專利名稱：合成伊伐布雷定及其可藥用酸加成鹽的新方法
合成伊伐布雷定及其可藥用酸加成鹽的新方法本發(fā)明涉及合成式(I)的伊伐布雷定
權(quán)利要求
1.合成以其外消旋形式或旋光活性形式的式(VI)化合物的方法
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于式(VII)的化合物是旋光活性形式，并且更特別是(S)構(gòu)型。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于A代表H2C-CH2，且式(VII)化合物與式(VIII)化合物的烷基化反應(yīng)的產(chǎn)物是式(I)的伊伐布雷定
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于A代表HC = CH,且式(VII)化合物與式(VIII)化合物的烷基化反應(yīng)的產(chǎn)物是式(V)的化合物
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于式(VII)化合物是外消旋形式，且式 (VII)的化合物與式(VIII)化合物進(jìn)行烷基化反應(yīng)之后，將所得的外消旋的式(VI)化合物進(jìn)行光學(xué)拆分的步驟。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的合成方法，其特征在于A代表H2C-CH2，且式(VI)化合物進(jìn)行光學(xué)拆分的步驟后得到的產(chǎn)物是式(I)的伊伐布雷定
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的合成方法，其特征在于A代表HC = CH，且式(VI)化合物進(jìn)行光學(xué)拆分的步驟后得到的產(chǎn)物是式(V)的化合物
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于用于進(jìn)行式(VII)化合物與式(VIII)化合物的烷基化反應(yīng)的堿選自碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸銫、碳酸氫鉀和碳酸氫鈉。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于用于進(jìn)行式(VII)化合物與式(VIII)化合物的烷基化反應(yīng)的堿為碳酸鉀。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征在于用于進(jìn)行式(VII)化合物與式(VIII)化合物的烷基化反應(yīng)的溶劑選自乙腈、丙酮和丁-2-酮。
11.外消旋形式或旋光活性形式的式(Vila)的化合物，其為式(VII)化合物的特定情況
全文摘要
本發(fā)明涉及合成式(I)的伊伐布雷定及其可藥用酸加成鹽的方法。
文檔編號(hào)A61P9/06GK102300849SQ201080006148
公開(kāi)日2011年12月28日 申請(qǐng)日期2010年2月3日 優(yōu)先權(quán)日2009年2月4日
發(fā)明者A·德辛斯, B·塞爾基茨, J-L·派格利昂, J-M·勒爾斯蒂夫, J-P·勒庫(kù)夫 申請(qǐng)人:瑟維爾實(shí)驗(yàn)室