專利名稱：一種含二甲基砜的骨關(guān)節(jié)養(yǎng)護組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及含有二甲基砜的組合物及其劑型制備，應(yīng)用于骨關(guān)節(jié)炎癥的臨床治療 和骨關(guān)節(jié)軟骨、韌帶，以及連接組織及結(jié)締組織的日常養(yǎng)護。
背景技術(shù)：
人體骨關(guān)節(jié)是運動的基礎(chǔ)構(gòu)造。據(jù)統(tǒng)計，超過50歲的人大約70-80%都在某種程 度上患有骨關(guān)節(jié)炎，又叫退行性關(guān)節(jié)炎。骨關(guān)節(jié)炎實際上是一種常見的慢性病，無論男女，它都能影響到身體的各個關(guān)節(jié)， 包括脊柱和四肢的各個部位。當關(guān)節(jié)炎惡化時，它還會導(dǎo)致明顯的不適、疼痛，甚至殘疾。骨關(guān)節(jié)炎主要是關(guān)節(jié)軟骨的退化，它也同樣影響到滑膜襯里細胞(關(guān)節(jié)內(nèi)層)和 下面的骨頭。當關(guān)節(jié)軟骨開始磨損時，骨頭受到的壓力就會增大。隨著壓力的增大，骨頭實 際上變得更加緊密。因此常見的現(xiàn)象就是關(guān)節(jié)附近出現(xiàn)骨刺。退行性關(guān)節(jié)炎主要出現(xiàn)在承 重的關(guān)節(jié)(如脊柱、髖關(guān)節(jié)和膝關(guān)節(jié))，所以當負荷超重、外傷或者其他行為導(dǎo)致的重復(fù)機 械壓力增加都會誘發(fā)和加重癥狀。關(guān)節(jié)軟骨覆蓋在骨頭的兩端，軟骨在兩根骨頭之間類似“軟墊”起著緩沖和潤滑作 用。軟骨主要是由膠原質(zhì)、糖蛋白和蛋白多糖構(gòu)成。人體軟骨組織結(jié)構(gòu)一直經(jīng)歷著合成和磨 損的循環(huán)。換句話說，要維護關(guān)節(jié)健康，我們身體合成軟骨的速度必須趕得上磨損的速度。 在這里，平衡是關(guān)鍵。如果關(guān)節(jié)出現(xiàn)損傷，那么我們就知道如果不是因為軟骨磨損加劇就是 因為軟骨的合成速度減慢了。骨關(guān)節(jié)炎是一種炎癥性疾病。很多因素可以導(dǎo)致這種炎癥并破壞軟骨，例如細胞 因子、蛋白酶、嗜中性粒細胞、缺血再灌注損傷、風(fēng)濕病等。骨關(guān)節(jié)炎和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的傳統(tǒng)基本治療方法是采用非甾體抗炎藥(NSAIDS)如 布洛芬、奈普生、阿司匹林等。雖然這些藥物能減少或緩解關(guān)節(jié)中的炎癥及疼痛癥狀，但是 它們也往往會導(dǎo)致一些嚴重的副作用，例如胃潰瘍和上消化道出血等，并且不能根本改善 骨關(guān)節(jié)的健康狀況。關(guān)節(jié)中的軟骨主要由含有硫元素的蛋白質(zhì)例如膠原蛋白構(gòu)成，而硫是膠原蛋白合 成所必需的元素。按體重含量(約2. 5%)計算，硫是人體中第三重要的礦物成份，是體內(nèi) 組織生長和修復(fù)的必要成份。但無機形式的硫?qū)ι眢w沒什么價值，甚至可能造成傷害。在1980年代初，科學(xué)家發(fā)現(xiàn)二甲基砜(Methyl Sulfonyl Methane MSM)是人體 硫元素的主要來源。二甲基砜屬于有機含硫化合物，廣泛分布在陸地和海洋生物的食物鏈 中。二甲基砜的前體二甲基硫醚(DMS)，最初由海洋浮游生物(plankton)生成和釋放到 大氣中。二甲基硫醚在大氣中與臭氧和陽光相互作用，導(dǎo)致二甲基砜(MSM)和二甲基亞砜 (DMSO)的形成。由于二甲基砜(MSM)和二甲基亞砜(DMSO)易溶于水，通過降雨返回地球， 被植物吸收并進入到它們的結(jié)構(gòu)中，因此微量存在于各種天然水果、蔬菜、谷物，動物和人 體中。在人類，二甲基砜(MSM)通常存在于血液和腦脊液中，在人體血漿濃度范圍從0. 2至0.5ppm。它來源于飲食、細菌代謝和人體內(nèi)源性甲硫醇代謝。通常每天排出的尿液中含 有大約4-1 Img的二甲基砜。二甲基砜雖然存在水果、蔬菜、谷物中，但它很容易因受熱或水洗而流失。因而，通 過食物攝取足夠的MSM是很困難的，特別是在骨關(guān)節(jié)炎癥發(fā)生時。因此必須通過服用含二 甲基砜的制劑才能獲得有效補充。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在提供一種主要含有二甲基砜的組合物，供臨床治療骨關(guān)節(jié)炎癥疾病， 和作為膳食補充劑用于補充日常飲食攝入量的不足，以發(fā)揮其骨關(guān)節(jié)軟骨的日常養(yǎng)護功 能。本發(fā)明的含有二甲基砜的組合物，其主要組成為二甲基砜、葡萄糖胺及其鹽、粘 合劑、賦形劑和添加劑；其特征在于二甲基砜是必要的關(guān)鍵成份，粘合劑為阿拉伯膠或羧 甲基纖維素鈉(CMC-Na)；各組分的重量百分含量為二甲基砜50-100%，葡萄糖胺及其鹽 0-50%，阿拉伯膠 0. 1-10. 0%，羧甲基纖維素鈉(CMC-Na) 0. 1-10. 0%，賦形劑 0. 0-50. 0%， 食用香精0. 0-8.0%，食用色素0. 0-8.0%。本發(fā)明涉及的賦形劑包括淀粉、預(yù)膠化淀粉等； 食用香精包括薄荷香精、檸檬香精、草莓香精等；食用色素包括檸檬黃、草莓紫等。為了制劑工藝的需要，含有二甲基砜的組合物中可以加入適當?shù)闹苿┹o料如潤滑 劑硬脂酸鎂等，硬脂酸鎂的重量百分含量為0. 1-1. 5%。含有二甲基砜的組合物可以制成方便使用的劑型，例如顆粒劑、膠囊劑、片劑。
