專利名稱：吡喹酮注射劑及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及防治血吸蟲病的吡喹酮藥物，尤其涉及一種吡喹酮注射劑及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
血吸蟲病是一種危害嚴(yán)重的人畜共患寄生蟲病，是世界衛(wèi)生組織重點防治疾病之一。國 內(nèi)至今仍有7個省區(qū)，共計300余個縣、市、區(qū)處于血吸蟲病流行狀態(tài)，多年來造成了巨大 的社會經(jīng)濟損失。血吸蟲病流行的主要傳染源之一是牲畜。牲畜數(shù)量多，排糞量大，糞里所 帶的蟲卵多，使血吸蟲中間宿主釘螺感染的機會大。因此，控制血吸輿病流行或傳播，牲畜 血吸蟲病的防治是重要環(huán)節(jié)之一。
吡喹酮(Praziquantel, PZQ)為雜環(huán)吡嗪異喹啉化合物，是一種高效、廣譜的抗蠕蟲藥， 更是迄今為止最有效的治療血吸蟲病的理想藥物，具有療效高、副作用小、安全度高等優(yōu)點， 成為目前大面積防治血吸蟲病的主要藥物。吡喹酮在生產(chǎn)中的傳統(tǒng)劑型主要是粉劑和片劑， 但這些劑型的吡喹酮藥物進(jìn)行口服時，"首過效應(yīng)"大，生物利用度差，影響了臨床應(yīng)用效果。 尤其是現(xiàn)場治療牲畜時，因吡喹酮原粉不溶于水，以片劑給牲畜特別是給大牲畜如耕牛內(nèi)服 時，投藥不方便。
國內(nèi)曾有學(xué)者研究過PZQ注射劑，所用的PZQ溶媒是聚乙二醇，它對動物的刺激性大， 有使耕牛倒地不起的毒副作用。對于大牲畜如耕牛來說，PZQ注射劑的濃度和所需注射劑的 量密切相關(guān)，以牲畜耕牛為例，口服劑量一般為30mg/kg，體重150 210kg的耕牛，1次投 藥需4500 6300mg。若PZQ注射劑的濃度偏低，則1次肌肉注射所需注射劑的體積就較大， 不僅造成給藥的不方便，而且會造成耕牛對藥物的吸收困難，易引起局部炎癥等副作用。最 近有報道，通過對PZQ溶媒進(jìn)行篩選，研制出了在室溫2(TC下，濃度可高達(dá)200mg/mL的PZQ 注射劑，對人工感染閂本血吸蟲病的小鼠進(jìn)行了治療試驗，達(dá)到了良好的效果。但該PZQ注 射劑所用溶媒乙二醇苯醚(Ethylene Glycol Monophenyl Ether ， EGPE)的毒性問題依然沒 有徹底解決，可能限制該藥的現(xiàn)場應(yīng)用。
另外，現(xiàn)有吡喹酮藥劑只對當(dāng)天感染的血吸蟲及血吸蟲成蟲有效，對移行期竟蟲無殺滅 作用，限制了該藥的治療血吸蟲病效果。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種既有效提髙吡喹酮濃度又保證溶媒安全可靠的吡喹酮注射劑，該注射劑不僅對感染當(dāng)天的血吸蟲及成熟成蟲有效，而且對移行期的童蟲也有殺 傷作用。
此外，還需要提供一種吡喹酮注射劑的制備方法，以及吡喹酮注射劑在早期防治血吸蟲 病中的應(yīng)用。 . 為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明通過如下技術(shù)方案實現(xiàn)
在本發(fā)明的一個方面，提供了一種吡喹酮注射劑，包含206佐劑、吡喹酮、以及水溶液 或純凈水，其重量百分比為206佐劑40% 60%、吡喹酮5% 45%、水溶液或純凈水5% 45%。
優(yōu)選的，所述206佐劑的重量百分比為50%，即206佐劑/ (吡喹酮+水溶液或純凈水)=50/50 (重量比)，按這個比例配制的吡喹酮注射劑穩(wěn)定性好。
