具有抗菌、抗?jié)兒兔庖哒{(diào)節(jié)作用的"renessans"藥物制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是具有抗菌、抗?jié)兒兔庖哒{(diào)節(jié)作用并且可以通過注射使用的藥物制劑?！癛ENESSANS”藥物制劑含有如下比例的成分：0.4-2.0重量%的碘，0.8-4.0重量%的碘化鉀，10.0-40.0重量%的淀粉，0.4-2.0重量%的抗壞血酸，1.2-4.8重量%的葡萄糖，0.3-1.8重量%的氯化鈉，且其余為純凈水。通過靜脈、肌肉內(nèi)或口服施用藥學有效量的制劑。
【專利說明】具有抗菌、抗?jié)兒兔庖哒{(diào)節(jié)作用的“RENESSANS”藥物制劑
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及制藥領(lǐng)域，具體涉及含碘的制劑。
【背景技術(shù)】
[0002]如今，碘制劑在現(xiàn)代防腐劑中占有重要的地位。許多導(dǎo)致感染的病原菌對碘制劑具有敏感性，這些碘制劑表現(xiàn)出殺菌、殺細胞及抗原蟲的作用，對某些芽孢具有抗菌活性并且不會產(chǎn)生耐性。
[0003]使用碘的問題在于它在高濃度下是有毒的，會對皮膚與黏膜造成刺激作用。但是， 在多糖和聚合物的混合溶液中碘在很大程度上失去了毒性，且發(fā)揮效用慢，持續(xù)時間長（5 小時),與此同時,保存了抗病毒和抗微生物的性能。（B ? H ?尼古林，B ? B ?格拉斯緬科， 2008年；E ?斯維爾斯卡婭，2008年）。
[0004]碘具有殺菌、殺細胞及抗原蟲的作用，對某些芽孢表現(xiàn)抗菌活性。在有機體的吸收作用中，它積極參與交換過程，提高卵磷脂一膽固醇比率和血液中脂蛋白和纖維蛋白溶解活性，減緩血液凝固的速度以及降低膽固醇和P-脂蛋白的水平。
[0005]含碘聚合物（fl O A H H O JT (無對應(yīng)中譯文)、HOAaHaT (無對應(yīng)中譯文)、 HOAOBHAOH (無對應(yīng)中譯文）、聚維酮碘、HOAOnnpOH (無對應(yīng)中譯文)、碘仿、喹碘方）作為消毒劑用于慢性扁桃體炎的沖洗扁桃體、化膿性耳炎、竇炎、角膜炎、癤病、 牙周炎、結(jié)膜炎以及傷口和手術(shù)部位的清洗。
[0006]眾所周知，聚維酮碘(又稱聚乙烯吡咯烷酮碘，是一種含碘的絡(luò)合物）與其他知名的防腐劑相比，具有廣譜抗菌和抗病毒的作用。在體外懸浮液實驗中，聚維酮碘能夠殺死多種病毒，包括人類免疫缺陷病毒[Kawana R.等人，Inactivation of human viruses by povidone-iodine in comparison with other antiseptics. - Dermatology, 1997 年，195，附錄2，29-35頁]。含聚維酮碘的抗感染制劑可用于治療由人類免疫缺陷病毒、 衣原體屬、淋球菌、梅毒螺旋體和單純性皰疹病毒引發(fā)的各種疾病[Tsutomu S. ,Junko S. Anti-infective against STD relating, for example, to HIV, chlamidia, gonococcus, treponema pallidium or herpes simplex and device used t`o preserve/mix principal ingredient and base of such anti-infective - EP0823996A1, A01N59/12, A61K9/00,申請日：1996 年 8 月 15 日，
【公開日】：1998 年 2 月 18 日和 Shanbrom E. Antiviral, spermicidal vaginal gel and foam containing low molecular weight povidoneiodine。 US5545401, A61K31/79, A61K33/18,申請日：1994 年 6 月 2 日，
【公開日】：1996 年 8 月 13 日]。
