專利名稱：紅蘆籽顆粒及其制備方法和應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥領(lǐng)域，涉及紅蘆籽顆粒及其制備方法和應用。該紅蘆籽顆粒對于痛風和高尿血酸癥患者，可以有效抑制黃嘌呤氧化酶的活性，降低尿酸；對于未患痛風但尿酸值偏高的人，可以預防痛風。
背景技術(shù)：
近年來由于飲食結(jié)構(gòu)改變，高蛋白質(zhì)和高嘌呤食物攝取增加，我國的高尿酸血癥和痛風患者日漸增多，有直追西方國家甚至超越之勢。黃嘌呤氧化酶催化次黃嘌呤轉(zhuǎn)化成黃嘌呤從而最終生成尿酸，尿酸生成過多和 (或)其代謝障礙都會導致高尿酸血癥的產(chǎn)生，而高尿酸血癥是痛風發(fā)病的生化學基礎， 也是形成痛風的關(guān)鍵病因，血中生成尿酸過多或排泄過少，抑或其它因素均能導致高尿酸血癥。尿酸一旦超出正常值，便會形成尿酸鹽，繼而隨血流達到下肢遠端形成沉積，導致痛風。嚴重者會造成關(guān)節(jié)活動障礙或畸形，臨床上稱為痛風性關(guān)節(jié)炎。人體尿酸的正常值為 150-420 μ mol/L，過多的尿酸會在腎臟沉積后形成尿酸性腎結(jié)石及腎實質(zhì)損害，臨床上稱為尿酸性腎病，又叫痛風性腎病，可引起腎絞痛發(fā)作、血尿、腎盂積水及腎功能損害，嚴重者可發(fā)生腎功能衰竭及尿毒癥，是導致痛風病人死亡的主要原因之一。在最近50年內(nèi)，痛風病治療領(lǐng)域新品匱乏，現(xiàn)有藥物都存在對患者的腸胃道刺激和損傷大的缺陷。目前痛風和高尿酸血癥的治療主要使用抗炎藥來緩解該疾病的紅、胖、 熱、痛等癥狀，并在疾病發(fā)展不同階段上選擇排尿酸藥物或黃嘌呤氧化酶抑制劑以緩解高尿酸血癥，控制病情發(fā)展。燕麥粉不含膽固醇，帶有全谷物類的少量脂肪。富含可溶性纖維。富含維生素B群 (尤其是維生素BI、B2以及菸堿酸)、維生素C、E以及葉酸。并且含有豐富的鈣、磷、鐵、銅、 鋅、錳、矽。燕麥亦含有豐富的水溶性纖維、聚葡萄糖以及植物堿、植物皂素。鮮蘆根性寒，味甘，有利尿解毒的作用。蘆根能溶石，適宜于尿酸性疾患及痛風者食用。在古方中多用鮮品。將鮮蘆根搗爛絞汁入藥者，稱鮮蘆根汁，亦稱蘆根汁。養(yǎng)陰生津之力更強，解毒之效更速，尤其適用于熱病煩渴，嘔吐；胃弱而難進藥食之幼兒及中毒急癥者。據(jù)現(xiàn)代研究結(jié)果證明，蘆根中含有大量維生素Β1、Β2和維生素C，惟以鮮品或鮮汁入藥者可保持維生素含量損失最小。紅蘿卜屬堿性食品，是一種基本上不含嘌呤的蔬菜，具有降低血脂、膽固醇、穩(wěn)定血壓的作用，紅蘿卜中含有豐富的活性酶，生食可有效的促進嘌呤的代謝，紅蘿卜中還含有大量的鉀、磷、鈣、鐵、維生素K、Vc等物質(zhì)，這樣就可以有效地提高血液質(zhì)量、堿化血液并有利尿、溶石作用。此外，紅蘿卜富含鉀，為其他蘿卜的幾倍甚至幾十倍。眾所周知鉀可以調(diào)節(jié)細胞內(nèi)適宜的滲透壓和體液的酸堿平衡，參于細胞內(nèi)糖和蛋白質(zhì)的代謝，這對痛風患者血尿酸值的調(diào)節(jié)十分有利。芹菜籽所含降壓、降脂成分是芹菜的50倍，短期服用起到降血壓，降血脂的作用，長期服用遠遠優(yōu)于其他中西藥品，無任何毒副作用。芹菜籽對高血壓有特效。有降血壓、降血脂的作用。芹菜籽對風溫癥、風濕關(guān)節(jié)炎、痛風、高尿酸癥等都有舒解作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種紅蘆籽顆粒，其組分包括純天然植物食品燕麥粉，從植物中提取的鮮蘆根提取物，紅蘿卜提取物和芹菜籽提取物。
上述紅蘆籽顆粒，各組分的重量配比為燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物為26. I 31. 9:9. 9 10. 1:0. 9 I. I: I. 8 2. 2，其中配比優(yōu)選為燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物為29:10 :1:2。本發(fā)明的另一個目的在于提供了紅蘆籽顆粒的制備方法將上述各組分分別過 60目篩，備用，按配方量稱取預處理過的原料，將鮮蘆根提取物、紅蘿卜提取物、燕麥粉干混 10 15分鐘，加80%乙醇溶液適量制備軟材；經(jīng)12 16目篩制粒；于50°C 55°C烘干； 整粒；加入芹菜籽提取物作為香精；混勻；分裝成袋；即得。