專利名稱：北美鹽角草活性總皂苷提取物及其制備方法和瘦身減肥的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及從北美鹽角草(Salicornia biggelowii)植株中提取得到的北美鹽角草活性總皂苷(精制品)提取物及其制備方法，以及該活性總皂苷在制備瘦身減肥藥品或瘦身減肥保健食品的用途，屬于藥用天然產(chǎn)物領(lǐng)域或保健食品制造業(yè)。本發(fā)明制備的美鹽角草活性皂苷降三萜型化合物含量明確，易于掌握其有效劑量，用于制備治療肥胖癥時更為安全、穩(wěn)定。
背景技術(shù)：
肥胖本身就是一種威脅人類健康的慢性疾病，是一種常見的病癥，同時也會伴隨高血壓、高血脂、心腦血管疾病、糖尿病等疾病的發(fā)生，目前國際上通行的標(biāo)準(zhǔn)是人的體重超過[(身高-10 χ2]的120%謂之肥胖人群，肥胖癥已經(jīng)成為全球關(guān)注的健康問題之一， 因此，從年輕時就應(yīng)注意自己身體的肥胖情況是每個家庭應(yīng)該高度重視的問題。目前預(yù)防和治療肥胖的方法很多，可以分為藥物療法、保健食品療法、運動療法和行為療法，其中藥物療法又可分為食欲抑制劑法、消化吸收阻滯劑法和代謝刺激法三種，而前兩種方法副作用較明顯，而采用后一種方法比較安全可靠。因此研究開發(fā)出安全有效的肥胖降血脂藥物具有極大的臨床和社會意義。北美鹽角草(Salicorniabigelovii Torr.)是藜科(Chenopodiaceae)鹽角草屬植物，主要分布于海濱以及鹽沼，高度耐鹽。迫于人口增長、資源短缺、糧食不足和環(huán)境惡化問題，人們開始重視對鹽漬土資源的開發(fā)利用，鹽生植物資源調(diào)查及利用因此成為國外研究的熱點。在美國亞利桑那大學(xué)環(huán)境研究室的耐鹽性測試中表現(xiàn)出高的生長活力、產(chǎn)量潛力和產(chǎn)品品質(zhì)，是具有開發(fā)潛力的一種鹽生蔬菜作物，不但充分利用了濱海鹽堿地資源，改善了環(huán)境，還為人們帶來經(jīng)濟收益。皂苷具有廣泛的生理活性，在動物實驗和體外模型中顯示了降低膽固醇，抗癌，抗炎和抗氧化等活性。皂苷對心血管的作用在于降低膽固醇的腸道吸收，從而降低血漿和肝中膽固醇的水平。這種作用的機制很可能在于皂苷能在腸道中與膽固醇結(jié)合，從而抑制膽固醇的直接吸收，也有可能是由于皂苷影響了膽汁酸循環(huán)而對膽固醇代謝起作用。北美鹽角草富含皂苷，尤其是結(jié)構(gòu)新穎的降五環(huán)三萜皂苷含量很高。作為一種全海水灌溉的蔬菜作物，北美鹽角草可促進人體內(nèi)的酸堿平衡，對高血壓、高血脂、高膽固醇具有明顯的調(diào)節(jié)作用，并可促進脂肪向肌肉細(xì)胞轉(zhuǎn)化；在歐美國家，鹽角草作為傳統(tǒng)的保健蔬菜，被譽為“減肥草”；在韓國，鹽角草被用于治療便秘、肥胖、糖尿病和癌癥。目前，北美鹽角草已經(jīng)在江蘇省沿海灘涂大面積種植，并開發(fā)出一系列的鹽角草產(chǎn)品，如飲料，食品菜肴、面條、元宵、茶葉等，保健品、食用油包括海蓬子共軛亞油酸等，海蓬子秸稈板、海蓬子生物黃酮產(chǎn)品。本發(fā)明擴展了北美鹽角草的藥用和食品應(yīng)用價值。
3、發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于從北美鹽角草中提取具有生物活性的皂苷，將皂苷作為減肥降血脂藥物，并尋找最適劑量，減少服用量且得到顯著的治療效果，以提供一種北美鹽角草總皂苷制備瘦身減肥藥品或瘦身減肥保健食品的方法和用途。北美鹽角草中含有大量的皂苷，主要類型為降三萜型和齊墩果酸型皂苷。江蘇省中國科學(xué)院植物研究所藥用植物研究開發(fā)中心在對北美鹽角草中主要皂苷類成分進行分離后，得到一系列具有減肥降血脂活性的降三萜型皂苷化合物，本發(fā)明明確了北美鹽角草中主要皂苷類成分的組成和性質(zhì)及用途，其特征是提取物中總皂苷含量為60-90%，所含的皂苷類成分符合以下通式I和通式II，其中主要活性成分降三萜型皂苷(結(jié)構(gòu)見通式II) 的含量不少于20%。
權(quán)利要求
1.一種北美鹽角草活性總皂苷提取物的制備方法和瘦身減肥藥品或瘦身減肥保健食品的用途。
2.根據(jù)權(quán)利要求1，一種北美鹽角草活性總皂苷提取物，其特征是提取物中總皂苷含量為60-90%，所含的皂苷類成分符合以下通式I和通式II，其中主要活性成分降三萜型皂苷(結(jié)構(gòu)見通式II)含量不少于20%。通式II R1 = H，糖鏈 R2 = CH3，CH2OH R3 = H，糖鏈
