專利名稱：高含量α-亞麻酸微囊軟膠囊制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本 發(fā)明涉及營養(yǎng)保健品，具體涉及一種健腦益智營養(yǎng)保健品，尤其涉及一種高含量α-亞麻酸微囊軟膠囊制劑。
背景技術(shù)：
營養(yǎng)素對維持人體生長發(fā)育和保障健康具有重要意義。健腦益智營養(yǎng)保健品對促進(jìn)人類大腦發(fā)育和智力開發(fā)有一定保健作用，同時具有增強(qiáng)記憶功能，改善老年人的生活質(zhì)量。因此，受到人們的青睞。α-亞麻酸是神經(jīng)細(xì)胞合成的最基礎(chǔ)原料之一，它能直接影響神經(jīng)細(xì)胞的理化性質(zhì)，增加膜的流動性，促進(jìn)和提高神經(jīng)遞質(zhì)的釋放及神經(jīng)傳導(dǎo)速度?，F(xiàn)有的健腦益智營養(yǎng)保健品以高含量的α -亞麻酸與營養(yǎng)素共同組成。其中營養(yǎng)素主要為維生素和礦物質(zhì)類成分，但是，其中的水溶性成分不能很好的分散在油溶性成分中，同時某些維生素容易與礦物質(zhì)發(fā)生反應(yīng)，影響產(chǎn)品的穩(wěn)定性以及吸收利用度，而且某些礦物質(zhì)對產(chǎn)品的口感也會產(chǎn)生影響。因此，有必要針對上述問題，提出合理解決方案，保留各種營養(yǎng)素含量，有效提高產(chǎn)品穩(wěn)定性，提高生物利用度，同時將口感改善。微囊技術(shù)是指利用天然或合成的高分子材料將固體或液體成分包裹成直徑1 500 μ m的微小膠囊，有效成分微囊化后，可提高其穩(wěn)定性，減輕不良?xì)馕?，緩釋或控釋有效成分的釋放，便于產(chǎn)品的貯存、使用，穩(wěn)定生物活性，有助于發(fā)揮療效。目前，非水溶性物質(zhì)包裹技術(shù)研究較成熟，而水溶性物質(zhì)的包裹技術(shù)相對研究較少。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于克服上述不足之處，研究設(shè)計(jì)提高產(chǎn)品穩(wěn)定性和生物利用度，改善口感的健腦益智營養(yǎng)保健品。本發(fā)明依據(jù)當(dāng)代藥物制劑前沿理念，運(yùn)用超微粉碎、微囊化包衣技術(shù)來制得含有水溶性營養(yǎng)成分的微囊。本發(fā)明提供一種高含量α -亞麻酸微囊軟膠囊制劑。(精裝NEW金奧聰膠囊)。本發(fā)明高含量α -亞麻酸微囊軟膠囊制劑由內(nèi)容物與膠皮組成；所述內(nèi)容物由作為活性成分的高含量α-亞麻酸、油溶性營養(yǎng)成分及水溶性營養(yǎng)成分微囊組成；膠皮由明膠、甘油和純凈水制成。所述高含量α-亞麻酸是從唇形科植物白蘇或紫蘇的種子中經(jīng)提純而得，含量 60% -70%，可市售購得。所述水溶性營養(yǎng)成分為檸檬酸鋅、維生素B1、維生素B2、維生素B6、維生素或葉酸中的一種或多種。所述油溶性營養(yǎng)成分為卵磷脂、維生素A或β-胡蘿卜素中的一種或多種。所述水溶性營養(yǎng)成分用囊材制成微囊。所述囊材為明膠、阿拉伯膠、乙基纖維素中的一種或多種同硬脂酸鎂的混合物。上述原料均可市售購得。
本發(fā)明高含量α -亞麻酸微囊軟膠囊制劑的內(nèi)容物按重量百分配比組成為成分重量％α-亞麻酸85-95油溶性營養(yǎng)成分1.5-8水溶性營養(yǎng)成分微囊 1.5-10本發(fā)明高含量α -亞麻酸微囊軟膠囊制劑的膠皮按重量配比組成為明膠9 12份，甘油3 4份，純凈水8 12份。本發(fā)明高含量α-亞麻酸微囊軟膠囊制劑的內(nèi)容物的營養(yǎng)成分按重量百分配比的優(yōu)選組成為成分重量％α -亞麻酸85-95檸檬酸鋅0. 5-2維生素B10. 2-1維生素B20. 2-1維生素B60. 2-1維生素C0. 5-2葉酸0. 001-0. 01卵磷脂1. 5-8維生素A0. 005-0. 05β-胡蘿卜素0.01-0.1。