專利名稱:一種新的降三萜類皂苷化合物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及天然藥物領(lǐng)域,具體涉及從北美海蓬子中提取分離得到的一種新皂苷,其制備方法,以及該新皂苷抗腫瘤活性和在制備抗腫瘤藥物中的用途。
二、技術(shù)背景北美海蓬子,又稱比吉洛氏海蓬子(Salicornia bigelovii Torr.),屬于藜科海蓬子屬(Salicornia L.)植物,可直接用海水灌溉。栽培海蓬子有益于改良生態(tài)環(huán)境,構(gòu)建生態(tài)濕地,為野生禽類提供食物和棲息地。同時(shí),海蓬子具有多種綜合利用途徑,其種子含油量約30%,其中不飽和脂肪酸含量高達(dá)90% ;除含有人體必需的氨基酸、微量元素外,海蓬子中的胡蘿卜素含量超過普通蔬菜的40倍,可作為綠色有機(jī)蔬菜、保健食品、保健油等的原料。北美海蓬子尚未見藥理活性報(bào)道,但其同屬近源種多有藥用價(jià)值。如鹽角草 (S. europaea)具有平肝、利尿、降壓的作用,主治高血壓和頭痛,也有用于抗壞血病、利尿及活血通絡(luò);S. brachiata在印度用于治療疥癬和皮膚瘙癢;在韓國,S. herbacea被用于治療便秘、肥胖、糖尿病和癌癥。江蘇省中國科學(xué)院植物研究所通過對北美海蓬子化學(xué)成分和藥理活性進(jìn)行系統(tǒng)研究,以擴(kuò)展其應(yīng)用范圍,尤其是發(fā)掘其藥用價(jià)值。在對北美海蓬子全草中皂苷類成分的分離中,得到一個(gè)新皂苷化合物,明確了該化合物的結(jié)構(gòu),藥理活性和用途。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的之一是提供一種新降三萜類皂苷化合物及其制備方法以及該新化合物在制備抗腫瘤藥物的應(yīng)用。按照本發(fā)明,可把該新化合物制備成藥物,用于癌癥等相關(guān)疾病的治療。本發(fā)明的新降三萜類皂苷化合物自北美海蓬子全草中提取、分離、純化得到,命名為海蓬子皂苷甲。海蓬子皂苷甲,化學(xué)名稱為3-0- (6’ -0- 丁基)-β -D-吡喃葡萄糖醛酸基-30-去甲-齊墩果烷-12,20 (29) - 二烯-28-0- β -D-吡喃葡萄糖酯?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1. 一種北美海篷子中降三萜類皂苷化合物,簡稱海篷子皂苷甲,化學(xué)名稱為 3-0- β -D-吡喃葡萄糖醛酸丁酯基-30-去甲-12,20 (29) - 二烯齊墩果酸-28-0- β -D-吡喃海篷子皂苷甲
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物的制備方法,其特征在于以北美海篷子全草為原料, 經(jīng)水、甲醇或乙醇提??;水提取液直接過大孔樹脂吸附,甲醇或乙醇提取液濃縮后加水溶解再經(jīng)大孔樹脂吸附或正丁醇萃取,大孔樹脂吸附物或正丁醇萃取物經(jīng)柱層析分離而得。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于大孔樹脂型號(hào)是D101、AB-5或ΗΡ-20; 柱層析用擔(dān)體選自硅膠、ODS或凝膠kphadex LH-20的一種或一種以上。
4.權(quán)利要求1所述的化合物與醫(yī)學(xué)上可接受的藥用輔料組成藥物制劑。
5.權(quán)利要求4所述的藥物制劑,其特征在于所述的制劑劑型是片劑、膠囊劑、顆粒劑、 口服液和注射劑。
6.權(quán)利要求1所述的化合物在制備抗腫瘤藥物的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新降三萜皂苷化合物及其制備方法和用途,屬于天然藥物化學(xué)領(lǐng)域,其特征是通過水或有機(jī)溶劑的化學(xué)方法,從北美海篷子全草中提取、分離、純化,得到一種降三萜類新化合物,命名為海篷子皂苷甲。該化合物可體外抑制腫瘤細(xì)胞增殖,證明海篷子皂苷甲在醫(yī)藥領(lǐng)域中具有制備抗腫瘤藥物的新用途。
文檔編號(hào)A61K31/704GK102408464SQ20111026211
公開日2012年4月11日 申請日期2011年9月6日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月6日
發(fā)明者馮煦, 單宇, 印敏, 孫浩, 王奇志, 王鳴, 管福琴, 趙友誼, 陳雨 申請人:江蘇省中國科學(xué)院植物研究所