吡喹酮注射劑中加水溶液或純凈水主要是為了根據(jù)需要配制出不同吡喹酮濃度的吡喹酮 注射劑，并有效防止吡喹酮注射劑由于吡喹酮濃度過高而出現(xiàn)吡喹酮沉淀，增加了吡喹酮注 射劑的穩(wěn)定性。
優(yōu)選的，所述水溶液包括磷酸鹽緩沖液或生理鹽水，因為磷酸鹽緩沖液或生理鹽水配制 方便，容易獲得。
在本發(fā)明的另一方面，提供了一種吡喹酮注射劑的制備方法，包括以下歩驟 分別將適量的206佐劑、水溶液或純凈水加熱到28'C 32'C;
將預(yù)熱的206佐劑和吡喹酮混合，并加入預(yù)熱的水溶液或純凈水進(jìn)一步混合均勻，直至
獲得乳液狀的吡喹酮注射劑。
優(yōu)選的，所述混合歩驟通過注射器的來回推動或攪拌裝置的攪拌實現(xiàn)，有利于混合均勻。 優(yōu)選的，獲得的乳液狀吡喹酮注射劑置于4'C 12'C保存，使吡喹酮注射劑的有效時間
顯著延長。
所述水溶液包括磷酸鹽緩沖液或生理鹽水，該磷酸鹽緩沖液的PH值為8. 0。 在本發(fā)明的另一方面，還提供了一種上述吡喹酮注射劑在早期防治血吸蟲病中的應(yīng)用。 在本發(fā)明中，術(shù)語"206佐劑"是指法國賽比克(SEPPIC)公司生產(chǎn)的Montanide ISA 206 系列的佐劑，包括Montanide ISA 206、 ISA 206VG等，該佐劑屬于油乳佐劑，是一類含十八 烷酸和無水甘露醇酯的水包油包水型(w/o/w)免疫佐劑。
本發(fā)明吡喹酮注射劑，使注射劑中吡喹酮的濃度達(dá)到200mg/mL 400mg/mL，按照 200mg/mL的PZQ注射劑計算，對耕牛1次注射只需20 35 mL，給藥方便，利于藥物吸收， 且該吡喹酮制劑沒有毒性副作用，安全可靠。更為重要的是，該吡喹酮注射劑對不同階段的 血吸蟲都有殺傷作用，即不僅對感染當(dāng)天及成熟成蟲有效，而且對移行期的童蟲也有極強的 殺滅作用，對早期有效防治血吸蟲病具有重大意義。


下面結(jié)合附圖和具體實施方式
對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明。
圖1是本發(fā)明實施例8吡喹酮注射劑對感染血吸蟲20天的小鼠治療后的肝臟病變圖。
具體實施例方式
本發(fā)明提供了一種吡喹酮注射劑，包含206佐劑、吡喹酮、以及水溶液或純凈水，其重 量百分比為206佐劑40% 60%、吡喹酮5% 45%、水溶液或純凈水5% 45%。
本發(fā)明的吡喹酮注射劑采用206佐劑作為吡喹酮藥物的溶媒，可使注射劑中吡喹酮濃度 達(dá)到200mg/mL 400mg/mL。本發(fā)明偶然地將206佐劑作為吡喹酮的溶媒，不僅增加了吡喹酮 的溶解度，而且使該吡喹酮注射劑具有很強的殺滅血吸蟲童蟲的功能。優(yōu)選的，206佐劑的 重量百分比為50%，即206佐劑/(吡喹酮+水溶液或純凈水)=50/50 (重量比)，因為按這個 比例配制的吡喹酮注射劑穩(wěn)定性好。
吡喹酮注射劑中加水溶液或純凈水主要是為了根據(jù)需要配制出不同吡喹酮濃度的吡喹酮 注射劑，并有效防止吡喹酮注射劑由于吡喹酮濃度過高而出現(xiàn)吡喹酮沉淀，增加了吡喹酮注 射劑的穩(wěn)定性。優(yōu)選的，水溶液包括磷酸鹽緩沖液或生理鹽水，因為磷酸鹽緩沖液或生理鹽 水配制方便，容易獲得。
吡喹酮注射劑中還可加入添加劑如增溶劑、抗氧劑、穩(wěn)定劑、抑菌劑等。
本發(fā)明吡喹酮注射劑的制備方法，包括以下步驟-
分別將適量的206佐劑、水溶液或純凈水加熱到28°C 32°C;
將預(yù)熱的206佐劑和吡喹酮混合，并加入預(yù)熱的水溶液或純凈水進(jìn)一歩混合均勻，直至 獲得乳液狀的吡喹酮注射劑。