本發(fā)明的另一目的是提供了上述一種高含量α -亞麻酸微囊軟膠囊制劑的制備方法，該方法包括下列步驟一、水溶性營養(yǎng)成分用囊材制成微囊(1)將水溶性營養(yǎng)成分混合均勻，形成混合物，然后將混合物進(jìn)行超微粉碎，使其粒徑控制在15 μ m內(nèi)，以便更好的形成微囊，同時也使含量更均勻；(2)取水溶性營養(yǎng)成分超微細(xì)粉5 10份懸浮于流化床上，另取1份囊材同1. 5 2. 5份乙醇溶液混合溶解，并加入0. 01 0. 1份硬脂酸鎂，形成膜溶液；(3)運(yùn)用頂端噴涂法，將步驟(2)所得的膜溶液通過霧化噴頭，噴灑在循環(huán)流動的步驟(1)得到的超微粉上，在55°C 75°C的條件下，囊材沉淀于表面，經(jīng)過10-16分鐘循環(huán)，形成均勻的壁膜，制得水溶性營養(yǎng)成分微囊；二、制備微囊軟膠囊制劑(1)取高含量α -亞麻酸85 95份，油溶性營養(yǎng)成分1. 5 8份，水溶性營養(yǎng)成分微囊1. 5 10份混合，用膠體磨勻質(zhì)，組成微囊制劑內(nèi)容物；(2)取明膠9 12份，甘油3 4份，純凈水8 12份60_80°C加熱溶化，保溫過濾，得膠皮溶液備用； (3)將上述的微囊制劑內(nèi)容物和膠皮溶液用軟膠囊機(jī)壓制成微囊軟膠囊制劑。本發(fā)明針對水溶性物質(zhì)的微囊包裹所用的囊材及微囊的制備方法進(jìn)行了篩選微囊的制備方法有凝聚法、溶劑_非溶劑法、界面聚合法、噴霧干燥法、空氣懸浮法等諸多方法，其中空氣懸浮法，是由美國威斯康星大學(xué)D. E. Wurster教授發(fā)明的，故通常又將這種方法稱為Wurster法。將需包埋粉末置于流化床中，通入空氣使囊芯分散懸浮在承載空氣中，然后將溶解或熔化的壁材通過霧化噴頭，噴灑在循環(huán)流動的囊芯粒子上，并沉淀于表面，經(jīng)過反復(fù)多次循環(huán)，形成厚度適中均勻的壁膜。本發(fā)明中需要包埋的成分為復(fù)合的水溶性營養(yǎng)素，進(jìn)行微囊包裹的水溶性營養(yǎng)成分為檸檬酸鋅、維生素C、B族維生素、葉酸或這些營養(yǎng)成分的混合物。通過優(yōu)選確定空氣懸浮法是比較適宜的方法，而且選擇其中的頂端噴涂法來包覆，該法在包覆營養(yǎng)素粉末的過程中壁材分布均勻，從而減少了壁材的用量，包埋率可高達(dá)98 % 99 %。包裹的囊材或載體材料有明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖、聚丙烯酸樹脂、聚乙烯醇、石蠟、環(huán)糊精、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、羧甲基纖維素鹽、乙基纖維素、甲基纖維素等。 品類較多，通過本發(fā)明選擇對維生素C包封率和載藥量的優(yōu)選，明確選用載體材料為明膠、阿拉伯膠、乙基纖維素或它們的混合物。本發(fā)明還應(yīng)用了硬脂酸鎂對微囊進(jìn)行處理，可防止在噴霧過程中產(chǎn)生黏連，制備出分散性良好的微囊本發(fā)明能克服現(xiàn)有制劑的不足，有效提高產(chǎn)品穩(wěn)定性，保留各種營養(yǎng)成分含量；提高生物利用度，減少服用劑量；矯正不良味道，口感更佳。本發(fā)明制劑的α-亞麻酸含量為 50% -60%。用本發(fā)明制備的微囊制劑同未使用微囊技術(shù)的制劑相比，具有顯著的優(yōu)點(diǎn)(1)經(jīng)過超微粉碎，物料形態(tài)改變，更好地進(jìn)行微囊包埋；(2)產(chǎn)品穩(wěn)定性提高，可有效地防止其分解，氧化(變色、變質(zhì))；(3)生物利用度提高，消費(fèi)者使用劑量可降低；(4)可掩飾不良?xì)馕叮诟懈纳?br> 具體實(shí)施例方式實(shí)施例1取水溶性營養(yǎng)素檸檬酸鋅10Kg、維生素B^Kg、維生素B26Kg、維生素B64Kg、維生素C15g、葉酸0. 