專利名稱：一種復(fù)方奧美拉唑片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)方奧美拉唑片及其制備方法。
背景技術(shù)：
消化系統(tǒng)疾病是常見的多發(fā)病之一，其中以潰瘍病為主，總的發(fā)病率約占人口的 10 20%。美國消化性潰瘍病患者約10%，德國為12.3% ；我國根據(jù)少數(shù)地區(qū)調(diào)研，消化道疾病發(fā)病率為11. 43%，其中消化性潰瘍發(fā)病率為4. M%。隨著我國社會發(fā)展，環(huán)境變遷，人口結(jié)構(gòu)以及人們生活方式的變化，主要因吸煙、 飲酒、情緒緊張、藥物刺激等，消化性潰瘍的發(fā)病率逐漸增高，成為一種常見病和多發(fā)病，給患者帶來極大的痛苦，導(dǎo)致患者生活質(zhì)量下降?；谶@些原因，消化性潰瘍的治療在臨床上越來越受到關(guān)注和重視，因此安全有效的抗消化性潰瘍藥物已受到關(guān)注，并成為目前藥物研究開發(fā)的重點(diǎn)和熱點(diǎn)之一。質(zhì)子泵抑制劑較組胺H2-受體拮抗劑及其它抑制胃酸分泌的藥物，具有明顯的優(yōu)越性，如選擇性高、療效好、副作用少，與抗生素配伍的復(fù)方制劑可消除幽門螺旋桿菌(胃潰瘍致病菌)等。奧美拉唑，是典型的質(zhì)子泵抑制劑，臨床上常用于治療胃潰瘍。其化學(xué)名稱為 5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞砜}-IH-苯并咪唑。每日服用1次奧美拉唑(om印razOle)20mg，其抑酸作用在最初3 5d內(nèi)不斷累加，1周后基礎(chǔ)胃酸的抑制率可達(dá)100%。奧美拉唑是高度酸不穩(wěn)定的，在酸性和中性介質(zhì)中易于降解變性，考慮到穩(wěn)定性， 顯而易見奧美拉唑必須被腸溶包衣層保護(hù)使其不與酸性胃液接觸，因此口服制劑是腸溶制劑或者膠囊，但因此影響藥物快速治療的目的。奧美拉唑?qū)庖卜浅２环€(wěn)定，制備和檢測過程都應(yīng)盡量避光操作。美國Santarus公司于2005年、2006年和2009分別生產(chǎn)上市了即釋型口服奧美拉唑干混懸劑與膠囊(Zegerid)以及奧美拉唑碳酸氫鈉氫氧化鎂片(Zegerid)，通過在制劑中加入微粉化的抗酸劑，從迅速提高胃液PH以減少對藥物的破壞。以上三種劑型經(jīng)釋放后，奧美拉唑和抗酸劑與胃壁同時接觸，抗酸劑在胃內(nèi)反應(yīng)初期，奧美拉唑難免會遭受胃酸的破壞。另外，制劑中抗酸劑用量非常大，微分化碳酸氫鈉和氫氧化鎂能耗大，損失嚴(yán)重，不適合大工業(yè)生產(chǎn)。本發(fā)明克服了制備工藝中將抗酸劑微粉化和制劑對光不穩(wěn)定的缺陷。通過將奧美拉唑融合于高分子材料和遮光材料中，并與抗酸劑碳酸氫鈉、氫氧化鎂、崩解劑和潤滑劑混合后壓片，奧美拉唑的溶出時間略有遲滯，讓抗酸劑先行溶解而中和胃酸，達(dá)到減少藥物降解、胃溶、速釋的目的，同時增加光照穩(wěn)定性，便于生產(chǎn)操作和貯存。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種復(fù)方奧美拉唑片，其特征在于所述復(fù)方奧美拉唑片由奧美拉唑、碳酸氫鈉、氫氧化鎂以及藥學(xué)上可接受的載體組成，按重量百分比計算，所述復(fù)方奧美拉唑片中包括奧美拉唑20 40份，碳酸氫鈉500 1000份，氫氧化鎂200 650 份，遮光劑10-30份，水溶性高分子材料20-40份，崩解劑20-40份和潤滑劑5_10份。該復(fù)方奧美拉唑片，配方簡單，在胃中溶出時間略有遲滯，讓抗酸劑先行溶解而中和胃酸，較少藥物降解，同時穩(wěn)定性更好。該復(fù)方奧美拉唑片的遮光劑選自二氧化鈦。該復(fù)方奧美拉唑片的水溶性高分子材料選自羥丙纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種。