專利名稱：一種大黃提取物及其制備和應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及從藥用植物大黃中提取有效部位的提取方法及其在創(chuàng)傷燒傷領域的醫(yī)療或康復 保健等方面應用。
背景技術：
創(chuàng)傷、燒傷是戰(zhàn)時及日常生活中都很常見的機體損傷，是因物理、化學、放射線等諸多因 素作用于機體而造成的一種極其復雜的外傷性疾患。外用藥物治療在燒傷中占有首要突出地位， 中醫(yī)及中藥制劑治療燒燙傷已受到廣泛的重視。由于燒傷治療中存在創(chuàng)面疼痛、進行性壞死、 易感染、瘢痕愈合四大難題。而目前應用的抗感染上市藥存在著耐藥，價格高、不能止痛等缺 陷，因而療程長、療效差，患者十分痛苦。而中藥治療燒傷、創(chuàng)傷已有二千多年的歷史，從其 中尋求療效更好的藥物成為國內外開發(fā)藥物的趨勢。

發(fā)明內容
本發(fā)明旨在提供未在國內上市的從大黃中獲得的有效部位提取物及其制備方法，及其在治 療創(chuàng)傷燒傷疾病的醫(yī)療、保健康復等領域的應用。 本發(fā)明公開的有效部位提取物制備方法為
1. 取大黃的干燥地下部分打成粗粉。
2. 所得粗粉加30-90%乙醇溶液浸漬，水浴回流兩次，每次約1小時，過濾。
3. 合并濾液，減壓濃縮至原濾液體積的10-30%，并加乙醇得澄清不透明乙醇稀溶液。
4. 所得溶液以大孔吸附樹脂柱色譜法分離、精制，用不同濃度的乙醇溶液洗脫2-4次。
5. 收集75-95%乙醇洗脫液，合并、濃縮干燥后得該提取物。
該提取物經HPLC檢測，含蒽醌類成分為35-70%。
本發(fā)明公開的有效部位提取物，其主要成分為蒽醌類、雙蒽酮類、二苯乙烯甙類成分及其他 成分。其中蒽醌類主要化學合物為
1) 大黃酸(rhein);
2) 大黃素(emodin);
3) 大黃酚(chrysophanol)。
用本發(fā)明有效部位制成軟膏劑進行有關藥效實驗，結果如下
3燙傷模型的建立取健康雄性昆明小鼠50只，隨機分為給藥組和對照組，每組10只。取
0.3XlXlcm的不銹鋼片作為燙傷器。將每組小鼠的臀部剪毛，當燙傷器加熱至20(TC時，開始 將小鼠燙傷，燙傷面積為lXlcm2。每只小鼠與燙傷器持續(xù)接觸5s使之造成深II度燙傷。
分組及給藥實驗組用抑疤燒傷靈治療燙傷，對照組用濕潤燒傷膏治療燙傷。分籠飼養(yǎng)。每 組小鼠每天早8: 00、晚8: OO各涂藥l次，連續(xù)給藥16 d。觀察每只小白鼠的活動、進食、
飲水、創(chuàng)面愈合、自然死亡及其他異常情況，觀察記錄創(chuàng)面的愈合情況。 ，
刨面愈合評價指標①愈合時間實驗期間觀察燙傷恢復情況，記錄基本愈合所需時間。 ②創(chuàng)面愈合率(%)=(原始創(chuàng)面面積一未愈合創(chuàng)面面積)/原始創(chuàng)面面積。
燙傷創(chuàng)面愈合時間的比較愈合燙傷處結痂完整脫落，修復后組織表面新鮮且較平坦；基 本愈合燙傷處間斷脫痂，新生組織表面不夠平坦且有小范圍的少許滲出物，但無明顯感染灶； 感染痂周出現(xiàn)明顯紅腫，痂下有膿液或潰爛面。創(chuàng)面愈合時間為創(chuàng)面完全上皮化所需時間。 結果見表l。結果表明75-95%乙醇洗脫部分效果最好。
表l兩組小鼠燙傷后愈合時間比較(X土S) 組別 動物數(只)基本愈合時間(天) 愈合時間(天)
NS1013. 2±1. 517. 1±0. 8
濕潤燒傷膏1011. 5±1. 6*15. 3±1. 5*
大黃提取物30%洗脫部分1012.3±1.216.4±1.2
大黃提取物50%洗脫部分1011.8±0.9*15. 6±1. 4*
大黃提取物75-90%洗脫部分1010. 8±1.2*14. 9±1. 1*
