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含異硫氰酸鹽的抗腫瘤藥物及其用途的制作方法

文檔序號(hào):851428閱讀:586來(lái)源:國(guó)知局
專利名稱:含異硫氰酸鹽的抗腫瘤藥物及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及抗腫瘤藥物技術(shù)領(lǐng)域,尤其涉及含異硫氰酸鹽的抗腫瘤藥物和異硫氰酸鹽在制備抗腫瘤藥物中的用途。
背景技術(shù)
癌癥已取代心血管疾病成為導(dǎo)致死亡人數(shù)最多的疾病,據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計(jì)在2004年的癌癥死亡人數(shù)達(dá)740萬(wàn),預(yù)計(jì)未來(lái)全世界因癌癥死亡人數(shù)將繼續(xù)增加。化學(xué)藥物治療是癌癥的主要治療手段之一,在近三十年來(lái),以鉬類化合物為基礎(chǔ)的抗腫瘤藥物在實(shí)體腫瘤中的應(yīng)用非常廣泛,有效地延長(zhǎng)了患者的生存期或提高了患者的生存質(zhì)量。但含鉬方案的藥物的治療效果依然不盡人意,腫瘤細(xì)胞耐藥性是其主要原因之一。近年來(lái),大量研究發(fā)現(xiàn)細(xì)胞內(nèi)鉬聚集的減少是鉬類化療藥物耐藥的重要機(jī)制。耐藥的腫瘤細(xì)胞胞膜上高表達(dá)多藥耐藥蛋白和多藥耐藥相關(guān)蛋白,能主動(dòng)消耗ATP將與谷胱甘肽結(jié)合的鉬泵出至胞夕卜,這種谷胱甘肽依賴的鉬外排是導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)鉬聚集減少的主要機(jī)制。多藥耐藥蛋白和多藥耐藥相關(guān)蛋白的表達(dá)增高已在乳腺癌,肺癌,卵巢癌等多種腫瘤耐藥細(xì)胞中得到證實(shí)。傳統(tǒng)化療藥物不能有效針對(duì)腫瘤細(xì)胞膜上的耐藥泵,是導(dǎo)致繼發(fā)性耐藥和多藥耐藥的原因之一。因此,如何克服腫瘤細(xì)胞內(nèi)鉬聚集的減少是攻克鉬類化療藥物耐藥的重要手段。腫瘤耐藥細(xì)胞與敏感細(xì)胞在能量代謝上有著顯著的差別,耐藥的腫瘤細(xì)胞具有較高的ROS水平和增強(qiáng)的谷胱甘肽抗氧化系統(tǒng)。一方面,適當(dāng)?shù)腞OS水平增高有利于腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng);另一方面,ROS水平的進(jìn)一步增高將導(dǎo)致細(xì)胞死亡。這些生化特性為研發(fā)逆轉(zhuǎn)鉬類化療耐藥的有效藥物提供了生物學(xué)基礎(chǔ)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)不足而提供一種能夠有效逆轉(zhuǎn)順鉬,奧沙利鉬等鉬類化合物耐藥的藥物。一種抗腫瘤藥物,所述的抗腫瘤藥物含有異硫氰酸鹽,所述的異硫氰酸鹽為^ -苯乙基異硫氰酸酯,如下列化學(xué)式所示
權(quán)利要求
1.一種抗腫瘤藥物,其特征在于,所述的抗腫瘤藥物含有異硫氰酸鹽,所述的異硫氰酸鹽為β-苯乙基異硫氰酸酯,如下列化學(xué)式所示
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的抗腫瘤藥物,其特征在于,所述的抗腫瘤藥物還含有順鉬和奧沙利鉬。
3.如權(quán)利要求I所述的抗腫瘤藥物作為制備逆轉(zhuǎn)鉬類化療藥物耐藥的藥物的用途。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途,其特征在于,所述的化療藥物為順鉬和奧沙利鉬。
全文摘要
本發(fā)明提供一種含異硫氰酸鹽的抗腫瘤藥物及其用途,所述的抗腫瘤藥物是異硫氰酸鹽,所述的異硫氰酸鹽為β-苯乙基異硫氰酸酯。本發(fā)明的抗腫瘤藥物以高效逆轉(zhuǎn)鉑類化療藥物耐藥而達(dá)到殺傷腫瘤細(xì)胞的作用。
文檔編號(hào)A61K33/24GK102631340SQ20121005916
公開(kāi)日2012年8月15日 申請(qǐng)日期2012年3月7日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月7日
發(fā)明者吳雯靜, 張燕, 徐瑞華, 黃蓬 申請(qǐng)人:吳雯靜, 張燕, 徐瑞華, 黃蓬
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