專利名稱：Sbt在預(yù)防和治療糖尿病血管與神經(jīng)病變中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種SBT在預(yù)防和治療糖尿病血管與神經(jīng)病變中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
糖尿病是一種導(dǎo)致以高血糖為共同特征的內(nèi)分泌代謝性疾病，是全世界患病率最高的疾病之一，僅次于腫瘤和心血管疾病，居第三位，并以令人吃驚的速度上升。調(diào)查顯示，我國(guó)20歲以上成年人糖尿病患病率為9.7%。糖尿病的血管病變和糖尿病周圍神經(jīng)病是常見的糖尿病并發(fā)癥之一，并發(fā)癥是糖尿病致殘和死亡的主要原因。糖尿病的血管病變是多種并發(fā)癥的病理基礎(chǔ)，是全身性的，故對(duì)機(jī)體易造成廣泛性的危害，包括心血管病變，腦血管病變，腎臟、視網(wǎng)膜及皮膚的微血管病變等。臨床實(shí)踐證明，控制血糖可以延緩糖尿病血管病變的發(fā)生，但對(duì)于糖尿病血管病變的防治卻缺乏有效的手段，其發(fā)生只是遲早的問(wèn)題。糖尿病周圍神經(jīng)病是糖尿病的代謝障礙及血管病變所致的周圍及中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害，·包括周圍神經(jīng)病變，脊髓損害癥狀，腦損害癥狀，肌肉損害等，其患病率約為糖尿病患者的40% 50%，并隨糖尿病患病時(shí)間延長(zhǎng)而增加。他們因疼痛而失眠或焦慮，精神恍惚，進(jìn)而對(duì)疾病和治療失望，嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量。針對(duì)神經(jīng)病理性疼痛的常用藥物有阿片類藥物、局部麻醉藥、非留體抗炎藥等，由于大部分治療藥物的鎮(zhèn)痛機(jī)制并非針對(duì)神經(jīng)病理性疼痛的發(fā)病機(jī)制，故鎮(zhèn)痛療效尚不滿意，且各類藥物都有各自的局限性，如副作用大、具有成癮性，耐受性差等，臨床上仍缺少一種真正有效且使用方便的治療藥物。胰島素受體(insulin receptor, IR)是一種跨膜糖蛋白，為受體酪氨酸激酶家族的成員，由位于細(xì)胞外的兩個(gè)a亞單位和位于細(xì)胞內(nèi)的兩個(gè)P亞單位組成的四聚體,其中a亞單位是胰島素的特異結(jié)合部位，而P亞單位是信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的重要部位。近年研究認(rèn)為抑制胰島素受體酪氨酸的自身磷酸化，降低胰島素受體3亞單位酪氨酸激酶活性，將會(huì)阻礙胰島素信號(hào)下傳，可導(dǎo)致胰島素抵抗，成為糖尿病等的致病因素。促進(jìn)胰島素信號(hào)傳遞藥物的研究也成為治療糖尿病及其并發(fā)癥的方法之一。目前國(guó)內(nèi)外并未見利用SBT作為預(yù)防和治療糖尿病血管與神經(jīng)病變藥物的研究報(bào)道。本發(fā)明首次揭示了 SBT可以顯著增加p-insulin receptor ^ 的表達(dá)和p-insulin receptor ^ /total insulin receptor 3 比率，從而調(diào)制胰島素信號(hào)通路功能，用來(lái)預(yù)防和/或治療糖尿病血管與神經(jīng)病變。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供化合物SBT新的臨床用途，采用SBT作為調(diào)制胰島素信號(hào)通路功能的藥物，用于預(yù)防和/或治療糖尿病血管與神經(jīng)病變。本發(fā)明提供了 SBT在制備預(yù)防和治療糖尿病血管病變藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供了 SBT在制備預(yù)防和治療糖尿病神經(jīng)病變藥物中的應(yīng)用。所述的SBT具有式⑴的分子結(jié)構(gòu)，化學(xué)名為S-[2_[[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶)甲基]甲酰氨基]-1-[2_羥乙基]-I-丙烯-I-基]硫代苯甲酸酯，其分子式C19H22N403S，分子量386. 48。
權(quán)利要求
1.SBT在制備預(yù)防和治療糖尿病血管病變藥物中的應(yīng)用。
2.SBT在制備預(yù)防和治療糖尿病神經(jīng)病變藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及SBT在預(yù)防和治療糖尿病血管與神經(jīng)病變中的應(yīng)用。所述的SBT化學(xué)名為S-[2-[[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶)甲基]甲酰氨基]-1-[2-羥乙基]-1-丙烯-1-基]硫代苯甲酸酯，其分子式C19H22N4O3S，分子量386.48。目前國(guó)內(nèi)外并未見利用SBT作為預(yù)防和治療糖尿病血管與神經(jīng)病變藥物的研究報(bào)道。本發(fā)明首次揭示了SBT可以顯著增加p-insulin receptor β表達(dá)和p-insulin receptor β/total insulin receptor β的比率，從而通過(guò)調(diào)制胰島素信號(hào)通路功能，用來(lái)預(yù)防和/或治療糖尿病血管與神經(jīng)病變。
文檔編號(hào)A61K31/505GK102670612SQ20121016827
公開日2012年9月19日 申請(qǐng)日期2012年5月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月25日
發(fā)明者何銀華, 張寰, 趙士民, 鐘春玖 申請(qǐng)人:上海日馨生物科技有限公司