專利名稱：：一種炎琥寧氯化鈉注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及醫(yī)用配制品注射液，具體是一種炎琥寧氯化鈉注射液及其制備方法。
背景技術(shù)：
：炎琥寧是從穿心蓮葉中提取的有效成分穿心蓮內(nèi)酯結(jié)構(gòu)改造后再經(jīng)人工半合成所得的穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯制成的鉀鈉鹽，具有高度生物活性，是比穿心蓮內(nèi)酯給藥途徑更直接、藥理作用更強(qiáng)、副作用更小的解熱、消炎、殺菌、抗病毒的藥物。目前，醫(yī)用炎琥寧氯化鈉注射液使用方便，但其穩(wěn)定性較差，對貯藏和運輸?shù)葪l件要求較高。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是提供一種穩(wěn)定性較高的炎琥寧氯化鈉注射液及其制備方法。本發(fā)明是按以下方式實現(xiàn)的，即在原來的炎琥寧氯化鈉注射液配方中緩沖劑枸櫞酸改變?yōu)殍蹤此徕c并加入羥丙基_環(huán)糊精，有效提高了制劑的穩(wěn)定性。本發(fā)明提供的炎琥寧氯化鈉注射液，原料組分按重量份數(shù)計炎琥寧0.10-0.30，氯化鈉0.50-1.50，枸櫞酸鈉0.05-0.15，L_半光氨酸鹽酸鹽0.01-0.03，羥丙基-P-環(huán)糊精0.40-0.60，注射用水5000。優(yōu)選的原料組分按重量份數(shù)計炎琥寧0.20，氯化鈉0.90，枸櫞酸鈉0.10，L-半光氨酸鹽酸鹽0.02，羥丙基-13-環(huán)糊精0.50，注射用水5000。本發(fā)明炎琥寧氯化鈉注射液的制備方法，包括如下步驟按上述原料組分份數(shù)，稱取氯化鈉、枸櫞酸鈉、L-半光氨酸鹽酸鹽，用60X的注射用水溶解，炭吸附，過濾得液體A;稱取炎琥寧用10%的注射用水溶解，另稱取羥丙基_|3-環(huán)糊精用10%的注射用水溶解，混合，調(diào)節(jié)ra值3.03.5，4(TC攪拌至澄清得液體B;將液體A、B混合，調(diào)節(jié)ffl值6.26.4，炭吸附，加其余注射用水，檢測，精濾，充氮，軋蓋，滅菌即得炎琥寧氯化鈉注射液。其中，注射用水的比例是指占注射用水總量的比例。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明將原來炎琥寧氯化鈉注射液配方中的緩沖劑枸櫞酸改變?yōu)殍蹤此徕c并加入羥丙基-e-環(huán)糊精，有效地提高了注射液的穩(wěn)定性。附圖1:原配方炎琥寧氯化鈉注射液115t:滅菌不同時間有關(guān)物質(zhì)變化圖附圖2:原配方炎琥寧氯化鈉注射液12rC滅菌不同時間有關(guān)物質(zhì)變化圖附圖3:本發(fā)明炎琥寧氯化鈉注射液115t:滅菌不同時間有關(guān)物質(zhì)變化圖附圖4:本發(fā)明炎琥寧氯化鈉注射液12rC滅菌不同時間有關(guān)物質(zhì)變化圖附圖5:原配方及本發(fā)明炎琥寧氯化鈉注射液穩(wěn)定性試驗結(jié)果圖具體實施方式實施例1:配方炎琥寧10.0g，氯化鈉45.0g，枸櫞酸鈉5.0g，L-半光氨酸鹽酸鹽1.0g，羥丙基_P_環(huán)糊精25g，注射用水5000g。制備工藝按上述配方的量，稱取氯化鈉、枸櫞酸鈉、L-半光氨酸鹽酸鹽加注射用水3000ml溶解，炭吸附，過濾得液體A;稱取炎琥寧加注射用水500ml溶解，另稱取羥丙基_P_環(huán)糊精加注射用水500ml溶解，混合，調(diào)節(jié)值3.03.5，4(TC攪拌至澄清得液體B;將液體A、B混合，調(diào)節(jié)ra值6.26.4，炭吸附，加剩余的注射用水，檢領(lǐng)"精濾，充氮，軋蓋，制成注射液(分裝成50瓶)。對比例同時按原配方原制法制備對照樣。