專利名稱：一種全新的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及到一種以苯磺酸左旋氨氯地平與福辛普利鈉為活性成份的全新的藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
福辛普利，中文別名4-環(huán)己基-l-[[[2-甲基-1-(1-丙酰氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酰]-L-脯氨酸，英文名稱fosinopril，分子式C3QH46N07P，分子量 563. 66，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種全新的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物由下述重量配比的苯磺酸左旋氨氯地平和福辛普利鈉為活性成分和各類藥用輔料制備而成苯磺酸左旋氨氯地平 2 10重量份、福辛普利鈉10 100重量份，微晶纖維素40 120重量份、可壓性淀粉 30 90重量份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉5 25重量份、二氧化硅3 7重量份和硬脂酸鎂 1 3重量份；其中苯磺酸左旋氨氯地平的量以左旋氨氯地平計(jì)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物由下述重量配比的苯磺酸左旋氨氯地平和福辛普利鈉為活性成分和各類藥用輔料制備而成苯磺酸左旋氨氯地平2 5重量份、福辛普利鈉10 40重量份，微晶纖維素50 100重量份、可壓性淀粉40 60重量份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉5 20重量份、二氧化硅4 6重量份和硬脂酸鎂1 2重量份；其中苯磺酸左旋氨氯地平的量以左旋氨氯地平計(jì)。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物由下述重量配比的苯磺酸左旋氨氯地平和福辛普利鈉為活性成分和各類藥用輔料制備而成苯磺酸左旋氨氯地平2. 5重量份、福辛普利鈉10重量份，微晶纖維素50重量份、可壓性淀粉40重量份、 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉6重量份、二氧化硅5重量份和硬脂酸鎂1. 5重量份；或者苯磺酸左旋氨氯地平5重量份、福辛普利鈉20或40重量份，微晶纖維素80重量份、可壓性淀粉50重量份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉10重量份、二氧化硅5重量份和硬脂酸鎂 1. 5重量份；其中苯磺酸左旋氨氯地平的量以左旋氨氯地平計(jì)。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物為片劑，優(yōu)選薄膜衣片。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，所述的薄膜衣片采用如下方法制備1)將福辛普利鈉和苯磺酸左旋氨氯地平分別過篩，備用；2)將微晶纖維素、可壓性淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、二氧化硅和硬脂酸鎂分別進(jìn)行干燥，過篩，備用；3)按處方量稱取上述備用的福辛普利鈉、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、二氧化硅和硬脂酸鎂，混勻，得到混合粉；4)稱取處方量的苯磺酸左旋氨氯地平，與步驟幻所得到的混合粉混勻，得到藥物組合物；5)將所得到的藥物組合物進(jìn)行直接粉末壓片、包衣，得到所述的薄膜衣片。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，所述的苯磺酸左旋氨氯地平為苯磺酸左旋氨氯地平晶體，該晶體使用Cu-K α射線測量得到的X-射線粉末衍射圖中特征峰在 2Θ 為 8.0°、12.1°、15.4°、17.0°、19.8°、21.6°、23.0°、24.3°、 25.7° ,27. 4° ,30. 7° 和 33. 5° 顯示。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶體采用如下方法制備1)將苯磺酸左旋氨氯地平溶于二氯甲烷和乙醇的混合溶劑中，得到苯磺酸左旋氨氯地平的二氯甲烷/乙醇溶液；2)在超聲場下向步驟1)所得的苯磺酸左旋氨氯地平的二氯甲烷/乙醇溶液中滴加正庚烷，至結(jié)晶析出；3)關(guān)閉超聲場，靜置養(yǎng)晶，過濾，濾餅分別用二氯甲烷、乙醇洗滌，干燥，得到所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶體。
8.—種權(quán)利要求1-7任意一項(xiàng)所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟1)將福辛普利鈉和苯磺酸左旋氨氯地平分別過篩，備用；2)將微晶纖維素、可壓性淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、二氧化硅和硬脂酸鎂分別進(jìn)行干燥，過篩，備用；3)按處方量稱取上述備用的福辛普利鈉、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、二氧化硅和硬脂酸鎂，混勻，得到混合粉；4)稱取處方量的苯磺酸左旋氨氯地平，與步驟幻所得到的混合粉混勻，得到藥物組合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述的制備方法還進(jìn)一步包括將步驟4)所制得的藥物組合物進(jìn)行壓片、包衣得到薄膜衣片。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中所述的過篩為過80 100 目篩；步驟2、中所述的干燥是在60 80°C條件下烘2 4小時(shí)，所述的過篩是過60 80 目篩；步驟幻中所述的混勻是采用等量遞加法進(jìn)行混勻的。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種全新的藥物組合物及其制備方法。該藥物組合物由下述重量配比的苯磺酸左旋氨氯地平和福辛普利鈉為活性成分和各類藥用輔料制備而成苯磺酸左旋氨氯地平2～10重量份、福辛普利鈉10～100重量份，微晶纖維素40～120重量份、可壓性淀粉30～90重量份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉5～25重量份、二氧化硅3～7重量份和硬脂酸鎂1～3重量份。該藥物組合物對高血壓、心絞痛等心血管疾病具有治療作用，是較好的藥物組合，穩(wěn)定性良好，崩解更快，可實(shí)現(xiàn)兩者在同一藥物中的釋放同步、使兩者均具有優(yōu)良的溶出率。本發(fā)明方法采用粉末直接壓片工藝、工藝簡單、生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)成本低，易于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號A61K31/4422GK102349921SQ201110239170
公開日2012年2月15日 申請日期2011年8月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月19日
發(fā)明者王小樹, 羅韜, 鐘正明, 馬鷹軍 申請人:海南錦瑞制藥股份有限公司