具體實施例方式將二甲基砜等主要原料粉碎成細粉，加入阿拉伯膠水溶液(或CMC-Na乙醇溶液)， 混合均勻，經(jīng)濕法制粒，低溫干燥，整粒，加入甜味劑和香精等添加劑，并混合均勻，經(jīng)篩分 并控制粒度分布，即得顆粒劑。上述所得顆粒劑，灌裝于膠囊內(nèi)，即得膠囊劑。上述所得顆粒劑，與適當?shù)臐櫥瑒┗旌虾髩褐瞥善?，即得片劑。上述所得片劑?jīng)包衣工序，即得包衣片，包衣片可以掩蓋二甲基砜的苦味。實施例1處方組成二甲基砜500mg，阿拉伯膠10mg，預(yù)膠化淀粉10mg，食用香精(檸 檬)5mg,食用色素(檸檬黃)0. Olmg,合計525. Olmgo將二甲基砜粉碎并通過120目篩，阿拉伯膠用純水溶解制成粘合劑，然后依次投 入濕法混合制粒機中制粒；制得的濕顆粒于50°C干燥后，降溫至室溫，通過40目篩整粒；整 粒后的物料放入混合機中，開動機器，依次加入食用香精、食用色素，混合均勻晾干后，即得 顆粒劑。實施例2上述實施例1中所得顆粒劑，經(jīng)灌裝工序灌裝于膠囊殼中即得膠囊劑。實施例3上述實施例1中所得顆粒劑，經(jīng)整粒后放入混合機中，開動機器加入硬脂酸鎂混 合均勻后，進入壓片工序，經(jīng)壓制即得片劑。
實施例4上述實施例3中所得片劑，經(jīng)包衣工序制成包衣片，可以有效掩蔽苦味。實施例5處方組成二甲基砜500mg，葡萄糖胺鹽酸鹽500mg，阿拉伯膠20mg，預(yù)膠化淀粉 20mg,食用香精(檸檬)IOmg,食用色素(檸檬黃)0. 02mg,合計1050. 02mg。將二甲基砜、葡萄糖胺鹽酸鹽粉碎并通過120目篩，阿拉伯膠用純水溶解制成粘 合劑，然后依次投入濕法混合制粒機中制粒；制得的濕顆粒于50°C干燥后，降溫至室溫，通 過40目篩整粒；整粒后的物料放入混合機中，開動機器，依次加入食用香精、食用色素，混 合均勻晾干后，即得顆粒劑。實施例6上述實施例5中所得顆粒劑，經(jīng)灌裝工序灌裝于膠囊殼中即得膠囊劑。實施例7上述實施例5中所得顆粒劑，經(jīng)整粒后放入混合機中，開動機器加入硬脂酸鎂混 合均勻后，進入壓片工序，經(jīng)壓制即得片劑。實施例8上述實施例7中所得片劑，經(jīng)包衣工序制成包衣片，可以有效掩蔽苦味。
權(quán)利要求
1.二甲基砜組合物，其主要組成為二甲基砜、葡萄糖胺及其鹽、粘合劑、賦形劑和添 加劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的二甲基砜組合物，其特征在于二甲基砜是必要的關(guān)鍵 成份，粘合劑為阿拉伯膠或羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)；各組分的重量百分含量為二 甲基砜50-100 %，葡萄糖胺及其鹽0-50%，阿拉伯膠0. 1-10.0%，羧甲基纖維素鈉 (CMC-Na)0. 1-10. 0%o
3.根據(jù)權(quán)利要求1和權(quán)利要求2所述的二甲基砜組合物，可以制成顆粒劑、膠囊和片劑 (包衣片)。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的二甲基砜組合物，應(yīng)用于骨關(guān)節(jié)炎癥的臨床治療和骨關(guān)節(jié)軟 骨、韌帶、連接組織及結(jié)締組織的日常養(yǎng)護。
全文摘要
本發(fā)明涉及含二甲基砜組合物的組成及其劑型制備方法，屬于藥品、保健品和食品領(lǐng)域。含二甲基砜組合物的主要組成為二甲基砜、葡萄糖胺及其鹽、粘合劑、賦形劑和添加劑等；其特征在于二甲基砜是必要的關(guān)鍵成份，粘合劑為阿拉伯膠或羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)，含二甲基砜組合物的使用劑型是顆粒劑、膠囊和片劑。本發(fā)明所提供的含二甲基砜組合物可應(yīng)用于骨關(guān)節(jié)炎癥的臨床治療以及應(yīng)用于骨關(guān)節(jié)軟骨、韌帶，以及連接組織及結(jié)締組織的日常養(yǎng)護。
文檔編號A61K31/7008GK102100696SQ20091025857
公開日2011年6月22日 申請日期2009年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月17日
發(fā)明者許宏昌 申請人:許宏昌