優(yōu)選的，混合歩驟通過注射器的來回推動或攪拌裝置的攪拌實現(xiàn)，有利于混合均勻。
優(yōu)選的，獲得的乳液狀吡喹酮注射劑置于4'C 12t;保存，使吡喹酮注射劑的有效時間 顯著延長。
實施例1吡喹酮注射劑的制備
1. 實驗室規(guī)模
將206佐劑和PBS (PH8. 0)分別加熱到30°C 土2。C;
將吡喹酮藥物加入到206佐劑中；加入PBS(206佐劑/(吡喹酮+PBS) =50/50重量比)； 用一支帶針頭的無橡皮塞的10-50ml的注射器混合；來回推動10-20次。 制得的乳液置于4'C 12t:保存。
2. 利用均質(zhì)機(150ml為例的乳液配置)
分別將87ml的206佐劑和PBS (PH8. 0)加熱到30'C 土2。C;稱取7. 5-60g的吡喹酮，放置到無菌燒杯中，將87ml的206佐劑加入；
將FJ-200高速分散均質(zhì)機的轉(zhuǎn)頭安置在裝有吡喹酮和206佐劑的燒杯中；
低速(200-300轉(zhuǎn)/分)開始攪拌并將PBS逐漸加入，加速到2000轉(zhuǎn)/分并保持10分鐘；
停止攪拌并將制得的乳液置于4'C 12'C。
3.中試規(guī)模
根據(jù)所需及配制濃度分別準(zhǔn)備PBS和206佐劑以及藥物PZQ(206佐劑/(PZQ+raS) =50/50 重量比)，PBS和206佐劑分別加熱到3(TC土2。C;
將稱取的吡喹酮和206佐劑倒入雙層夾套容器并將溫度保持在30°C; 以低速(200-300轉(zhuǎn)/分)攪拌并將PBS逐漸加入，PBS的流速在5-10升/分； 加速到2000轉(zhuǎn)/分并在30°C 土2。C保持10-20分鐘； 將容器冷卻至15'C以下，并在冷卻過程中持續(xù)攪拌； 停止攪拌，將乳液在4。C 12。C存放。 實施例2
(1) 量取54ml的206佐劑；配置的滅菌PBS (PH8. 0)41. 2ml;上述溶媒加熱到30°C ±2
。C;
(2) 稱取4.8g吡喹酮，倒入無菌的燒杯中，預(yù)熱到3(TC土2。C; 〔3)將量取的54ml預(yù)熱206佐劑加入燒杯中；
〔4)將FJ-200高速分散均質(zhì)機的轉(zhuǎn)頭安置在裝有吡喹酮和206佐劑的燒杯中；
(5) 低速(200-300轉(zhuǎn)/分)開始攪拌并將預(yù)熱的41. 2mlPBS逐漸加入，PBS的流速在5-10 升/分；
(6) 加速到2000轉(zhuǎn)/分并保持10分鐘；
(7) 停止攪拌即制得含5% (重量百分比)吡喹酮的吡喹酮注射劑，其中206佐劑的重 量百分比為50%、體積百分比為54%;接著將制得的乳液置于低溫(4。C 12'C)。
實施例3
(1) 量取43. 2rol的206佐劑；配置的滅菌生理鹽水36. 8ml;上述溶媒加熱到30°C±2
°C;
(2) 稱取20g吡喹酮，倒入無菌的燒杯中，預(yù)熱到30°C ±2°C;
(3) 將量取的43. 2ml預(yù)熱206佐劑加入燒杯中；
(4) 將FJ-200高速分散均質(zhì)機的轉(zhuǎn)頭安置在裝有吡喹酮和206佐劑的燒杯中；
(5) 低速(200-300轉(zhuǎn)/分)開始攪拌并將預(yù)熱的36. 8ml生理鹽水逐漸加入，生理鹽水的 流速在5-10升/分；(6) 加速到2000轉(zhuǎn)/分并保持10分鐘；
(7) 停止攪拌即制得含20.7% (重量百分比)吡喹酮的吡喹酮注射劑，其中206佐劑的 重量百分比為40%、體積百分比為43. 2%;接著將制得的乳液置于低溫(4。C 12。C)。
實施例4
(1) 量取64.8ml的206佐劑；量取滅菌純凈水5. 2ml;上述溶媒加熱到30°C ±2°C;
