專利名稱：含dgat1抑制劑的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及在合適運載體中含(4-{4-[5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基氨基)-吡啶-2-基]-苯基}_環(huán)己基)_乙酸或其藥學(xué)上可接受鹽如其鈉鹽作為活性成分的藥物組合物。本發(fā)明還涉及其制備方法和其作為藥物的應(yīng)用。如W02007/126957所公開，一種作為DGATl抑制劑的化合物包括實施例5_1的化合物(4-{4-[5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基氨基)-吡啶-2-基]-苯基}-環(huán)己基)-乙酸，所述化合物具有結(jié)構(gòu)式(I):
權(quán)利要求
1.一種藥物組合物，所述組合物包含 (a)治療有效量的式(I)化合物，或其藥學(xué)上可接受鹽，
2.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物還包含一種或多種如1、2或3種潤滑劑。
3.如前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、棕櫚酸、肉豆蘧酸、泊洛沙姆和聚乙二醇如PEG4000-8000、表面活性劑的吐溫系列、表面活性劑的芐澤系列(如芐澤80)、曲通X-100、和其組合。
4.如前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述表面活性劑以0.1%_5%組合物重量的量存在。
5.如前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述干式粘合劑選自聚乙二醇(PEG)如PE G4000 ;預(yù)膠凝淀粉；淀粉；殼聚糖；瓜爾豆膠、微晶纖維素；甲基纖維素；羧甲基纖維素鈣；羧甲基纖維素鈉、藻酸和/或其鈉鹽；羥丙基甲基纖維素或羥丙基纖維素，都優(yōu)選有中到高粘度，如粘性等級3或6cps，例如低取代羥丙基纖維素(L-HPC LH-21)；和其組合。
6.如前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述干式粘合劑以5%-15%組合物重量的量存在。
7.如前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述填充劑是微晶纖維素、無水磷酸氫鈣和無水乳糖、或其混合物。
8.如前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述填充劑是無水乳糖和微晶纖維素的混合物，其中微晶纖維素與無水乳糖的比例為1:5-1:1。
9.如前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述崩解劑是交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羥基乙酸淀粉鈉。
10.如前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述崩解劑以2-10%片劑重量的量存在。
11.如前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述崩解劑以2、6或9%片劑重量的量存在。
12.如前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述式(I)化合物的鹽是納鹽。
13.如前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物采用片劑形式。
14.一種治療或預(yù)防與DGATl活性相關(guān)的病癥或失調(diào)的方法，所述方法包含將治療有效量的前述權(quán)利要求中任一項所述藥物組合物給予需要所述治療的動物，包括人患者。
15.如前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物，其用于治療或預(yù)防與DGATl活性相關(guān)的病癥或失調(diào)。
16.—種制備如前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物的方法，所述方法包括步驟: (a)混合式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受鹽與至少一種藥學(xué)上可接受賦形劑形成摻合物； (b)輥壓，然后研磨所述摻合物； (C)潤滑得到的混合物，和 (d)將所得混合物壓成 固體口服劑型。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物組合物，所述組合物包含a)治療有效量的式(I)化合物，或其藥學(xué)上可接受鹽，b)一種或多種如1、2或3種有潤滑性質(zhì)的表面活性劑；c)一種或多種如1、2或3種有崩解性質(zhì)的干式粘合劑；d)一種或多種如1、2或3種填充劑，和e)一種或多種如1、2或3種崩解劑。
文檔編號A61K9/20GK103179957SQ201180049179
公開日2013年6月26日 申請日期2011年10月14日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月14日
發(fā)明者溫弘, N·庫馬拉派魯姆, R·瑙斯 申請人:諾華有限公司