3.根據(jù)權(quán)利要求1、2，其中北美鹽角草總皂苷是通過如下方法制備得到的(1)將北美鹽角草全草切碎置于提取釜中，加入3 10倍生藥體積的低級醇，低級醇為 Cl C5醇類，其濃度為50 95%，提取溫度為30 70°C，勻速攪拌6 12h，過濾得到濾液，并反復(fù)提取1 4次，合并濾液得到粗提取液；(2)提取液減壓濃縮后，溶于30 70°C熱水，浸膏與水的體積比為1 2 3，按1 1 3體積加入石油醚萃取，除去親脂性雜質(zhì)；(3)按1 1 3體積加入正丁醇進行萃取，減壓濃縮至無有機溶劑味的固體，得到粗制總皂苷；(4)將粗制總皂苷加入少量甲醇至溶解，然后一邊攪拌一邊加入少量乙酸乙酯，混合均勻，析出總皂苷，反復(fù)處理3 9次，干燥后即得到精制總皂苷，該北美鹽角草總皂苷得率為 0. 5% 2重量％，純度為60 70%。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2的用途，其中北美鹽角草總皂苷是通過如下方法制備得到的(1)將北美鹽角草全草切碎置于提取釜中，加入3 10倍生藥體積的低級醇，低級醇為 Cl C5醇類，其濃度為50 95%，提取溫度為30 70°C，勻速攪拌6 12h，過濾得到濾液，并反復(fù)提取1 4次，合并濾液得到粗提取液；(2)粗提液濃縮至原來的1/3后，利用大孔吸附樹脂吸附，用1倍柱體積的水洗去水溶性雜質(zhì)，例如糖等，改用30% 80%乙醇對其進行梯度洗脫，收集洗脫液；(3)將洗脫液減壓濃縮至無有機溶劑味固體，得到粗制總皂苷；(4)將粗制總皂苷加入少量甲醇至溶解，然后一邊攪拌一邊加入少量乙酸乙酯，混合均勻，析出總皂苷，反復(fù)處理3 9次，干燥后即得到精制總皂苷，該北美鹽角草總皂苷得率為 0. 8 3重量％，純度為65 90%。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2的用途，其中北美鹽角草總皂苷是通過如下方法制備得到的(1)將北美鹽角草全草切碎置于提取釜中，加入3 10倍生藥體積的低級醇，低級醇為 Cl C5醇類，其濃度為50 95%，提取溫度為30 70°C，勻速攪拌6 12h，過濾得到濾液，并反復(fù)提取1 4次，合并濾液得到粗提取液；(2)將粗提液濃縮，加入30°C 70°C熱水，浸膏與水的體積比為1 2 3，2000 3000rp離心20 30min得到沉淀和上清液兩部分；(3)將沉淀物加入50 95%乙醇進行回流提取，將過濾液濃縮、干燥得到一部分總皂苷；(4)將上清液減壓濃縮，2000 3000rp離心20 30min，用水洗沉淀物，干燥得到另一部分總皂苷。(5)合并以上兩個部分得到總皂苷，該北美鹽角草總皂苷得率為1 4重量％，純度為 65 75%。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5所得到的提取物北美鹽角草活性總皂苷，用于制備降低血清中 TC、TG和LDL-C含量并升高HDL-C水平含量的減肥藥物或減肥保健品。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種從北美鹽角草(Salicornia biggelowii Torr.)植株中提取得到北美鹽角草活性總皂苷(精制品)提取物及其制備方法和瘦身減肥藥品或瘦身減肥保健食品的用途，屬于藥用天然產(chǎn)物領(lǐng)域或保健食品制造業(yè)。提取物為北美鹽角草活性總皂苷，制備方法包括50-95％乙醇提取，低極性溶劑萃取，離心，大孔樹脂，得到北美鹽角草活性總皂苷。本發(fā)明的提取工藝及方法獲得的有效成分得率及純度高，明確了北美鹽角草活性總皂苷的藥理、藥效作用及其中的有效成分和它們的含量比例，降三萜型皂苷化合物(結(jié)構(gòu)通式見右圖)含量不低于20％，易于掌握有效劑量。北美鹽角草活性總皂苷瘦身減肥的作用機理是阻止內(nèi)、外源性膽固醇在胃腸道中的吸收，促進膽固醇降解成膽酸排出體外，同時加速脂肪分解代謝，降低血清中TC、TG和LDL-C含量并升高HDL-C水平含量，使血漿脂蛋白在體內(nèi)正?；?，減少人體脂肪存積而達到減肥的目的。
文檔編號A61K31/704GK102319273SQ201110262118
公開日2012年1月18日 申請日期2011年9月6日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月6日
發(fā)明者馮煦, 單宇, 印敏, 孫浩, 王奇志, 王鳴, 管福琴, 趙友誼, 陳雨 申請人:江蘇省中國科學(xué)院植物研究所