[0007]知名的MOflOMHflOJT (無對應(yīng)中譯文）制劑同樣能發(fā)揮抗病毒和抗菌的功效[哈薩克斯坦共和國專利號6730，申請日：1996年I月26日，
【公開日】：1998年11月16 日]。其含有碘、碘化鉀或碘化鈉、起聚合基作用的合成的水溶性聚合物、天然聚合物的混合物，如多糖、單糖和寡糖，以及水，各種成分的比例如下(克/升）：碘6-10，碘化鉀或碘化鈉 9-15，合成的水溶性聚合物2-4，單糖、寡糖和多糖8-120，和其余為水。[0008]該種制劑具有很強的毒性，只用于治療動物中因病毒和其他細菌所導(dǎo)致的疾病。
[0009]除了上面所說的，還有一種含碘、碘化鉀或碘化鈉、合成的水溶性聚合物、天然聚合物如多糖、單糖和寡糖的制劑。其各成分比例如下(克/升）：碘6-10，碘化鉀或碘化鈉9-15，合成的水溶性聚合物2-4，天然聚合物（多糖）和單糖和寡糖8-120，和其余為水 (CZ5435, A61K33/18, A61K31/715)。
[0010]該制劑的缺點就是它具有比較強的毒性。因為細胞自身有很強的保護機制，所以存在于被感染細胞中的病毒是很難清除的。已經(jīng)適應(yīng)環(huán)境的病毒就在細胞內(nèi)進行破壞活動。問題是在分子水平上如何有效地抑制病毒特殊的生物合成，同時盡可能不傷及未被病毒感染的健康細胞。
[0011]在技術(shù)本質(zhì)上,最接近的藥物制劑是“再生（B ospoacAeHHe )”香酊(哈薩克斯坦共和國臨時專利號13765，A61K33/18，2003年10月I日）。
[0012]“再生”香酊含有(重量％):碘0.5-1. 5、碘化鉀I. 5-1. 7、淀粉14. 0-16. O、葡萄糖 2. 0-3. O、甘油8. 0-10.0、乳酸2. 0-3. 0%、氯化鈉0. 8-1. 0%、蘋果醋2. 0-3. 0%，以及其余為蒸餾水。
[0013]但是，“再生”香酊屬于保健品，對分枝桿菌未發(fā)現(xiàn)明顯的滅菌的作用，對芽孢及其形成的細菌和真菌有很低的殺菌活性。香酊只可口服，不能通過靜脈或肌內(nèi)注射，使用范圍有限。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0014]本發(fā)明的目的是研制一種可供注射用的具有抗菌、抗?jié)兒兔庖哒{(diào)節(jié)作用的低毒藥物制劑及其生產(chǎn)方法。
[0015]本發(fā)明的技術(shù)結(jié)果是擴展了一種可供注射用的具有抗菌、抗?jié)兒兔庖哒{(diào)節(jié)作用的低毒藥物制劑。
[0016]本藥物制劑的技術(shù)結(jié)果由以下成分達到：碘、碘化鉀、淀粉、抗壞血酸、葡萄糖、氯化鈉和純凈水，它們的比例如下(重量％):
[0017]
【權(quán)利要求】
1.一種具有抗菌、抗?jié)兒兔庖哒{(diào)節(jié)作用的藥物制劑，其含有碘、碘化鉀、淀粉、葡萄糖、抗壞血酸、氯化鈉和純凈水，其特征在于，其含有如下比例的成分(重量％):1l0.4-2.0
碘化鉀0.8-4.0
淀粉請.0-40.0
抗壞血酸0.4-2.0
葡萄糖1.2-4.8
氯他鈉(LV1.8
純浄水其余=
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征在于通過靜脈、肌肉內(nèi)或口服向患者施用藥學有效量的所述藥物制劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物制劑，其用于治療哺乳動物，包括人類的病毒和細菌感染。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其用于治療哺乳動物，包括人類的潰瘍疾病。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其用于提高哺乳動物，包括人類的免疫力。
【文檔編號】A61K31/375GK103561735SQ201180070015
【公開日】2014年2月5日 申請日期:2011年11月10日 優(yōu)先權(quán)日:2011年5月16日
【發(fā)明者】S·S·別尕里耶夫, K·M·努格爾別擴娃 申請人:S·S·別尕里耶夫, K·M·努格爾別擴娃