05Kg、混合均勻，ZMD-80型低溫超微粉碎機(jī)進(jìn)行超微粉碎，控制出料粒徑在 15 μ m內(nèi)，取超微粉水溶性營養(yǎng)素懸浮于WBF-250多功能流化床上，另用5Kg明膠與IOKg乙醇溶液混合溶解，并加入0. IKg硬脂酸鎂，形成膜溶液，頂端噴涂，在60°C的溫度下噴霧成膜，均勻包覆上述水溶性營養(yǎng)素，制得微囊。實(shí)施例2取水溶性營養(yǎng)素檸檬酸鋅12Kg、維生素B^Kg、維生素B26Kg、維生素B66Kg、維生素C12Kg、葉酸0. 08Kg、混合均勻，ZMD-80型低溫超微粉碎機(jī)進(jìn)行超微粉碎，控制出料粒徑在15 μ m內(nèi)；取超微粉水溶性營養(yǎng)素懸浮于WBF-250多功能流化床上，另用6Kg阿拉伯膠與 IlKg乙醇溶液混合溶解，并加入0. OSKg硬脂酸鎂，形成膜溶液，頂端噴涂，在65°C的溫度下噴霧成膜，均勻包覆水溶性營養(yǎng)素，制得微囊。實(shí)施例3取水溶性營養(yǎng)素檸檬酸鋅14Kg、維生素B^Kg、維生素B24Kg、維生素B64Kg、維生素C8Kg、葉酸0. 03Kg、混合均勻，ZMD-80型低溫超微粉碎機(jī)進(jìn)行超微粉碎，控制出料粒徑在15 μ m內(nèi)，取超微粉水溶性營養(yǎng)素懸浮于WBF-250多功能流化床上，另用2Kg阿拉伯膠與3Kg明膠用SKg乙醇溶液混合溶解，并加入0. 07Kg硬脂酸鎂，形成膜溶液，頂端噴涂，在65°C的溫度下噴霧成膜，均勻包覆水溶性營養(yǎng)素，制得微囊。實(shí)施例4取水溶性營養(yǎng)素檸檬酸鋅8Kg、維生素BJKg、維生素B23Kg、維生素B68Kg、維生素 C16Kg、葉酸0. 06Kg、混合均勻，ZMD-80型低溫超微粉碎機(jī)進(jìn)行超微粉碎，控制出料粒徑在 15μπι內(nèi)，取超微粉水溶性營養(yǎng)素懸浮于WBF-250多功能流化床上，另用6Kg乙基纖維素與 IOKg乙醇溶液混合溶解，并加入0. 09Kg硬脂酸鎂，形成膜溶液，頂端噴涂，在70°C的溫度下噴霧成膜，均勻包覆水溶性營養(yǎng)素，制得微囊。實(shí)施例5取水溶性營養(yǎng)素檸檬酸鋅6Kg、維生素B1SKg,維生素B22Kg、維生素B66Kg、維生素 C12Kg、葉酸0. 06Kg、混合均勻，ZMD-80型低溫超微粉碎機(jī)進(jìn)行超微粉碎，控制出料粒徑在 15μπι內(nèi)，取超微粉水溶性營養(yǎng)素懸浮于WBF-250多功能流化床上，另用2Kg乙基纖維素與 2. 5Kg阿拉伯膠用IOKg乙醇溶液混合溶解，并加入IOOg硬脂酸鎂，形成膜溶液，頂端噴涂， 在70°C的溫度下噴霧成膜，均勻包覆水溶性營養(yǎng)素，制得微囊。實(shí)施例6取α-亞麻酸(市購含量65% )8.6Kg，卵磷脂0.4Kg，維生素AO.OOlKg，β-胡蘿卜素0. 004Kg,實(shí)施例1制得的水溶性營養(yǎng)素微囊lKg，混合，JMS-80膠體磨勻質(zhì)，組成軟膠
囊內(nèi)容物；取明膠2Kg，甘油0. 7Kg，純凈水2Kg，加熱溶化(70°C )，保溫過濾，得膠皮溶液， 采用HSR-200軟膠囊壓丸機(jī)壓制成成每粒300mg的軟膠囊3333粒。(檢測α -亞麻酸含量 55% )。實(shí)施例7取α -亞麻酸(市購含量66 % ) 9Kg，卵磷脂0. 2Kg，維生素A 0. 002Kg, β -胡蘿卜素0. 006Kg，實(shí)施例2制得的水溶性營養(yǎng)素微囊0. 8Kg，JMS-80膠體磨勻質(zhì)，組成軟膠囊內(nèi)容物；取明膠1. 8Kg，甘油0. 6Kg，純凈水1. 5Kg，加熱溶化(75°C )，保溫過濾，得膠皮溶液， 采用HSR-200軟膠囊壓丸機(jī)壓制成每粒250mg的軟膠囊4000粒。(檢測α -亞麻酸含量 59% )。
權(quán)利要求