本發(fā)明的再一個目的是提供上述制得的紅蘆籽顆粒在制備防治痛風和高尿血酸癥藥物中的應用，其服用方法為一天兩袋，早晚各一袋，服用時用熱開水沖泡飲用。在正常情況下，人體從尿中排除尿酸的能力為總尿酸值的5%左右；如果服用本發(fā)明的紅蘆籽顆粒，排除尿酸的量就可明顯提高，降低尿酸在體內(nèi)的沉積，從而化解結(jié)石、控制痛風復發(fā)。本發(fā)明的紅蘆籽顆粒在血液中尿酸高的人群中經(jīng)過實際服用，已證明其效果明顯，可以防治痛風疾病。本發(fā)明采用純天然植物食品及植物提取物為原料，配方獨特，配比合理，原料易得，使用方便，療效好，安全衛(wèi)生，價格適宜，成本較低，具有廣闊的市場前景。
具體實施例方式本發(fā)明結(jié)合實施例作進一步的說明。以下實施例對本發(fā)明進行描述，這些例子僅僅是為了說明而不能理解為對本發(fā)明范圍的限制。下面的實施例中，使用的燕麥粉、鮮蘆根提取物、紅蘿卜提取物和芹菜籽提取物按以下方法制得
燕麥粉的制備方法為將裸燕麥去皮、脫茸毛，85°C進行烘培4小時，之后通過機械粉碎，檢驗，蒸汽滅菌，即得。鮮蘆根提取物的制備方法為將鮮蘆根粉碎，用10倍量水80°C提取2次，2h/次， 提取液減壓濃縮，噴霧干燥，粉碎，過篩，即得。紅蘿卜提取物的制備方法為將紅蘿卜粉碎，用水80°C提取3次，第一次10倍量水提取2h ;第二次8倍量水提取I. 5h ;第三次6倍量水提取I. Oh,過濾，濃縮，噴霧干燥，粉碎，過篩，即得。芹菜籽提取物的制備方法為芹菜籽用10倍量水80°C提取2次，2h/次，提取液減壓濃縮，噴霧干燥，粉碎，過篩，即得。實施例I (燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物重量比為 29:10:1:2)
將燕麥粉2900克，鮮蘆根提取物1000克，紅蘿卜提取物100克，芹菜籽提取物200克分別過60目篩，備用。將過篩后的原料鮮蘆根提取物1000克、紅蘿卜提取物100 克、燕麥粉2900克干混10 15分鐘，加80%乙醇溶液適量制備軟材；經(jīng)12 16目篩制粒；于501 55°C烘干；整粒；再加入過篩后的芹菜籽提取物200克；混勻；分裝成袋，每袋裝4. 2克干燥的顆粒，共1000袋；即得。實施例2 (燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物重量比為27:9 : I. 1:2)
將燕麥粉2700克，鮮蘆根提取物900克，紅蘿卜提取物110克，芹菜籽提取物200 克分別過60目篩，備用。將過篩后的原料鮮蘆根提取物900克、紅蘿卜提取物110克、 燕麥粉2700克干混10 15分鐘，加80%乙醇溶液適量制備軟材；經(jīng)12 16目篩制粒； 于50°C 55°C烘干；整粒；再加入過篩后的芹菜籽提取物200克；混勻；分裝成袋，每袋裝 3.91克干燥的顆粒，共1000袋；即得。實施例3 (燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物重量比為 28:10 0. 9:1. 9)
將燕麥粉2800克，鮮蘆根提取物1000克，紅蘿卜提取物90克，芹菜籽提取物190 克分別過60目篩，備用。將過篩后的原料鮮蘆根提取物1000克、紅蘿卜提取物90克、 燕麥粉2800克干混10 15分鐘，加80%乙醇溶液適量制備軟材；經(jīng)12 16目篩制粒； 于50°C 55°C烘干；整粒；再加入過篩后的芹菜籽提取物190克；混勻；分裝成袋，每袋裝 4. 08克干燥的顆粒，共1000袋；即得。實施例4 (燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物重量比為 30:9. 5 1:1. 8)
將燕麥粉3000克，鮮蘆根提取物950克，紅蘿卜提取物100克，芹菜籽提取物180 克分別過60目篩，備用。將過篩后的原料鮮蘆根提取物950克、紅蘿卜提取物100克、 燕麥粉3000克干混10 15分鐘，加80%乙醇溶液適量制備軟材；經(jīng)12 16目篩制粒； 于50°C 55°C烘干；整粒；再加入過篩后的芹菜籽提取物180克；混勻；分裝成袋，每袋裝 4. 23克干燥的顆粒，共1000袋；即得。實施例5檢測本發(fā)明紅蘆籽顆粒的生物活性
以下對實施例1-4所制得的紅蘆籽顆粒的生物活性，即對黃嘌呤氧化酶的抑制作用進行了測試。實驗如下
A、實驗材料