(2) 稱取30g吡喹酮，倒入無菌的燒杯中，預(yù)熱到3(TC土2。C;
(3) 將量取的64. 8ml預(yù)熱206佐劑加入燒杯中；
(4) 將FJ-200高速分散均質(zhì)機的轉(zhuǎn)頭安置在裝有吡喹酮和206佐劑的燒杯中；
(5) 低速(200-300轉(zhuǎn)/分)開始攪拌并將預(yù)熱的5.2ml純凈水逐漸加入，純凈水的流速 在5-10升/分；
(6) 加速到2000轉(zhuǎn)/分并保持10分鐘；
(7) 停止攪拌即制得含31.5% (重量百分比)吡喹酮的吡喹酮注射劑，其中206佐劑的 重量百分比為60%、體積百分比為64.8%;接著將制得的乳液置于低溫(4。C 12t:)。
實施例5
(1) 量取48.6ml的206佐劑；配置的滅菌PBS(PH8. 0)8ml;上述溶媒加熱到30°C±2
°C;
(2) 稱取43.4g吡喹酮，倒入無菌的燒杯中，預(yù)熱到30。C土2X:;
(3) 將量取的48. 6ml預(yù)熱206佐劑加入燒杯中；
(4) 將FJ-200高速分散均質(zhì)機的轉(zhuǎn)頭安置在裝有吡喹酮和206佐劑的燒杯中；
(5) 低速(200-300轉(zhuǎn)/分)開始攪拌并將預(yù)熱的8mlPBS逐漸加入，PBS的流速在5-10升
/分；
(6) 加速到2000轉(zhuǎn)/分并保持10分鐘；
(7) 停止攪拌即制得含45% (重量百分比)吡喹酮的吡喹酮注射劑，其中206佐劑的重 量百分比為45%、體積百分比為48. 6%;接著將制得的乳液置于低溫(4r 12。C)。
實施例6 口服與不同劑量吡喹酮注射劑對血吸蟲成蟲的殺滅效果比較
方法吡喹酮注射劑組按照所給劑量對人工感染300條尾蚴的新西蘭大白兔皮下給藥，
口服組為口服灌胃。給藥時間均為感染后35天。
結(jié)論如下表1所示，本發(fā)明吡喹酮注射劑按每公斤體重給藥60-20毫克，對血吸蟲成
蟲的殺滅效果以及對宿主肝臟蟲卵的減卵率基本一致，和口服吡喹酮藥物的殺滅效果及減卵
率無顯著性區(qū)別。吡喹酮注射劑可以低于口服用藥的3倍使用。表1 口服與不同劑量吡喹酮注射劑對血吸蟲成蟲的殺滅效果比較
組別 平均蟲荷數(shù) 減蟲率 肝平均卵荷數(shù) 減卵率
(x±sd) % (x±sd) %
實施例7 口服與不同劑量吡喹酮注射劑對血吸蟲雌蟲和毛蚴孵化率的影響 方法同實施例6。
結(jié)論如下表2所示，本發(fā)明吡喹酮注射劑60-20 mg/Kg皮下注射和口服藥具有相似的 減雌率和減毛蚴孵化率，本發(fā)明新制劑防治血吸蟲的效果明顯，可有效殺滅血吸蟲成蟲并阻 斷血吸蟲的傳播。
表2 口服與不同劑量吡喹酮注射劑對血吸蟲雌蟲和毛蚴孵化率的影響
組別 平均毛蚴數(shù) 減毛蚴率平均雌蟲數(shù) 減雌率
(x±sd) % (x±sd) %
實施例8 吡喹酮注射劑對20天日本血吸蟲童蟲的治療效果
方法吡喹酮注射劑給藥組按照600mg/Kg劑量對人工感染40條尾蚴的昆明小鼠皮下給 藥，對照組不做藥物處理。給藥時間均為感染后20天。給藥后，在感染42 48天解剖小鼠， 山肝門靜脈沖蟲及肝臟采樣蟲卵計數(shù)。
為了得出準(zhǔn)確的實驗結(jié)果，本發(fā)明按上述方法進(jìn)行了三次獨立實驗。
結(jié)果本發(fā)明吡喹酮注射劑具有殺滅20天血吸蟲童蟲的效果，三次獨立實驗的減蟲率為
8
新制劑組
60呢/'Kg
40mg/Kg
20呢/Kg
10mg/Kg
口服組 60呢/Kg
對照組
100% 8.00 ±5.35 89.50%
100% 9.75 ±3.77 87.20%
100% 9.00 ±7.35 88.19%
