專利名稱：納米羥苯磺酸鈣膠囊或壓片的制備方法與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含納米化藥品原料應(yīng)用后制備膠囊或壓片的方法與應(yīng)用，屬藥品 領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
糖尿病是一種常見病、多發(fā)病，隨著人們生活水平的提高其發(fā)病率 呈上升趨勢， 而糖尿病人隨著病程的延長，其并發(fā)癥是一個必然，就糖尿病視網(wǎng)膜病變與糖尿病引起的 靜脈曲張、壞疽等而言，五年后并發(fā)癥的發(fā)病率在百分之三十以上，十年后的發(fā)病率在百之 九十五以上，所以控制糖尿病血糖的同時預(yù)防與治療糖尿病引起的并發(fā)癥是一種必然，而 羥苯磺酸鈣制劑在預(yù)防與治療上述并發(fā)癥方面有它獨特的療效，而且在促微循環(huán)方面的優(yōu) 勢目前尚無替代藥品，該產(chǎn)品在十九世紀七十年代在歐洲上市，十九世紀九十年代初由澳 地利依比威大藥廠進口中國，在我國經(jīng)過幾乎十年的研究，由國內(nèi)三大藥廠研究仿制成功 并上市，最近一年又有不少廠家仿制并制成膠囊與片劑上市，經(jīng)過國內(nèi)外近四十年的應(yīng)用， 該藥療效肯定，副作用小，越來越被廣大醫(yī)生患者所接受，但該藥每天服用三次，每次需服 0. 5克，可以說服用劑量比較大，同時比較貴，所以在市場上的用量還是比較受到限制，為了 克服用藥量大且貴的特點，降低生產(chǎn)成本是一種必然與研究方向，在此立項的前提下，我們 將主要成份羥苯磺酸鈣納米化，經(jīng)過兩年多的實驗初步證明了它的有效性，用量及生物利 用度與藥品在動物體內(nèi)代謝等實驗，經(jīng)實驗已初步證明它在人體實驗上的部分結(jié)果，也初 步證明它的應(yīng)用在生產(chǎn)、使用上的可行性，納米化膠囊、壓片的生產(chǎn)將填補國內(nèi)外在此領(lǐng)域 的空白，會造福于廣大糖尿病患者，同時也會有很好的市場前景，會是現(xiàn)市場產(chǎn)品的很好的 替代產(chǎn)品。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種納米化羥苯磺酸鈣膠囊或壓片制作方法與應(yīng)用。本發(fā)明提供的技術(shù)方案是以重量份計，該膠囊的原料組分包括納米羥苯磺酸鈣 藥用原料50-100份，淀粉0 50份，PVPO 5份，糊精2 5份或羥甲基丙基纖維素2 5份，硬脂酸鎂0. 1 0. 5份。經(jīng)過篩、稱料、制軟材、制粒、干燥、整粒、壓片或灌裝等步驟制 備得到其中優(yōu)選處方為(1)優(yōu)選地，以重量份計，其原料組分的配比為以重量份計，其原料組分的配比 為納米羥苯磺酸鈣藥用原料51份，淀粉41. 7份，羥甲基丙基纖維素3份，PVP4份，硬脂酸 鎂0. 3份。灌裝用0號膠囊，每粒含羥苯磺酸鈣重約0. 5克左右，標示量控制在95% -105% 之間，用2號膠囊灌裝，含羥苯磺酸鈣重量為0. 25(2)優(yōu)選地，以重量份計，其原料組分的配比為納米羥苯磺酸鈣藥用原料96. 7 份，PVP3份，硬脂酸鎂0. 3份。用2號膠囊灌裝，每粒含羥苯磺酸鈣重量為0. 25克左右，膠囊的制備方法，包括以下順序步驟
1)將各原料組分分別過80目篩后，按配方稱取各原料組分，并將其中除碳酸氫 鈉、羥甲基丙基纖維素和硬脂酸鎂以外的原輔料混合均勻；2)用無水乙醇溶解羥甲基丙基纖維素作為粘合劑制軟材，并用20目篩制粒，濕顆 粒在小于60°C條件下進行真空干燥；3)用20目篩進行整粒后，加入硬脂酸鎂混勻，壓片或灌裝即得片劑或膠囊劑。本發(fā)明的優(yōu)點本發(fā)明含納米化羥苯磺酸鈣膠囊壓片或膠囊，極易吸收，生物利用度高，從而使用 藥量減少，不良反應(yīng)減少，該主原料在制造過程中在水不穩(wěn)定，所以目前難以制成注射劑， 納米化原料的使用，幾乎起到了注射劑的作用，在治療上病人口服方便，服用劑量減少，痛 苦小，依從性好，在生產(chǎn)上減少生產(chǎn)成本，可以說是該藥制劑未來發(fā)展的方向。
具體實施例方式下面通過具體實施方式
