專利名稱：：一種降血脂保健品及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及保健品領(lǐng)域，具體公布了一種具有降血脂、保肝功能的保健品的配方及其制備方法。
背景技術(shù)：
：眾所周知，二十一世紀(jì)工業(yè)化國(guó)家最主要的死亡和致殘?jiān)蚴切难芗膊?CVD)，據(jù)目前的資料預(yù)測(cè)，到2020年，隨著發(fā)展中國(guó)家生活水平的提高和以及西方生活方式的普及，CVD將是世界范圍內(nèi)最主要的死亡原因，在導(dǎo)致CVD的諸多因素中，高脂血癥是不可忽視的重要原因，因此對(duì)人體血脂進(jìn)行有效的平衡調(diào)節(jié)具有十分重大的意義。血脂不正?？梢詻]有任何癥狀，所以沒有癥狀不等于血脂不高。由于高血脂的發(fā)病是一個(gè)慢性過程，輕度高血脂通常沒有任何不舒服的感覺，如需血脂改善那也是一個(gè)漸進(jìn)的過程。有高血脂家族史者、體重超重、中老年人、長(zhǎng)期飲食過量者、絕經(jīng)后婦女、長(zhǎng)期吸煙、酗酒者、長(zhǎng)時(shí)間坐著缺少鍛煉、生活無規(guī)律、情緒易激動(dòng)、精神處于緊張狀態(tài)者、患有肝腎疾病、糖尿病、高血壓等疾病者，都是高血脂癥的高危人群；血脂異常，尤其是甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高是冠心病主要的危險(xiǎn)因素之一。許多大規(guī)模的流行病學(xué)研究已證實(shí)，調(diào)脂治療可顯著降低冠心病的死亡率，減少冠心病事件發(fā)生。Haim等人9033例男性和2499例女性冠心病病人進(jìn)行了平均5.l年的隨訪研究表明，在總膽固醇水平正?；蛏叩牟∪思案呙芏戎鞍啄懝檀?HDL-C)正常或降低的病人，病死率隨甘油三酯水平升高逐步升高。甘油三酯由217mg/dl，男性和女性病人年齡校正冠心病病死率分別由9.2/1000人/年，升至16.9/1000人/年及由8.4/1000人/年升至18.7/1000人/年。對(duì)年齡、HDL-C、LDL-C、空腹血糖、糖尿病、高血壓、NYHA心功能分級(jí)、慢性阻塞性肺病、外周血管病、卒中、現(xiàn)在吸煙、既往吸煙、心梗史和心絞痛等可增加冠心病病人病死率的因素進(jìn)行校正后顯示，甘油三酯升高l個(gè)自然對(duì)數(shù)單位(由于甘油三酯血濃度分布不對(duì)稱，所以采用自然對(duì)數(shù)為單位)，冠心病病人死亡危險(xiǎn)輕度增加。甘油三酯升高l個(gè)自然對(duì)數(shù)單位，男性病人5年病死風(fēng)險(xiǎn)率(HR)為1.14，95WCI為0.001.30;女性病人5年死亡HR為1.37，95%(31為1.041.88。總膽固醇(〉200mg/dl)和LDL-C(>130mg/dl)增高的男性女性病人及HDL-C〉45mg/dl的女性病人死亡危險(xiǎn)增加尤為顯著。對(duì)上述因素和HDL-C進(jìn)行校正后顯示，死亡危險(xiǎn)有所降低，甘油三酯升高l個(gè)自然對(duì)數(shù)單位，男性病人5年死亡服為1.09，95WCI為0.941.26;女性病人5年死亡冊(cè)為1.10，95XCI為0.801.50。總膽固醇和LDL—C增高的病人及HDL-C〉45mg/dl的女性病人，死亡危險(xiǎn)增加趨勢(shì)仍存在。他們的結(jié)論是TG水平升高使冠心病病人死亡危險(xiǎn)輕度增加，但如伴有總膽固醇(TC)和LDL-C的升高，則死亡危險(xiǎn)加大。所以降低和改善血脂，特別是甘油三酯的水平在保健與治療中的意義重大。目前市場(chǎng)上主要降血脂藥物及其降血脂作用列于下表。與這些藥物比較，本發(fā)明提供的具降血脂功能的保健品配方對(duì)降甘油三酯(TG)和總膽固醇(TC)有明確活性,而膽酸螯合劑藥物無明顯降TG作用，貝特類和煙酸類降血脂藥物則對(duì)降膽固醇是無效的。本發(fā)明首次以萊菔子和淫羊霍純天然植物提取物為主要降血脂活性成份，再配以其它活性明確的降脂、抗氧化成份。萊菔子和淫羊霍是衛(wèi)生部規(guī)定的藥用與食用皆可品種，無毒副作用且安全性好，不論用于預(yù)防保健和防治高血脂，特別對(duì)TG和TC都有明確的功效。