97.2% 24.50 ±10.28 67.85%
100% 5.33±4. 16 93.01%
76. 2 ±10. 5
注射劑組
6160. 65±1640. 14 73.93%
9485. 11 ±1385. 59 59.87%
7375. 34± 1695. 83 68,79%
16429. 24±6567. 63 30.49%
口服組
60mg/Kg 23.30±7.50 85.25% 6022.68±3143.98 74.52% 對照組 158.00±21.40 23634.48±7554.39
Kg 59.25 ±20.04 62.50%
Kg 50. 25 ±2. 22 68.20%
Kg 45.50±13.80 71.20%
Kg 75.25 ±25.28 52.37%
0±0 214±108
m m m m
o o o o
± ± ± ±56.7% 82.69% (見下表3)，并能有效減少肝臟蟲卵負(fù)荷，宿主肝臟蟲卵減少70. 7 94. 8%， 且上述實驗表明本發(fā)明吡喹酮注射劑對早期血吸蟲童蟲的作用具有重復(fù)性，該吡喹酮新制劑 的性能穩(wěn)定。
表3三次獨立實驗的吡喹酮注射劑對20天童蟲的治療效果
組別 蟲荷數(shù)(x土sd) 減蟲率P卵荷數(shù)(x土sd)減卵率 P
注:P值為各次給藥組和對照組相比。
如圖1所示，三次實驗均顯示，本發(fā)明吡喹酮注射劑治療感染20天的小鼠，第48天剖
檢，肝臟外觀為顏色正常的鮮紅色，表面僅有少量的蟲卵肉芽腫和死亡蟲體形成的膿腫結(jié)節(jié)
(見圖1A)，與對照組(見圖1B)相比，本發(fā)明吡喹酮注射劑早期防治血吸蟲病的效果非常
明顯。在圖1中，圖1A為感染血吸蟲20天的小鼠皮下注射PZQ注射劑600mg/kg，并在感染
后的第48天剖檢出的肝臟病變圖，圖1B為僅感染未治療的對照組小鼠的肝臟病變圖。
此外，本發(fā)明吡喹酮注射劑給藥后，未見小鼠有明顯的精神狀態(tài)不正?，F(xiàn)象，連續(xù)觀察
72小時，每只小鼠都食欲正常，注射部位除了產(chǎn)生藥儲包外，未見紅色炎癥跡象。給藥后15
天，解剖檢查注射部位，沒有發(fā)現(xiàn)病理異常，說明本發(fā)明吡喹酮注射劑在600mg/kg的給藥量
是安全的。
結(jié)論本發(fā)明吡喹酮注射劑具有早期防治血吸蟲的功能，能將20天的血吸蟲童蟲殺滅，
從而有效避免了血吸蟲成熟后產(chǎn)下大量蟲卵對宿主肝臟造成極大損傷。感染血吸蟲20天的小
鼠經(jīng)吡喹酮注射劑治療后，肝臟表面的蟲卵結(jié)節(jié)明顯減少，這少量的蟲卵結(jié)節(jié)不會引起肝臟
的免疫病理損傷，而口服吡喹酮雖然對成熟血吸蟲有極強殺傷力，但由于其對早期感染的童
蟲(1-3周)不起作用，其殺滅成蟲時，成蟲往往已經(jīng)產(chǎn)下大量蟲卵，這些蟲卵對宿主肝臟
造成不可逆轉(zhuǎn)的病理損傷。
實施例9 口服與吡喹酮注射劑對20天血吸蟲童蟲的治療效果比較
方法吡喹酮注射劑組按照600mg/Kg劑量對人工感染40條尾蚴的昆明鼠皮下給藥，對
照組不做藥物處理?？诜M為按照600呢/Kg劑量口服灌胃，給藥時間均為感染后20天。
9
6.4 ±6.1 72.88% 0.01 23.60±8.38
2. 25 ±4. 50 82.69% 0.02 13±4
8. 4 ±5. 59 56.7% 0.01 19.4±4.98
6178土5229 81.7% 0.01 33795 ±7189
1651 ±3693 94.，％ 0.03 31479±24110
9492 ±7383 70.7% 0.03 32412±9250
A>纟纟-歩纟-纟-纟-纟.
