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6-氧代-7-氧雜-B-Homo-膽甾-3-縮氨硫酰腙化合物的制備方法及其在抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法

文檔序號:806238閱讀:173來源:國知局
專利名稱:6-氧代-7-氧雜-B-Homo-膽甾-3-縮氨硫酰腙化合物的制備方法及其在抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及6-氧代-7-氧雜-B-Homo-膽留_3_縮氨硫酰腙化合物的制備方法, 及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)
癌癥是一種惡性腫瘤,是對人類健康和生活素質(zhì)危害最大的疾病之一。尋找高效、 高選擇性和副作用小的抗腫瘤藥物是藥物研發(fā)的主要方向。B環(huán)留體化合物如油菜素內(nèi)酯類物質(zhì)具有生長素、細胞分裂素的生理功能,同時還具有其它獨特的生理功能,它們在極低濃度下就能表現(xiàn)出強烈的生理活性,其使用濃度之低是其他類別植物激素所不可比擬的。但是至今為止,這類化合物對哺乳動物細胞的抑制作用鮮有報道。Jana (M Jana, S Jana, K Zdenek et al. J. Phytochemistry, 2008,69 418-426.)對天然油菜素內(nèi)酯類化合物對人類細胞抗癌作用進行了研究,選取了系列油菜素內(nèi)酯類似物進行抗癌活性測試,如24-表油菜素內(nèi)酯⑴對人體乳腺癌細胞(MCF-7/ MDA-MB-468)、前列腺癌細胞(LNCaP/DU_145)等性腺細胞株的細胞毒性測試表明,1可以抑制癌細胞增長。研究結(jié)果表明,天然的油菜素內(nèi)酯在微摩爾濃度下可以抑制一些腫瘤細胞的生長而不會影響正常細胞的生長,這一類植物激素有望成為潛在的抗癌藥物。
權(quán)利要求
1. 6"氧代-7-氧雜-B-Homo-膽留-3-縮氨硫酰腙化合物,具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式
2.制備權(quán)利要求1所述6-氧代-7-氧雜-B-Homo-膽留-3-縮氨硫酰腙化合物的方法,其特征在于,所述方法是從膽留醇出發(fā),通過PCC氧化、NaBH4還原、Bayer-Villiger氧化、Corrin試劑氧化、加成的化學(xué)方法轉(zhuǎn)化而成。
3.權(quán)利要求1所述6-氧代-7-氧雜-B-Homo-膽留-3-縮氨硫酰腙化合物的應(yīng)用,其特征在于,所述化合物以單獨或組合物形式在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
一種6-氧代-7-氧雜-B-Homo-膽甾-3-縮氨硫酰腙化合物,具有下述化學(xué)結(jié)構(gòu)式所述6-氧代-7-氧雜-B-Homo-膽甾-3-縮氨硫酰腙化合物,從膽甾醇出發(fā),經(jīng)過PCC氧化、NaBH4還原、Bayer-Villiger氧化、Corrin氧化、加成的化學(xué)方法轉(zhuǎn)化而成。實驗證明,本發(fā)明的6-氧代-7-氧雜-B-Homo-膽甾-3-縮氨硫酰腙化合物對多種腫瘤細胞株具有明顯的抑制作用,可作為在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
文檔編號A61K31/585GK102286066SQ20111024409
公開日2011年12月21日 申請日期2011年8月24日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月24日
發(fā)明者崔建國, 甘春芳, 黃燕敏 申請人:廣西師范學(xué)院
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