專利名稱：治療與毛發(fā)相關(guān)的病況的方法
治療與毛發(fā)相關(guān)的病況的方法相關(guān)申請本申請要求于2009年2月16日提交的EP09425056. 0 ；2009年5月18日提交的 U. S. S. N. 61/179062，和2009年12月17日提交的U. S. S. N. 61/287461的優(yōu)先權(quán)，上述各文獻通過引用完整地并入。過氧化物酶體增殖物激活受體(PPARs)是核激素受體超家族的成員，其是調(diào)節(jié)基因表達的配體激活轉(zhuǎn)錄因子。某些PPARs在細胞分化的調(diào)節(jié)、高等生物的發(fā)展和代謝中發(fā)揮作用。已經(jīng)識別了 3種類型的PPAR 在肝、腎、心臟和其它組織和器官中表達的α，例如在腦中表達的β/S，和以3種形式表達的γ :γ1、γ2和y30已將PPARy受體與刺激角質(zhì)形成細胞分化相關(guān)，且其已作為眾多疾病的潛在藥物靶標(biāo)，所述疾病包括例如銀屑病和特應(yīng)性皮炎的皮膚障礙。此外，在毛囊中顯示PPAR表達，且其可能涉及毛發(fā)生長。毛發(fā)喪失是個普遍的問題，其可能導(dǎo)致疾病、功能障礙或遺傳缺陷。在某些情況下，毛發(fā)喪失可以是身體局部的(例如男子型脫發(fā))，或可以在全身發(fā)生。脫發(fā)(Alcopecia) 是用于毛發(fā)不存在或喪失的醫(yī)學(xué)術(shù)語，且可能存在于經(jīng)歷癌癥治療或經(jīng)歷需要用細胞毒性藥物治療的其它疾病的患者中。毛發(fā)的色素脫失也是個普遍的問題，且典型是衰老過程的結(jié)果。在衰老過程的某些時刻，在毛囊根部負責(zé)產(chǎn)生黑素細胞(melancyte)(產(chǎn)生和儲存色素的細胞)的干細胞產(chǎn)生較少的色素，直到毛發(fā)沒有色素。因此，需要適用于治療這類毛發(fā)障礙的例如PPAR調(diào)節(jié)劑的有效藥劑。發(fā)明概述本公開文本主要涉及治療、改善或根本上預(yù)防與毛發(fā)相關(guān)的障礙或病況的方法， 例如，本文提供了在需要其的受試者中治療或改善與毛發(fā)相關(guān)的病況的方法，所述方法包括給予受試者有效量的組合物，所述組合物包含由式I表示的化合物
權(quán)利要求
1.在需要其的受試者中治療或改善與毛發(fā)相關(guān)的病況的方法，所述方法包括給予受試者有效量的組合物，所述組合物包含由式I表示的化合物
2.權(quán)利要求1的方法，其中與毛發(fā)相關(guān)的病況是毛發(fā)色素脫失、毛發(fā)生長受限或縮短、 毛發(fā)喪失、白斑或脫發(fā)。
3.權(quán)利要求2的方法，其中脫發(fā)選自毛發(fā)生長期脫發(fā)、毛發(fā)生長終期脫發(fā)或斑禿。
4.刺激毛發(fā)生長的方法，所述方法包括給予需要其的受試者有效量的組合物，所述組合物包含由式I表示的化合物
5.權(quán)利要求1-4任一項的方法，其中組合物被局部給予。
6.權(quán)利要求1-5任一項的方法，其中組合物是藥學(xué)或美容可接受的。
7.權(quán)利要求1-6任一項的方法，其中組合物進一步包含毛發(fā)刺激劑。
8.權(quán)利要求1-7任一項的方法，所述方法進一步包括給予毛發(fā)刺激劑。
9.權(quán)利要求1-8任一項的方法，其中R1是C1-C6烷基。
10.權(quán)利要求1-9任一項的方法，其中R1為甲基。
11.權(quán)利要求1-10任一項的方法，其中，每次出現(xiàn)的R3為氫。
12.權(quán)利要求1-11任一項的方法，其中&為甲基或乙基。
13.權(quán)利要求1-11任一項的方法，其中X是(CH2)n，其中η是1或2。
14.權(quán)利要求13的方法，其中η是1。
15.權(quán)利要求1-14任一項的方法，其中化合物是N-乙酰基-(R)-(-)-3-(4-氨基苯基)-2-甲氧基丙酸。
全文摘要
本發(fā)明公開了用于治療與毛發(fā)相關(guān)的障礙的方法，所述方法包括如權(quán)利要求1中所定義的式I的化合物，所述化合物可以對PPAR受體具有特異性或調(diào)節(jié)PPAR受體。
文檔編號A61K8/42GK102316932SQ201080007823
公開日2012年1月11日 申請日期2010年2月16日 優(yōu)先權(quán)日2009年2月16日
發(fā)明者F·維蒂, S·巴洛尼, S·貝林維亞 申請人:朱利亞尼國際有限公司