實藥照實藥照實藥照
次給對次給對次給對
一 二 二
第 第 第結(jié)論如下表4，本發(fā)明吡喹酮注射劑具有殺滅20天血吸蟲童蟲的效果，減蟲率54. 36%， 并能有效減少肝臟蟲卵負(fù)荷，宿主肝臟蟲卵減少84.30%，而口服組對血吸蟲童蟲的殺滅作用 有限，本次實驗口服組只有14.89%的減蟲率和58.55%的減卵率，由此可知，本發(fā)明吡喹酮注 射劑具有口服藥物無法比擬的殺滅童蟲效果。
表4 口服與吡喹酮注射劑對20天血吸蟲童蟲的治療效果比較
節(jié).別蟲荷數(shù)(x土sd)減蟲率卵荷數(shù)(x土sd)減卵率
注射劑組14. 8±2. 3954. 36%12284± 1259884. 30%
口服組27. 6±6. 9514.89%32431 ±1625658.55%
對照組32.4±6. 2778234±27415
以上所述實施例僅表達(dá)了本發(fā)明的實施方式，其描述較為具體和詳細(xì)，但并不能因此而 理解為對本發(fā)明專利范圍的限制。應(yīng)當(dāng)指出的是，對于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說，在不脫 離本發(fā)明構(gòu)思的前提下，還可以做出若干變形和改進(jìn)，這些都屬于本發(fā)明的保護(hù)范圍。因此， 本發(fā)明專利的保護(hù)范圍應(yīng)以所附權(quán)利要求為準(zhǔn)。
權(quán)利要求
1.一種吡喹酮注射劑，其特征在于，包含206佐劑、吡喹酮、以及水溶液或純凈水，其重量百分比為206佐劑40％～60％、吡喹酮5％～45％、水溶液或純凈水5％～45％。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的吡喹酮注射劑，其特征在于，所述206佐劑的重量百分比為50%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的吡喹酮注射劑，其特征在于，所述水溶液包括磷酸鹽緩沖液或生理鹽水。
4. 一種吡喹酮注射劑的制備方法，其特征在于，包括以下歩驟分別將適量的206佐劑、水溶液或純凈水加熱到28。C 32。C;將預(yù)熱的206佐劑和吡喹酮混合，并加入預(yù)熱的水溶液或純凈水進(jìn)一步混合均勻，直至獲得乳液狀的吡喹酮注射劑。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述混合步驟通過注射器的來回推動或攪拌裝置的攪拌實現(xiàn)。
6. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，獲得的乳液狀吡喹酮注射劑置于4'C 12'C保存。
7. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述水溶液包括磷酸鹽緩沖液或生理鹽水。
8. 權(quán)利要求1所述的吡喹酮注射劑在早期防治血吸蟲病中的應(yīng)用。
9. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的吡喹酮注射劑的應(yīng)用，其特征在于，所述吡喹酮注射劑殺滅血吸蟲童蟲、以及當(dāng)天感染的血吸蟲和血吸蟲成蟲。
10. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的吡喹酮注射劑的應(yīng)用，其特征在于，所述吡喹酮注射劑減少血吸蟲宿主肝臟蟲卵達(dá)70. 7% 94. 8%。
全文摘要
本發(fā)明公開一種吡喹酮注射劑，包含206佐劑、吡喹酮、以及水溶液或純凈水，其重量百分比為206佐劑40％～60％、吡喹酮5％～45％、水溶液或純凈水5％～45％。本發(fā)明還公開了吡喹酮注射劑的制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明吡喹酮注射劑，不僅對感染當(dāng)天及成熟成蟲有效，而且對移行期的童蟲也有極強的殺滅作用，對早期有效防治血吸蟲病具有重大意義。
文檔編號A61K47/14GK101669906SQ200910057668
公開日2010年3月17日 申請日期2009年7月28日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月28日
發(fā)明者磊 張, 朱傳剛, 林矯矯, 汪勇沛, 珂 陸 申請人:中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院上海獸醫(yī)研究所