黃嘌呤，黃嘌呤氧化酶，Na2HPO4. 12H20 (AR)，NaH2PO4 · 2H20 (AR)，實施例I所制得的紅蘆籽顆粒，非布索坦(分子量316 )。B、實驗步驟
1)0. 2M PH7. 5磷酸鹽緩沖液的配制(PBS)
稱取 Na2HPO4. 12H20 15. 6g (或 NaH2PO4 ·2Η20 13. 8g)加重蒸水至 500ml 溶解，取 16ml O. 2mol/L 的 NaH2PO4 和 160ml O. 2mol/L 的 Na2HPO4. 12H20,充分混合即為 O. 2mol/L 的 PBS。2)黃嘌呤溶液的配制
取黃嘌呤適量，加上述磷酸鹽緩沖液稀釋至75Mm/L。靜置15min。3)供試品溶液的配制取實施例1-4所制得的紅蘆籽顆粒樣品各約O. 3g +水/DMSO溶液20ml，超聲加熱使溶解或混旋，10000r/min離心，取上清液。取非布索坦(對比物)約26mg加DMS02ml加熱溶解，10000r/min離心，取上清液。4)黃嘌呤氧化酶的配制
取黃嘌呤氧化酶適量加上述磷酸緩沖液配置成約O. 009U/mlo5)加樣及分組
空白管加入黃嘌呤3ml，測A值，加入DMSO 20ul，渦旋混勻測A值。模型管加入黃嘌呤3ml，測A值，加入DMSO 20ul，渦旋混勻測A值。對照管加入黃嘌呤3ml，測A值，加入20ul紅蘆顆粒，渦旋混勻測A值。樣品管加入黃嘌呤3ml，測A值，加入20ul非布索坦，渦旋混勻測A值。以上各管加樣混勻后，即刻放入37°C水浴環(huán)境中，20min后。6)酶解及檢測
以上除空白管外，各管均加入50ul黃嘌呤氧化酶，37°C孵育30min。然后以O. 2M PH7. 5磷酸鹽緩沖液調(diào)零，在270nm下，測定各個試驗管吸光度變化，并比較酶抑制率差異。計算公式
抑制率(％)=(模型差值平均值一樣品差值平均值)/模型差值平均值*100 表I列舉了實施例1-4所制得的紅蘆籽顆粒樣品在對黃嘌呤氧化酶抑制檢測中所得的數(shù)據(jù)，本實驗中以非布索坦作為對比物。
表-I樣品稱樣畺與取祥畺
權(quán)利要求
1.一種紅蘆籽顆粒，由燕麥粉、鮮蘆根提取物、紅蘿卜提取物和芹菜籽提取物組成， 各組分的重量配比為燕麥粉鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物為26. I 31. 9:9. 9 10. 1:0. 9 I. 1:1. 8 2. 2。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種紅蘆籽顆粒，其特征在于，各組分的重量配比為燕麥粉 鮮蘆根提取物紅蘿卜提取物芹菜籽提取物為29:10:1:2。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種紅蘆籽顆粒的制備方法，其特征在于通過以下步驟實現(xiàn)將燕麥粉、鮮蘆根提取物、紅蘿卜提取物和芹菜籽提取物分別過60目篩，備用，按重量配比稱取預處理過的原料，將鮮蘆根提取物、紅蘿卜提取物、燕麥粉干混10 15分鐘，加 80%乙醇溶液適量制備軟材，經(jīng)12 16目篩制粒，于50°C 55°C烘干，整粒，加入芹菜籽提取物，混勻，分裝成袋，即得。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種紅蘆籽顆粒在制備防治痛風和高尿血酸癥藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明提供一種紅蘆籽顆粒，由純天然植物食品燕麥粉，從植物中提取的鮮蘆根提取物，紅蘿卜提取物和芹菜籽提取物組成。將上述各組分分別過60目篩，先將鮮蘆根提取物、紅蘿卜提取物、燕麥粉干混，加80%乙醇溶液適量制備軟材，過篩制粒，烘干、整粒，加入芹菜籽提取物混勻，分裝成袋即得。本發(fā)明的紅蘆籽顆粒，可明顯提高人體從尿中排除尿酸的能力，降低尿酸在體內(nèi)的沉積，從而化解結(jié)石、控制痛風復發(fā)可在制備防治痛風和高尿血酸癥藥物中的應用。本發(fā)明采用純天然植物食品及植物提取物為原料，配方獨特，配比合理，原料易得，使用方便，療效好，安全衛(wèi)生，價格適宜，成本較低，具有廣闊的市場前景。
文檔編號A61P19/06GK102579878SQ20121006133
公開日2012年7月18日 申請日期2012年3月9日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月9日
發(fā)明者漆又毛 申請人:浙江奧默生物醫(yī)藥有限公司