注"*"表示給藥組與對照組比經t檢驗有顯著差異(P<0. 05). 具體實施范例
下面給出實施范例進一步說明本發(fā)明，但不對本發(fā)明進行限制。 1.取大黃的干燥地下部分打成粗粉，加55%乙醇溶液浸漬，水浴回流兩次，每次約1小時，過 濾，合并濾液，減壓濃縮至原濾液體積的16%，并加30%乙醇得澄清不透明乙醇稀溶液。隨后以 大孔吸附樹脂柱色譜法分離、精制，先后以40%、 55%和80%乙醇溶液洗脫，收集80%乙醇洗脫液， 濃縮干燥后得有效部位提取物。經HPLC檢測，該提取物中蒽醌類成分含量為57%。2.取大黃的干燥地下部分打成粗粉，加85%乙醇溶液浸漬，水浴回流兩次，每次約1小時， 過濾，合并濾液，減壓濃縮至原濾液體積的15%,并加30%乙醇得澄清不透明乙醇稀溶液。隨后 以大孔吸附樹脂柱色譜法分離、精制，先后以30%、 50% 、 70%和95%乙醇溶液洗脫，收集95% 乙醇洗脫液，濃縮干燥后得有效部位提取物。經HPLC檢測，該提取物中蒽醌類成分含量為36%。
權利要求
1、大黃(掌葉大黃Rheum palmatun L.、唐古特大黃Rheum palmatun L.var.tanguticumMaxim.ex Regel、藥用大黃Rheum officinale Baill)有效部位提取物的制備方法，其特征在于包括如下步驟取大黃藥材粗粉加乙醇以回流提取法獲得粗提物，進而以大孔吸附樹脂法等進行有效成分的富集、純化和精制，獲得以蒽醌類為主的有效部位提取物，大黃根及根莖含量可達35-70％。
2、 根據權利要求l所述的制備方法制的的有效部位提取物，其特征在于該提取物含蒽醌、雙 蒽酮類、二苯乙烯甙類成分及其他成分。
3、 根據權利要求2所述的有效部位提取物，其特征在于所含蒽醌類成分主要為以下三種(1) 大黃素(2)大黃酸(3)大黃酚等化合物。
4、 根據權利要求3所述的蒽醌類成分，其特征在于所含大黃素、大黃酸、大黃酚三種主要化 合物經HPLC分析，其峰面積比例范圍為A大黃素A大黃酸A大黃酚40: (2-7): (1-3)。
5、 根據權利要求l所述的制備方法得到的有效部位提取物，其特征在于其在醫(yī)療或康復領域 對于創(chuàng)傷、燒傷組織損傷疾病的治療、康復等的應用。
6、 根據權利要求1所述的制備方法得到的有效部位提取物，其特征在于用于或作為原料用于 制備各種藥品、康復制品上可接受的制劑形式，如軟膏劑、膏劑、貼膏劑、巴布劑等。
全文摘要
本發(fā)明涉及從藥用植物大黃(掌葉大黃Rheum palmatum L.、唐古特大黃Rheum tanguticum Maxim.ex Reg.、藥用大黃Rheum officinale Baill.)中提取、純化有效部位提取物的制備方法，以及該有效部位提取物在治療、創(chuàng)傷燒傷疾病的醫(yī)療康復等領域的應用。大黃粗提取物經大孔樹脂吸附等制備工藝處理，得到蒽醌類含量不低于35％的有效部位提取物。大黃(掌葉大黃Rheum palmatum L.、唐古特大黃Rheum tanguticum Maxim.ex Reg.、藥用大黃Rheum officinale Baill.)有效部位提取物的制備方法，其特征在于包括如下步驟取大黃(掌葉大黃Rheum palmatum L.、唐古特大黃Rheum tanguticum Maxim.ex Reg.、藥用大黃Rheum officinale Baill.)的地下部分的藥材粗粉加乙醇以回流提取法獲得粗提物，進而以大孔吸附樹脂法等進行有效成分的富集、純化和精制，獲得以蒽醌類為主的有效部位提取物，其中蒽醌類成分含量不低于35％。
文檔編號A61K125/00GK101596239SQ20091015790
公開日2009年12月9日 申請日期2009年7月16日 優(yōu)先權日2009年7月16日
發(fā)明者汪錦林 申請人:汪錦林