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奧沙普秦固體分散體、制備方法及應(yīng)用的制作方法

文檔序號:803326閱讀:458來源:國知局
專利名稱:奧沙普秦固體分散體、制備方法及應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬化學(xué)制藥領(lǐng)域,具體涉及奧沙普秦固體分散體、制備方法及應(yīng)用。
背景技術(shù)
奧沙普秦(Oxaprozin,0ΧΡ)是一種丙酸類非甾體抗炎藥,分子式C18H15NO3,化學(xué)名為4,5- 二苯基噁唑-2-丙酸,化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.奧沙普秦固體分散體,其特征在于包括活性成分奧沙普秦和載體材料,其中,活性成分與載體材料的質(zhì)量比為1 廣1 15。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧沙普秦固體分散體,其特征在于所述的載體材料為聚乙二醇類、泊洛沙姆188中的一種或幾種的混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧沙普秦固體分散體,其特征在于所述的載體材料為聚維酮k30。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2中所述的奧沙普秦固體分散體的制備方法,其特征在于按質(zhì)量比1 廣1 15稱取奧沙普秦和載體材料,將載體材料加熱至熔融,并加入奧沙普秦,在65 0C 85 °C溫度下攪拌,至形成均勻透明狀流體,將均勻透明狀流體立即傾入于-20 °C以下預(yù)冷過的容器中,攤成薄層狀,并于-20 !以下固化1(T30 min,取出固化物置于干燥器中干燥1 2天,經(jīng)研磨后,再置于真空干燥箱內(nèi)充分干燥,即得到奧沙普秦固體分散體。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的奧沙普秦固體分散體的制備方法,其特征在于所述的載體材料為聚乙二醇類、泊洛沙姆188中的一種或幾種的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的奧沙普秦固體分散體的制備方法,其特征在于按質(zhì)量比1 廣1 15稱取奧沙普秦和載體材料,將奧沙普秦與載體材料完全溶解于有機溶劑中,經(jīng)蒸發(fā)除去有機溶劑,收集得到固體物,并將固體物置于真空干燥箱內(nèi)干燥廣2 天,經(jīng)研磨后,再置于真空干燥箱內(nèi)充分干燥,即得奧沙普秦固體分散體。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的奧沙普秦固體分散體的制備方法,其特征在于所述的載體材料為聚維酮k30。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的奧沙普秦固體分散體的制備方法,其特征在于所述的有機溶劑為無水乙醇和二氯甲烷的混合溶劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的奧沙普秦固體分散體的制備方法,其特征在于所述的無水乙醇和二氯甲烷的混合溶劑中,無水乙醇和二氯甲烷的體積比為2 :1、1 1、或 1 :2。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項所述的奧沙普秦固體分散體可以作為奧沙普秦制劑活性成分應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種奧沙普秦固體分散體、制備方法及應(yīng)用,本發(fā)明奧沙普秦固體分散體包括活性成分奧沙普秦和載體材料,其中,活性成分與載體材料的質(zhì)量比為1:1~1:15,可采用熔融法或溶劑法制備。本發(fā)明奧沙普秦固體分散體吸收特性、溶出速度和溶出程度均較奧沙普秦有明顯提高,因此能促進藥物在小腸的吸收,可作為奧沙普秦制劑的活性成分應(yīng)用。
文檔編號A61K47/32GK102274161SQ20111020215
公開日2011年12月14日 申請日期2011年7月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月19日
發(fā)明者廖曉燕, 肖玉秀, 蔣永光 申請人:武漢大學(xué)
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