1.一種高含量α-亞麻酸微囊軟膠囊制劑，其特征在于所述軟膠囊制劑由內(nèi)容物與膠皮組成；所述內(nèi)容物由作為活性成分的高含量α-亞麻酸、油溶性營養(yǎng)成分及水溶性營養(yǎng)成分微囊組成；膠皮由明膠、甘油和純凈水制成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述高含量α-亞麻酸微囊軟膠囊制劑，其特征在于制劑的α-亞麻酸含量為50% -60%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述微囊軟膠囊制劑，其特征在于所述水溶性營養(yǎng)成分為檸檬酸鋅、維生素B1、維生素B2、維生素B6、維生素或葉酸中的一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述微囊軟膠囊制劑，其特征在于所述油溶性營養(yǎng)成分為卵磷脂、 維生素A或β-胡蘿卜素中的一種或多種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述微囊軟膠囊制劑，其特征在于所述水溶性營養(yǎng)成分用囊材制成微囊；所述囊材為明膠、阿拉伯膠、乙基纖維素中的一種或多種同硬脂酸鎂的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述微囊軟膠囊制劑，其特征在于所述軟膠囊制劑的內(nèi)容物按重量百分配比組成為成分重量％α -亞麻酸85-95油溶性營養(yǎng)成分1. 5-8水溶性營養(yǎng)成分微囊 1. 5-10微囊軟膠囊微囊制劑的膠皮按重量配比組成為明膠9 12份，甘油3 4份，純凈水8 12份。
7.根據(jù)權(quán)利要求7所述微囊軟膠囊制劑，其特征在于所述微囊軟膠囊制劑的內(nèi)容物按重量百分配比的組成為成分重量％α -亞麻酸 85-95 檸檬酸鋅 0. 5-2 維生素B1 0. 2-1 維生素B2 0. 2-1 維生素B6 0. 2-1 維生素C0. 5-2葉酸0. 001-0. 01卵磷脂1. 5-8維生素 A0. 005-0. 05β-胡蘿卜素 0.01-0.1。
8.—種如權(quán)利要求1所述高含量α-亞麻酸微囊軟膠囊制劑的制備方法，其特征在于該方法包括下列步驟一、水溶性營養(yǎng)成分用囊材制成微囊(1)將水溶性營養(yǎng)成分混合均勻，形成混合物，然后將混合物進(jìn)行超微粉碎，使其粒徑控制在15 μ m內(nèi)，以便更好的形成微囊，同時也使含量更均勻；(2)取水溶性營養(yǎng)成分超微細(xì)粉5 10份懸浮于流化床上，另取1份囊材同1.5 2. 5 份乙醇溶液混合溶解，并加入0. 01 0. 1份硬脂酸鎂，形成膜溶液；(3)運(yùn)用頂端噴涂法，將步驟(2)所得的膜溶液通過霧化噴頭，噴灑在循環(huán)流動的步驟 (1)得到的超微粉上，在55°C 75°C的條件下，囊材沉淀于表面，經(jīng)過10-16分鐘循環(huán)，形成均勻的壁膜，制得水溶性營養(yǎng)成分微囊； 二、制備微囊軟膠囊制劑(1)取高含量α“亞麻酸85 95份，油溶性營養(yǎng)成分1. 5 8份，水溶性營養(yǎng)成分微囊1. 5 10份混合，用膠體磨勻質(zhì)，組成微囊制劑內(nèi)容物； (2)取明膠9 12份，甘油3 4份，純凈水8 12份60_80°C加熱溶化，保溫過濾， 得膠皮溶液備用；(3)將上述的微囊制劑內(nèi)容物和膠皮溶液用軟膠囊機(jī)壓制成微囊軟膠囊制劑。
全文摘要
本發(fā)明提供一種高含量α-亞麻酸微囊軟膠囊制劑。本發(fā)明制劑的活性成份為高含量α-亞麻酸為主要營養(yǎng)成分和其他營養(yǎng)成分油溶性營養(yǎng)成分、水溶性營養(yǎng)成分，其中水溶性營養(yǎng)成分通過包裹囊材制成微囊。本發(fā)明高含量α-亞麻酸微囊軟膠囊制劑的α-亞麻酸含量為50％-60％。本發(fā)明能克服現(xiàn)有制劑的不足，有效提高產(chǎn)品穩(wěn)定性，保留各種營養(yǎng)成分含量；提高生物利用度，減少服用劑量；矯正不良味道，口感更佳。
文檔編號A61K31/375GK102210658SQ20101013903
公開日2011年10月12日 申請日期2010年4月2日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月2日
發(fā)明者尤俊, 涂宏建 申請人:上海復(fù)旦奧醫(yī)醫(yī)學(xué)科技有限公司