的詳細描述來進一步闡明本發(fā)明，但并不是對本發(fā)明的限 制，僅僅作示例說明。實施例一1、依據(jù)優(yōu)選處方1)粉碎除主料以外的其它成份，過80目篩2、依據(jù)優(yōu)選處方1)納米羥苯磺酸鈣藥用原料51份，淀粉41. 7份，羥甲基丙基纖 維素3份，PVP4份，硬脂酸鎂0. 3份。稱量稱量，取納米羥苯磺酸鈣藥用原料51千克，淀粉 41. 7千克，羥甲基丙基纖維素3千克，PVP4千克，硬脂酸鎂0. 3千克3、將將羥苯磺酸鈣與淀粉混合均勻，4、用水或乙醇溶解羥甲基丙基纖維素或PVP作為粘合劑制軟材，并用20目篩制 粒，濕顆粒在小于60°C條件下進行真空干燥5、加入硬脂酸鎂混勻，6、壓片或灌裝得片劑或膠囊本品可制成主藥含量為0.25與0.5兩個規(guī)格，標示量均按藥典標準執(zhí)行 95. 0% -105. 0%實施例二納米羥苯磺酸鈣藥用原料96. 7份，PVP3份，硬脂酸鎂0. 3份。用2號膠囊灌裝， 每粒含羥苯磺酸鈣重量為0. 25克左右，主成份含量控制在標示量的95% -105%之間1、依據(jù)優(yōu)選處方2)納米羥苯磺酸鈣藥用原料96. 7份，PVP3份，硬脂酸鎂0. 3份， 粉碎除主料以外的其它成份，過來80目篩2、依據(jù)優(yōu)選處方2)稱量，納米羥苯磺酸鈣藥用原料96. 7千克，PVP3千克，硬脂酸 鎂0.3千克，3、用水或乙醇溶解PVP作為粘合劑制軟材，并用20目篩制粒，濕顆粒在小于60°C 條件下進行真空干燥4、加入硬脂酸鎂混勻，5、壓片或灌裝得片劑或膠囊本品可制成主藥含量為0. 2克/每粒規(guī)格，標示量按藥典標準執(zhí)行 95. 0% -105. 0%
所用的各原料組分均符合中國藥典標準 。
權(quán)利要求
納米羥苯磺酸鈣膠囊或壓片的制備方法與應(yīng)用，其特征在于以重量份計，該膠囊的原料組分包括納米羥苯磺酸鈣藥用原料50-100份，淀粉0～50份，糊精2～5份或羥甲基丙基纖維素2～5份，硬脂酸鎂0.1～0.3份。經(jīng)過篩、稱料、制軟材、制粒、干燥、整粒、灌裝等步驟制備得到
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米羥苯磺酸鈣膠囊的制備方法與應(yīng)用，其特征在于以重 量份計，優(yōu)選原料組分的配比為納米羥苯磺酸鈣藥用原料51份，淀粉41. 7份，羥甲基丙基 纖維素3份，PVP4份，硬脂酸鎂0. 3份。灌裝用0號膠囊，每粒含羥苯磺酸鈣重約0. 5克左 右，標示量控制在95 % -105 %之間，用2號膠囊灌裝，含羥苯磺酸鈣重量為0.25克左右，標 示量控制在95%-105%之間，規(guī)格、重量與原產(chǎn)品基本相同.此產(chǎn)品雖然成本有所降低，但 原料幾乎與淀粉等輔料等量應(yīng)用，實際上仍是生產(chǎn)成本的一種浪費，未達到最優(yōu)化處方
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米羥苯磺酸鈣膠囊的制備方法與應(yīng)用，其特征在于以重 量份計，優(yōu)選原料組分的配比為納米羥苯磺酸鈣藥用原料96. 7份，PVP3份，硬脂酸鎂0. 3 份。用2號膠囊灌裝，每粒含羥苯磺酸鈣重量為0. 25克左右，主成份含量控制在標示量的 95% -105%之間
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述羥苯磺酸鈣膠囊的制備方法，包括以下順序步驟1)將除羥苯磺酸鈣原料以外的輔料分別過80目篩后，按配方稱取各原料組分2)用水或酒精溶解羥甲基丙基纖維素或糊精、PVP作為粘合劑制軟材，并用20目篩制 粒，濕顆粒在小于80°C條件下進行真空干燥；3)用20目篩進行整粒后，加入硬脂酸鎂混勻，4)灌裝
5.膠囊中所使用的主原料為納米化后材料<formula>formula see original document page 2</formula>原料羥苯磺酸鈣原料原為針狀與顆粒狀白色或類白色結(jié)晶，在體內(nèi)口服給藥六小時后 血藥濃度達到峰值，納米化后的原料達到峰值可提前于六小時，快速起效，作用好，因為本 品為水溶性產(chǎn)品，同時分子量相對而言較大，不通過腦屏障，代謝等均與原產(chǎn)品相類似，所 以納米化原料在產(chǎn)品中的新應(yīng)用對未來將產(chǎn)生深遠的影響.
6.納米化后的羥苯磺酸鈣原料可與其它原料做成的復方制劑。
全文摘要
納米羥苯磺酸鈣膠囊或壓片的制備方法與應(yīng)用。以重量份計，該膠囊的原料組分包括納米羥苯磺酸鈣藥用原料50-100份，淀粉0～50份，PVP0～5份，糊精2～5份或羥甲基丙基纖維素2～5份，硬脂酸鎂0.1～0.5份。經(jīng)過篩、稱料、制軟材、制粒、干燥、整粒、壓片或灌裝等步驟制備得到。本發(fā)明制成納米羥苯磺酸鈣膠囊或壓片，極易吸收，生物利用度高，從而使用藥量減少，不良反應(yīng)減少，該品種在制造過程與水不穩(wěn)定，所以目前難以制成注射劑，納米化原料的使用提高了生物利用度，相當于起到了注射劑的作用，且在治療上病人口服方便，痛苦小，依從性好，在生產(chǎn)上減少生產(chǎn)成本，可以說是該藥制劑未來發(fā)展的方向。
文檔編號A61K9/48GK101822648SQ20091011885
公開日2010年9月8日 申請日期2009年3月4日 優(yōu)先權(quán)日2009年3月4日
發(fā)明者姚春霞 申請人:姚春霞