專利名稱：一種替利洛爾的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種替利洛爾的藥物組合物及其制備方法。特別是涉及一種鹽酸替利洛爾的固體制劑，如片劑、膠囊劑和顆粒劑等，及其制備方法。
背景技術(shù)：
高血壓是最常見的心血管病，也是全球范圍內(nèi)的重大公共衛(wèi)生問題，患病率達 10%左右，有的發(fā)達國家甚至達到20%，全球有高血壓患者約6億人。我國現(xiàn)已成為高血壓發(fā)病率較高的國家，近20年中發(fā)病率一直以較大的比例上升。今后，隨著社會生活節(jié)奏的不斷加快，體力勞動日益減少，飲食結(jié)構(gòu)趨于高熱高脂，高血壓患者人數(shù)明顯上升的趨勢將會在很長時間內(nèi)持續(xù)。鹽酸替利洛爾((士)-4-(3-叔丁胺基-2-羥基丙氧基)-2-甲基-1 OH)-異喹啉酮鹽酸鹽)(式I)是新一代非選擇性β受體阻滯劑，適應(yīng)癥為輕、中度原發(fā)性高血壓和心絞痛。該藥消除半衰期較長為12小時，口服給藥只需一天一次，是長效抗高血壓藥物的新型代表，尤其在高血壓合并心絞痛的治療上更具優(yōu)勢。
權(quán)利要求
1.一種鹽酸替利洛爾藥物組合物，含活性成分鹽酸替利洛爾、穩(wěn)定劑和其它藥學(xué)上可接受輔料；其中所述的穩(wěn)定劑選自氧化鈣、氫氧化鈣、氫氧化鎂等的一種或其中的幾種。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其特征在于穩(wěn)定劑與活性成分鹽酸替利洛爾的重量比為 0. 10 1 至 10 :1ο
3.根據(jù)權(quán)利要求2的藥物組合物，其特征在于穩(wěn)定劑與活性成分鹽酸替利洛爾的重量比為 0. 2-2:1。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其特征在于所述的藥學(xué)上可接受輔料選自羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、乳糖、硬脂酸鎂、硬化油。
5.根據(jù)權(quán)利要求1一 4中任一項權(quán)利要求所述的藥物組合物的制備方法，該方法包括1)取活性成分鹽酸替利洛爾和穩(wěn)定劑，過40目至80目篩混合均勻；再取其它輔料，力口入其中，并過篩混合均勻；2)用非水溶媒為潤濕劑，將上述混和物料進行制軟材，過18目至20目篩制濕顆粒，濕顆粒經(jīng)40°C至60°C干燥得干顆粒；其中非水溶媒選自乙醇、丙酮；3)在干顆粒中加入潤滑劑，過14目至16目篩混和，整粒，制成制劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求1一 4中任一項權(quán)利要求所述的藥物組合物的制備方法，包括1)取活性成分鹽酸替利洛爾和穩(wěn)定劑，過40目至80目篩混合均勻；再取其它輔料，力口入其中，并過篩混合均勻；2)將原輔料混合物，與潤滑劑混和后，采用干法制粒工藝或粉末直接壓片工藝制成制劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求5或6的制備方法，其中所述潤滑劑為硬脂酸鎂、硬化油、滑石粉中的一種或其中的幾種，用量為全部物料重量的0. 5%至2. 0%。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種鹽酸替利洛爾的藥物組合物，該組合物包含活性成分鹽酸替利洛爾、穩(wěn)定劑和其它藥學(xué)可接受的輔料，其中的穩(wěn)定劑選自氧化鈣、氫氧化鈣、氫氧化鎂的一種或其中的幾種，其與活性成分鹽酸替利洛爾的重量比為0.101至101，優(yōu)選為0.2-21；本發(fā)明還公開了制備該藥物組合物的方法。
文檔編號A61K31/472GK102462844SQ20101053211
公開日2012年5月23日 申請日期2010年11月5日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月5日
發(fā)明者史焱, 肖碧容, 高春生 申請人:四川滇虹醫(yī)藥開發(fā)有限公司, 滇虹藥業(yè)集團股份有限公司