專利名稱：蓄尿障礙的治療劑或預(yù)防劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及蓄尿障礙的治療劑或預(yù)防劑。
背景技術(shù)：
蓄尿障礙是蓄尿時(shí)尿液無(wú)法在膀胱中儲(chǔ)存足夠的量的狀態(tài)，主要癥狀有尿頻、尿失禁和尿急感。尿頻是指超過(guò)正常排尿次數(shù)的狀態(tài)，尿失禁是指尿液不自主或無(wú)意識(shí)地漏出，是引起衛(wèi)生、社會(huì)問(wèn)題的狀態(tài)，尿急感是指突然發(fā)生的、強(qiáng)烈的、呈現(xiàn)難耐的強(qiáng)烈尿意的狀態(tài)。目前，對(duì)于尿頻、尿失禁或尿急感等蓄尿障礙的治療劑主要是使用抗膽堿藥。抗膽堿藥是與毒蕈堿受體結(jié)合，發(fā)揮受體拮抗作用(抗膽堿作用)的藥劑。呈現(xiàn)尿頻、尿失禁或尿急感等蓄尿障礙的患者有時(shí)會(huì)主訴伴隨疼痛，例如，由間質(zhì)性膀胱炎引起時(shí)，已知在尿頻、尿失禁或尿急感等蓄尿障礙的同時(shí)，還伴有蓄尿期下腹部痛 或排尿時(shí)膀胱尿道部的疼痛或不快感。目前作為鎮(zhèn)痛藥使用的藥物中，有對(duì)尿頻或尿失禁這類蓄尿障礙顯示有效性的例子。例如有報(bào)道稱非留體性消炎鎮(zhèn)痛藥洛索洛芬可改善夜間尿頻(非專利文獻(xiàn)I)，還有報(bào)道稱阿片系的非麻醉性鎮(zhèn)痛藥曲馬多對(duì)于尿頻或尿失禁有效(專利文獻(xiàn)I)。另一方面，有報(bào)道稱，吡唑衍生物(專利文獻(xiàn)2)或與在與吡唑環(huán)鍵合的芳環(huán)上具有磺?；南率降沫h(huán)己烷衍生物(專利文獻(xiàn)3)是具有鎮(zhèn)痛效果的化合物，但并未有對(duì)蓄尿障礙顯示效果的報(bào)道。[化I]
權(quán)利要求
1.蓄尿障礙的治療劑或預(yù)防劑，其含有通式(I)所示的環(huán)己烷衍生物、其藥理學(xué)可接受的鹽或其前藥作為有效成分
2.權(quán)利要求I的治療劑或預(yù)防劑，其中，R1和R2各自獨(dú)立，為三氟甲基、甲基或甲氧基。
3.權(quán)利要求I或2的治療劑或預(yù)防劑，其中，R3為氫原子。
4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的治療劑或預(yù)防劑，其中，R4為羥基甲基或羥基。
5.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的治療劑或預(yù)防劑，其中，R5和R6各自獨(dú)立，為氫原子、氟原子、三氟甲基、羧基、甲氧基、羥基或乙?；趸?，或者其可一起形成氧代基。
6.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的治療劑或預(yù)防劑，其中，上述蓄尿障礙為尿頻、尿失禁或尿急感。
全文摘要
本發(fā)明的目的在于提供基于抗膽堿作用的副作用得到改善、且兼具鎮(zhèn)痛作用、對(duì)蓄尿障礙的治療有效的治療劑或預(yù)防劑。本發(fā)明提供蓄尿障礙的治療劑或預(yù)防劑，該治療劑或預(yù)防劑含有以下式為代表的環(huán)己烷衍生物、其藥理學(xué)可接受的鹽或其前藥作為有效成分。
文檔編號(hào)A61K31/426GK102812008SQ20118001694
公開(kāi)日2012年12月5日 申請(qǐng)日期2011年3月31日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月31日
發(fā)明者晴山菜菜, 吉川悟, 中尾薰 申請(qǐng)人:東麗株式會(huì)社