該復(fù)方奧美拉唑片的崩解劑選自微晶纖維素、低取代羥丙纖維素、羧甲基淀粉鈉、 交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。本發(fā)明還提供一種復(fù)方奧美拉唑片的制備方法，包括以下步驟(1)奧美拉唑和遮光劑先分散于20-40份水溶性高分子材料配成的3-10%水溶液或各種濃度的醇水溶液或醇溶液中；(2)步驟1中溶液經(jīng)噴霧干燥得到融合物，再和崩解劑、潤滑劑混合后制備成片劑。該方法簡單，無需特殊的設(shè)備，制備出的產(chǎn)品穩(wěn)定性好。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合具體實(shí)施方式
對本發(fā)明作進(jìn)一步的說明，但不應(yīng)將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實(shí)施例。凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容所實(shí)現(xiàn)的技術(shù)均屬于本發(fā)明的范圍。以下實(shí)施例中的輔料可以用藥學(xué)上可接受的輔料替換，或者減少、增加。實(shí)施例11、處方
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方奧美拉唑片，其特征在于所述復(fù)方奧美拉唑片由奧美拉唑、碳酸氫鈉、氫氧化鎂以及藥學(xué)上可接受的載體組成，按重量百分比計算，所述復(fù)方奧美拉唑片中包括奧美拉唑20 40份，碳酸氫鈉500 1000份，氫氧化鎂200 650份，遮光劑10-30份，水溶性高分子材料20-40份，崩解劑20-40份和潤滑劑5-10份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方奧美拉唑片，其特征在于所述復(fù)方奧美拉唑片的遮光劑選自二氧化鈦。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方奧美拉唑片，其特征在于所述復(fù)方奧美拉唑片中水溶性高分子材料選自羥丙纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方奧美拉唑片，其特征在于所述復(fù)方奧美拉唑片的崩解劑選自微晶纖維素、低取代羥丙纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方奧美拉唑片，其特征在于所述復(fù)方奧美拉唑片的潤滑劑選自硬脂富馬酸鈉、微粉硅膠和聚乙二醇中的一種或幾種。
6.一種權(quán)利要求1所述復(fù)方奧美拉唑片的制備方法，包括以下步驟(1)奧美拉唑和遮光劑先分散于20-40份水溶性高分子材料配成的3-10%水溶液或各種濃度的醇水溶液或醇溶液中；(2)步驟1中溶液經(jīng)噴霧干燥得到融合物，再和崩解劑、潤滑劑混合后制備成片劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種復(fù)方奧美拉唑片，該復(fù)方奧美拉唑片按重量百分比計算，包括奧美拉唑20～40份，碳酸氫鈉500～1000份，氫氧化鎂200～650份，遮光劑10-30份，水溶性高分子材料20-40份，崩解劑20-40份和潤滑劑5-10份。該復(fù)方奧美拉唑片中奧美拉唑的溶出時間略有遲滯，讓抗酸劑先行溶解而中和胃酸，達(dá)到減少藥物降解、胃溶、速釋的目的；同時增加光照穩(wěn)定性，便于生產(chǎn)操作和貯存。
文檔編號A61K47/04GK102335148SQ201010239340
公開日2012年2月1日 申請日期2010年7月28日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月28日
發(fā)明者劉萍, 楊勇, 楊莉, 梅勇, 王國華, 羅磊 申請人:重慶健能醫(yī)藥開發(fā)有限公司