專利名稱：一種玄參紅酸的新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及玄參紅 酸(Azafrin)的一種新用途，具體說，是涉及玄參紅酸用于制備預(yù)防或/和治療心血管疾病的藥物或保健食品的新用途，屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
心肌缺血，是指心臟的血液灌注減少，導(dǎo)致心臟的供氧減少，心肌能量代謝不正常，不能支持心臟正常工作的一種病理狀態(tài)。冠狀動脈粥樣硬化導(dǎo)致的冠脈狹窄或閉塞是弓I起心肌缺血最主要、最常見的病因，進(jìn)而導(dǎo)致心肌缺血缺氧，由此引起的心臟病即大家常說的“冠心病”，所以冠心病是心肌缺血的“罪魁禍?zhǔn)住薄Ｐ募∪毖抢夏耆说某Ｒ姴『投喟l(fā)病，嚴(yán)重危害中老年人的健康，近年來隨著生活水平的提高，冠狀動脈粥樣硬化呈現(xiàn)年輕化的趨勢，一些2(T30歲的年輕人也出現(xiàn)心肌缺血的表現(xiàn)。由于心肌缺血發(fā)病急、進(jìn)展快、死亡率高，是世界衛(wèi)生組織公認(rèn)的危害人類健康的頭號殺手。與心肌缺血有關(guān)的疾病主要有(詳見陳在嘉，高潤霖主編的《冠心病》，北京人民衛(wèi)生出版社出版，2002)I、隱匿型冠心病是指無臨床癥狀，但有心肌缺血客觀證據(jù)(心電圖典型缺血性ST段改變、心肌血流灌注減少等)的冠心病。近年來大量的研究發(fā)現(xiàn)，大約25% 50%的急性猝死者中，生前無心絞痛發(fā)作史，但近90%的尸檢中，發(fā)現(xiàn)這些人均有嚴(yán)重的冠狀動脈粥樣硬化病變。即使在已發(fā)生急性心肌梗死的病人中，也仍有30%的病人沒有癥狀。無癥狀心肌缺血可發(fā)生在不同類型的心絞痛中。患者經(jīng)治療后癥狀消失但仍有心肌缺血存在，這是預(yù)后不良的重要指標(biāo)。此類型患者也可能突然轉(zhuǎn)為心肌梗死，亦可能逐漸演變?yōu)樾募±w維化出現(xiàn)心臟增大，發(fā)生心力衰竭或心律失常，個別患者亦可能猝死。2、心絞痛由于冠狀動脈粥樣硬化和冠狀動脈功能性改變(痙攣)導(dǎo)致心肌暫時性缺血、缺氧而引起的發(fā)作性胸痛或胸部不適為主要表現(xiàn)的臨床綜合征，主要是冠狀動脈供血不足，心肌急劇的、暫時的缺血與缺氧引起的臨床綜合征其特點(diǎn)為陣發(fā)性的前胸壓榨樣疼痛感覺，可放射到左上肢，常發(fā)生于勞力、受寒、情緒激動、飽食等時，持續(xù)數(shù)分鐘，休息或舌下含服硝酸甘油等消失。3、心肌梗死是在冠狀動脈病變的基礎(chǔ)上，發(fā)生冠狀動脈血供急劇減少或中斷，使相應(yīng)的心肌嚴(yán)重而持久地急性缺血所致的部分心肌急性壞死。心肌梗死常是在冠狀動脈粥樣硬化病變的基礎(chǔ)上繼發(fā)血栓形成所致。4、缺血性心肌病是由于動脈粥樣硬化病變使心肌的供氧和需氧不平衡而導(dǎo)致心肌細(xì)胞減少、壞死、心肌纖維化、心肌瘢痕形成。其特點(diǎn)為心臟變得僵硬，逐漸擴(kuò)大，發(fā)生心律失常和心力裳竭。5、猝死是自然發(fā)生、出乎意料的突然死亡。猝死型冠心病好發(fā)于隆冬季節(jié)，年齡多不大，是由于在動脈粥樣硬化的基礎(chǔ)上，發(fā)生冠狀動脈痙攣或栓塞，導(dǎo)致心肌急性缺血，造成局部電生理紊亂，引起暫時的嚴(yán)重心律失常(如室顫)等所致。心肌缺血常見的原因是冠狀動脈粥樣硬化，其次還有炎癥(風(fēng)濕性、梅毒性、川崎病和血管閉塞性脈管炎等)、痙攣、栓塞、結(jié)締組織疾病、創(chuàng)傷和先天性畸形等多種。流行病學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，與動脈粥樣硬化相關(guān)的重要危險(xiǎn)因子為高脂血癥、高血壓病、糖尿病、吸煙、月巴胖、同型半胱氨酸增高、體力活動少、高齡和男性等。