專利名稱：：一種酒石酸美托洛爾注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及心臟選擇性e受體阻滯藥品配方的改進(jìn)，尤其是公開一種酒石酸美托洛爾注射液及其制備方法，屬于生化藥學(xué)
技術(shù)領(lǐng)域：
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背景技術(shù)：
：酒石酸美托洛爾注射液用于治療如下疾病室上性快速型心律失常，預(yù)防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速性心律失常和胸痛。作為急救藥品，要求酒石酸美托洛爾注射液要有較短的起效時(shí)間，但是，在實(shí)際使用過程中，起效時(shí)間一般為8.9分鐘以上。進(jìn)一步縮短起效時(shí)間，將拯救更多的患者。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明公開一種酒石酸美托洛爾注射液，可進(jìn)一步縮短該藥物的起效時(shí)間，為患者的搶救贏得寶貴的時(shí)間。本發(fā)明還提供了該藥物的制備方法，工藝簡(jiǎn)單，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明酒石酸美托洛爾注射液，是由以下原料制成的酒石酸美托洛爾lg、氯化鈉69g、無水乙醇1015ml、泊洛沙姆18813g、注射用水加至1000ml制成。其制備方法如下用適量的注射用水溶解酒石酸美托洛爾，加入處方量的氯化鈉、無水乙醇、泊洛沙姆188、活性炭，再加注射用水至1000ml，脫炭過濾，檢測(cè)中間體，灌裝，12rC，20分鐘濕熱滅菌，檢漏，燈檢，成品包裝。用法用量以下實(shí)驗(yàn)表明本發(fā)明藥物縮短了治療氯化鋇所引起的大鼠心律失常的起效時(shí)間試驗(yàn)例原配方酒石酸美托洛爾lg、氯化鈉9g，注射用水加至1000ml制成。取大鼠40只，體重240300g，雌雄各半，隨機(jī)分為5組，對(duì)照組、原配方組、3個(gè)實(shí)施例組，每組各8只?？瞻捉M用10X水合氯醛液0.3g/kg腹腔麻醉后，使大鼠仰臥于手術(shù)臺(tái)上，以心電圖之針狀電極剌入四肢皮下，先描記給藥前正常心電圖(1I導(dǎo)聯(lián))l、5、10分鐘各一次由尾靜脈注入0.4%氯化鋇溶液2mg/kg，4秒內(nèi)推完，待心律失常出現(xiàn)3分鐘后，對(duì)照組大鼠尾靜脈注入生理鹽水2ml/kg;給藥組同法注入原配方組和實(shí)施例組供試藥物0.lmg(以酒石酸美托洛爾計(jì))/kg，描記心電圖，以后每1分鐘記錄一次，直到心電圖恢復(fù)正常為止。結(jié)果見表l。表1酒石酸美托洛爾注射液對(duì)氯化鋇引起的大鼠心律失常的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>結(jié)論改進(jìn)后配方的酒石酸美托洛爾注射液抑制由氯化鋇誘發(fā)的心律失常，心律失?；謴?fù)時(shí)間更短。本發(fā)明的積極效果在于乙醇和表面活性劑泊洛沙姆促進(jìn)了美托洛爾在血液和組織中脂類物質(zhì)間的傳遞，協(xié)同作用使酒石酸美托洛爾起效時(shí)間縮短達(dá)到6.4分鐘左右，為搶救急性心肌梗死疾病的患者贏得了3分鐘以上的寶貴時(shí)間。具體實(shí)施例方式通過以下實(shí)施例進(jìn)一步舉例描述本發(fā)明，并不以任何方式限制本發(fā)明，在不背離本發(fā)明的技術(shù)解決方案的前提下，對(duì)本發(fā)明所作的本領(lǐng)域普通技術(shù)人員容易實(shí)現(xiàn)的任何改動(dòng)或改變都將落入本發(fā)明的權(quán)利要求范圍之內(nèi)。實(shí)施例1將酒石酸美托洛爾lg、氯化鈉9g、無水乙醇10ml、泊洛沙姆1883g、注射用水加至1000ml制成。其制備方法如下是將總體積的70%注射用水加至處方量的酒石酸美托洛爾中，加入處方量的氯化鈉、無水乙醇、泊洛沙姆188，活性炭適量，注射用水加至1000ml，脫炭過濾，檢測(cè)中間體，灌裝，121°C，20分鐘濕熱滅菌，檢漏，燈檢，成品包裝。實(shí)施例2將酒石酸美托洛爾lg、氯化鈉7g、無水乙醇15ml、泊洛沙姆1882g、注射用水加至1000ml制成。其制備方法如下是將總體積的80%注射用水加至處方量的酒石酸美托洛爾中，加入處方量的氯化鈉、無水乙醇、泊洛沙姆188，活性炭適量，注射用水加至1000ml，脫炭過濾，檢測(cè)中間體，灌裝，121°C，20分鐘濕熱滅菌，檢漏，燈檢，成品包裝。實(shí)施例3將酒石酸美托洛爾lg、氯化鈉6g、無水乙醇12ml、泊洛沙姆188lg、注射用水加至1000ml制成。其制備方法如下是將總體積的80%注射用水加至處方量的酒石酸美托洛爾中，加入處方量的氯化鈉、無水乙醇、泊洛沙姆188，活性炭適量，注射用水加至全量，脫炭過濾，檢測(cè)中間體，灌裝，121°C，20分鐘濕熱滅菌，檢漏，燈檢，成品包裝。權(quán)利要求一種酒石酸美托洛爾注射液，是由以下原料制成的酒石酸美托洛爾1g、氯化鈉6~9g、無水乙醇10~15ml、泊洛沙姆1881~3g、注射用水加至1000ml。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述酒石酸美托洛爾注射液的制備方法，包括以下步驟用適量的注射用水溶解酒石酸美托洛爾，加入氯化鈉、無水乙醇、泊洛沙姆188及活性炭，再加注射用水至1000ml，脫炭過濾，檢測(cè)中間體，灌裝，12rC，20分鐘濕熱滅菌，檢漏，燈檢，成品包裝。全文摘要本發(fā)明公開一種酒石酸美托洛爾注射液及其制備方法，是由酒石酸美托洛爾1g、氯化鈉9g、無水乙醇10～15ml、泊洛沙姆1881~3g、注射用水加至1000ml制成。本發(fā)明利用乙醇和表面活性劑泊洛沙姆促進(jìn)了美托洛爾在血液和組織中脂類物質(zhì)間的傳遞，協(xié)同作用使酒石酸美托洛爾起效時(shí)間縮短達(dá)到6.4分鐘左右，為搶救急性心肌梗死疾病的患者贏得了3分鐘以上的寶貴時(shí)間。文檔編號(hào)A61K9/08GK101732248SQ201010030838公開日2010年6月16日申請(qǐng)日期2010年1月20日優(yōu)先權(quán)日2010年1月20日發(fā)明者王巍申請(qǐng)人:白求恩醫(yī)科大學(xué)制藥廠