原配方炎琥寧10.0g，氯化鈉45.0g，枸櫞酸5.0g，L-半光氨酸鹽酸鹽1.0g，注射用水5000g。制備工藝按上述配方的量，稱取氯化鈉、枸櫞酸、L-半光氨酸鹽酸鹽加注射用水3000ml溶解，炭吸附，過濾得液體A;稱取炎琥寧加注射用水500ml溶解，調(diào)節(jié)ffl值3.03.5，4(TC攪拌至澄清得液體B;將液體A、B混合，調(diào)節(jié)ffl值6.26.4，炭吸附，加剩余的注射用水，檢測，精濾，充氮，軋蓋，制成注射液(分裝成50瓶)。對兩種配方制備的注射液在115。C和121。C下分別滅菌10、20、30、45、60、90、120分鐘。對兩種配方制備的注射液在115t:滅菌后的樣品進(jìn)行6個月的穩(wěn)定性試驗。對各條件下注射液的有關(guān)物質(zhì)變化進(jìn)行檢查(1):檢查方法(HPLC法)色譜條件色譜柱Diamonsil-C^(200mmX4.6mm，5ym);流動相0.05%磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調(diào)節(jié)HI值至2.5左右)-甲醇(40:60);檢測波長251nm。溶液的配制及測定取炎琥寧氯化鈉注射液適量，加流動相稀釋成每1ml中約含lmg的溶液，作為供試品溶液，注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍，按面積歸一化法(扣除相對保留時間約小于0.29的輔料峰)計算有關(guān)物質(zhì)相對百分含量。[OO27](2):檢查結(jié)果表1:不同處方不同溫度滅菌不同時間有關(guān)物質(zhì)變化(％)<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>權(quán)利要求一種炎琥寧氯化鈉注射液，原料組分按重量份數(shù)計炎琥寧0.10-0.30，氯化鈉0.50-1.50，枸櫞酸鈉0.05-0.15，L-半光氨酸鹽酸鹽0.01-0.03，羥丙基-β-環(huán)糊精0.40-0.60，注射用水5000。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的炎琥寧氯化鈉注射液，其特征在于，原料組分按重量份數(shù)計炎琥寧0.20，氯化鈉0.90，枸櫞酸鈉0.10，L-半光氨酸鹽酸鹽0.02，羥丙基-P-環(huán)糊精0.50，注射用水5000。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的炎琥寧氯化鈉注射液的制備方法，其特征在于，包括如下步驟按上述原料組分份數(shù)，稱取氯化鈉、枸櫞酸鈉、L-半光氨酸鹽酸鹽，用60%的注射用水溶解，炭吸附，過濾得液體A;稱取炎琥寧用10%的注射用水溶解，另稱取羥丙基_13_環(huán)糊精用10%的注射用水溶解，混合，調(diào)節(jié)ra值3.03.5，4(TC攪拌至澄清得液體B;將液體A、B混合，調(diào)節(jié)ra值6.26.4，炭吸附，加其余注射用水，檢測，精濾，充氮，軋蓋，滅菌即得炎琥寧氯化鈉注射液。全文摘要本發(fā)明提供了一種炎琥寧氯化鈉注射液及其制備方法，注射液原料組分按重量份數(shù)計炎琥寧0.10-0.30，氯化鈉0.50-1.50，枸櫞酸鈉0.05-0.15，L-半光氨酸鹽酸鹽0.01-0.03，羥丙基-β-環(huán)糊精0.40-0.60，注射用水5000。本發(fā)明特點是將原來的炎琥寧氯化鈉注射液配方中緩沖劑枸櫞酸改變?yōu)殍蹤此徕c并加入羥丙基-β-環(huán)糊精，有效提高了注射液的穩(wěn)定性。文檔編號A61P31/12GK101697959SQ20091017540公開日2010年4月28日申請日期2009年11月6日優(yōu)先權(quán)日2009年11月6日發(fā)明者孫海峰,張麗增,秦雪梅,郭小青申請人:山西大學(xué)