專(zhuān)利名稱(chēng)：一種頭孢羥氨芐脂質(zhì)體固體制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種頭孢羥氨芐的固體制劑，具體涉及一種頭孢羥氨芐脂質(zhì)體固體制劑及其制法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
頭孢羥氨芐(Cefadroxil)，化學(xué)名稱(chēng)為(6R，7R)_3_ 甲基 _7_[ (R) _2_ 氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-8-氧-5-硫雜-1-雙環(huán)[4. 2. 0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物，分子式:C16H17N305S · H20，分子量為381. 41，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種頭孢羥氨芐脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于主要由以下成分制成，其重量組分為頭孢羥氨芐125份碌脂酰肌醇50-150份二肉豆蔻酰卵磷脂10-60份月旦固醇10-100份其他藥學(xué)上常用輔料50-400份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種頭孢羥氨芐脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于該固體制劑包括膠囊劑、片劑和顆粒劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種頭孢羥氨芐脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于該固體制劑的規(guī)格為125mg/?；蚱虼?50mg/?；蚱虼?00mg/?；蚱虼?。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的頭孢羥氨芐脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于各成分的重量組分為頭孢羥氨芐125份磷脂酰肌醇52.5-120份二肉豆蔻酰卵磷脂17.5-40份膽固醇20-70份其他藥學(xué)上常用輔料100-300份。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的頭孢羥氨芐脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于磷脂酰肌醇和二肉豆蔻酰卵磷脂的重量組分優(yōu)選為3 1。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的頭孢羥氨芐脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于所述的其他藥學(xué)上常用輔料選自稀釋劑、崩解劑、甜味劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑及其組合；優(yōu)選為稀釋劑 85-270份、崩解劑10-20份、甜味劑50-280份、粘合劑5_10份和潤(rùn)滑劑1. 25-5份。
7.—種權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的所述的脂質(zhì)體固體制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟(1)頭孢羥氨芐脂質(zhì)體的制備將頭孢羥氨芐、磷脂酰肌醇、二肉豆蔻酰卵磷脂和膽固醇一起制備成脂質(zhì)體粉末；(2)頭孢羥氨芐脂質(zhì)體固體制劑的制備將脂質(zhì)體粉末和其他藥學(xué)上常用輔料混合制備頭孢羥氨芐脂質(zhì)體固體制劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的頭孢羥胺芐脂質(zhì)體固體制劑的制備方法，其特征在于步驟 (1)中頭孢羥氨芐脂質(zhì)體的制備包括如下步驟(a)按組分稱(chēng)取頭孢羥氨芐、磷脂酰肌醇、二肉豆蔻酰卵磷脂和膽固醇溶于適量的有機(jī)溶劑中，得類(lèi)脂溶液；(b)將上述類(lèi)脂溶液置于梨形瓶中，于30-38°C恒溫水浴中旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去有機(jī)溶劑，瓶壁上形成均勻類(lèi)脂薄膜；(c)將緩沖溶液倒入梨形瓶中輕搖，使類(lèi)脂薄膜洗脫并分散到緩沖溶液中溶解，即得脂質(zhì)體混懸液；(d)將上述混懸液以孔徑為0.45um濾膜過(guò)濾或?qū)⑵湟来我钥讖綖?. Sum和0. 45um的濾膜過(guò)濾，收集濾液，將濾液置于_20°C的冰箱中預(yù)凍IO-M小時(shí)，冷凍干燥得頭孢羥氨芐脂質(zhì)體粉末。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的頭孢羥胺芐脂質(zhì)體固體制劑的制備方法，其特征在于步驟 (2)中頭孢羥氨芐脂質(zhì)體固體制劑的制備包括如下步驟(e)將頭孢羥胺芐脂質(zhì)體粉末和稀釋劑、崩解劑、甜味劑混合，過(guò)80目篩混合均勻，加入粘合劑溶液制備軟材，過(guò)20目篩制粒，干燥；(f)將干顆粒和潤(rùn)滑劑混合均勻，過(guò)20目篩整粒；(g)壓片、填充膠囊或裝袋，制得頭孢羥胺芐脂質(zhì)體固體制劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求8-9任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于所述有機(jī)溶劑選自乙醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇和正己烷中的一種或幾種，優(yōu)選乙醇；所述緩沖溶液選自磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液和碳酸鹽緩沖液中的一種，優(yōu)選PH為5. 3的枸櫞酸鹽緩沖溶液；所述的粘合劑溶劑為20%的乙醇水溶液。
全文摘要
本發(fā)明提供一種頭孢羥氨芐脂質(zhì)體固體制劑，各組分及其重量份數(shù)為頭孢羥胺芐125份、磷脂酰肌醇90-120份、二肉豆蔻酰卵磷脂30-40份、膽固醇50-70份和其他藥學(xué)上常用輔料300-500份組成。本發(fā)明提供的脂質(zhì)體固體制劑包封率高，粒徑均勻，藥物在血液循環(huán)中保留時(shí)間長(zhǎng)；本發(fā)明提高了制劑產(chǎn)品質(zhì)量，減少了毒副作用，并且制備方法的設(shè)備簡(jiǎn)單，易于操作，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61P31/04GK102327221SQ20111019666
公開(kāi)日2012年1月25日 申請(qǐng)日期2011年7月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月14日
發(fā)明者廖愛(ài)國(guó) 申請(qǐng)人:海南美大制藥有限公司