關(guān)于心肌缺血的治療可總結(jié)為AB⑶ENT方案A)抗血小板藥物(如阿司匹林、氯吡格雷)防治血栓形成，預(yù)防冠狀動脈和腦動脈血栓栓塞；B) ￠-受體阻斷劑(如美托洛爾或其緩釋片)減慢心率減少心肌的牦氧，預(yù)防猝死；C)鈣離子拮抗劑減弱心肌收縮性、減慢心率，松弛血管平滑肌，降低外周阻力，減輕心臟負(fù)荷等；D)他汀類藥物(如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等)降低血漿中的膽固醇，穩(wěn)定動脈斑塊，防止斑塊脫落形成血栓；E)RAS系統(tǒng)阻斷劑(如貝那普利和纈沙坦等)預(yù)防心室重構(gòu)，改善心功能等；N)硝酸脂類藥物(如單硝酸異山梨脂)擴(kuò)張冠狀動脈，增加心肌供血；T)溶栓藥物溶解急性形成的血栓，用于急性心肌梗死。上述治療方案通常均只是針對心肌缺血時作用于血管或血栓，并不能對于已缺血心肌進(jìn)行修復(fù)，且此類化學(xué)藥物副作用較大，病人服藥順從性較差，目前仍主要以介入治療和手術(shù)治療為較有效的治療方案，但費(fèi)用昂貴。因此開發(fā)一種副作用小，且對心肌有明顯修復(fù)作用的天然藥物成為當(dāng)前研究熱點(diǎn)。玄參紅酸(Azafrin)，又名杜鵑紅素，CAS =507-61-9,分子式=C27H38O4,分子量426. 5882，最初從植物中分離得到，提取自玄參科(Serophulariaceae)植物的根得到的類胡蘿卜素天然色素化合物，主要用于頭發(fā)或其他染色劑成分之一，也可用于酸堿指示劑，具體化學(xué)結(jié)構(gòu)如下所示
權(quán)利要求
1.一種玄參紅酸的新用途，其特征在于以玄參紅酸或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯作為活性成分用于制備預(yù)防或/和治療心血管疾病的藥物或保健食品。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的玄參紅酸的新用途，其特征在于以玄參紅酸或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯作為活性成分用于制備預(yù)防或/和治療與心肌缺血有關(guān)的心血管疾病的藥物或保健食品。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的玄參紅酸的新用途，其特征在于以玄參紅酸或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯作為活性成分用于制備預(yù)防或/和治療與心肌缺血有關(guān)的隱匿型冠心病、冠心病、心絞痛、急性心肌梗死、動脈粥樣硬化、缺血性心肌病、心衰中的任意一種或幾種心血管疾病的藥物或保健食品。
4.根據(jù)權(quán)利要求I至3中任一項(xiàng)所述的玄參紅酸的新用途，其特征在于所述的玄參紅酸的純度> 50%。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的玄參紅酸的新用途，其特征在于所述的玄參紅酸的純度≥95%。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的玄參紅酸的新用途，其特征在于所述的玄參紅酸的純度≥ 98%o
全文摘要
本發(fā)明公開了一種玄參紅酸的新用途，所述的新用途是指以玄參紅酸或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯作為活性成分用于制備預(yù)防或/和治療心血管疾病的藥物或保健食品。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明玄參紅酸可明顯減輕H2O2導(dǎo)致的心肌細(xì)胞損傷且對心肌細(xì)胞無損傷毒性；且玄參紅酸能顯著改善心肌缺血時的心肌舒縮功能，維持急性心梗造模后的心率，增加血清SOD活性，抑制MDA和TnI，可增加冠脈流量，維持心肌的供氧，從而維持心臟的正常心率和改善心肌功能；因而，以玄參紅酸作為活性成分可望開發(fā)成預(yù)防或/和治療心血管疾病，尤其是與心肌缺血有關(guān)的心血管疾病的藥物或保健食品，對于玄參紅酸的研究和應(yīng)用具有重要意義。
文檔編號A61P9/04GK102772397SQ201210282959
公開日2012年11月14日 申請日期2012年8月6日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月6日
發(fā)明者侴桂新, 廖立平, 王崢濤, 胡之璧 申請人:上海中醫(yī)藥大學(xué)