
[0011]因此，本發(fā)明中，優(yōu)選地，所述含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物可作為雄激素受體激動(dòng)劑。
[0012]本發(fā)明中，優(yōu)選地，所述含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物可作為雄激素受體拮抗劑。
[0013]根據(jù)本發(fā)明的另一個(gè)方面，提供了一種含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物在制備用于改善性功能和/或抑制前列腺增生的藥物中的用途。
[0014]本發(fā)明中，優(yōu)選地，在所述含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物中，24-表油菜素內(nèi)酯與24-異表油菜素內(nèi)酯的重量比為1:3到1:4。
[0015]本發(fā)明中， 24-表油菜素內(nèi)酯具有如下式(I )所示的結(jié)構(gòu)，而24-異表油菜素內(nèi)酯具有如下式(II)所示的結(jié)構(gòu)。
[0016]
【權(quán)利要求】
1.一種含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物在制備雄激素受體調(diào)節(jié)劑藥物中的用途。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中，所述雄激素受體調(diào)節(jié)劑為雄激素受體激動(dòng)劑或雄激素受體拮抗劑。
3.一種含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物在制備用于改善性功能和/或抑制前列腺增生的藥物中的用途。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的用途，其中，在所述含有24-表油菜素內(nèi)酯和24-異表油菜素內(nèi)酯的組合物中，24-表油菜素內(nèi)酯與24-異表油菜素內(nèi)酯的重量比為1:3到 1:4。
【文檔編號(hào)】A61K31/585GK103768074SQ201210398705
【公開(kāi)日】2014年5月7日 申請(qǐng)日期:2012年10月18日 優(yōu)先權(quán)日:2012年10月18日
【發(fā)明者】樓麗廣, 李援朝, 姜標(biāo), 陳紅莉, 施晶晶, 杜娟娟 申請(qǐng)人:中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所, 中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所