目前絕大多數(shù)調(diào)脂藥物是化學(xué)藥物，象他汀類藥物等都有一定的副作用。而其他上市的天然藥物和保健食品其療效及保健功能也不顯著。以本發(fā)明提供的配方對(duì)脂代謝紊亂大鼠降血脂作用的研究表明，本保健品輔助降血脂的功效確切，提示本項(xiàng)發(fā)明具有顯著的專利的"三新"性，即新穎性、創(chuàng)造性、實(shí)用性?，F(xiàn)巳上市各類降血脂藥物對(duì)血脂的影響(%)*<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>*摘自廣州標(biāo)點(diǎn)醫(yī)藥信息有限公司《降血脂藥市場(chǎng)研究報(bào)告》(2006年)
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明提供一種具有降血脂的保健品的配方及制備方法，制成符合保健食品技術(shù)規(guī)定的硬膠囊產(chǎn)品，以供方便使用。本發(fā)明涉及該保健品在降血脂、改善肝功能方面的應(yīng)用。本發(fā)明采用活性成分萊菔子和淫羊藿提取物作為主要活性成分，以這兩種中藥為主要原料，輔以西洋參、靈芝提取物和維生素E、e-胡蘿卜素、碳酸鎂等降血脂、抗氧化活性成份，開發(fā)出具有明顯降低與改善血脂功能的保健品，它的有效成分是由下列重量比的原料制成萊菔子活性成分提取物4份10:1的淫羊藿提取物8份5:1的西洋參提取物，其中皂苷10%10份靈芝活性成分提取物，其中含多糖20%10份食用級(jí)的維生素E粉微粒，其中含VE50%8份食用級(jí)的e-胡蘿卜素粉微粒，其中含6-胡蘿卜素20%l份PVPK300.05份將上述原料按以下方法制備(1)稱取權(quán)利要求1處方量的萊菔子活性成分提取物、靈芝活性成分提取物、西洋參提取物、淫羊藿提取物，過80目過篩；(2)將上述物料加入維生素E粉微粒和卩-胡蘿卜素粉微粒置于制粒機(jī)，干混均勻后，緩緩加入含適量PVP的75%乙醇溶液，制成濕粒；然后置于對(duì)流烘箱，70°C以下干燥；干燥后放冷，經(jīng)30目整粒，V型均勻混和，進(jìn)行總混，時(shí)間2030分鐘；(3)按規(guī)定裝量充填入硬膠囊，控制環(huán)境溫度在18。C26。C，相對(duì)濕度在45%65%之間；用膠囊充填機(jī)進(jìn)行充填加工。(4)膠囊經(jīng)拋光、檢查、瓶裝、裝箱，即得產(chǎn)品。本發(fā)明選取上述原料的依據(jù)如下萊菔子味辛、甘，性平。能潤(rùn)、能通、能利;具有利氣、化痰、降濁之功。萊菔子妙在利氣不耗氣，化痰不傷津，降濁不損脾。常運(yùn)用萊菔子或伍以他藥治療高脂血癥，效果好。萊菔子能降低膽固醇和低密度脂蛋白，增加纖溶過程，防止血栓形成。臨床實(shí)驗(yàn)證明治療高血脂38例，治療30天(一療程)後，血膽固醇下降率為38%，甘油三酯下降率為50%。萊菔子的脂肪油中含有亞油酸、亞麻酸；揮發(fā)油中中含有_、-己烯醛和-、Y-己烯醇，這些成分均有不同程度的降血脂作用。淫羊藿山淫羊藿有效成分ESPS能明顯提高老齡動(dòng)物血液及組織中SOD、GSH-Px的活性，從而明顯降低老齡動(dòng)物血清及肝組織LPO的含量，使老齡小鼠心肌中脂褐質(zhì)古量降低，表明巫山淫羊藿的有效成分ESPS具有抗氧化、延緩衰老的作用。靈芝靈芝孢籽櫥對(duì)正常小鼠和高血脂大鼠的血清總固醇和甘油三脂的影響。結(jié)果表明，靈芝孢籽粉對(duì)正常小鼠血清總膽面醇和甘油三脂無明顯影喃，而能明顯降低高血脂大鼠的血清總膽固醇和甘油三脂水平，說明靈芝孢籽粉具有降低膽固醇和甘油三脂的作用。西洋參四氧嘧啶兩次注射法制造高血糖大鼠模型后第7天、第14天，血清總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)水平均顯著升高，西洋參葉總皂苷54rag/(kgd)、27mg/(kgd)、13.5mg/(kgd)3個(gè)治療劑量及達(dá)美康4.0mg/(kgd)均能明顯降低高血糖大鼠血清TC、TG水平，且能夠提高高密度脂蛋白(HDL-C)含量。結(jié)論西洋參葉總皂苷對(duì)高血糖引起的高脂血癥具有調(diào)節(jié)作用，可使血清TC和TG水平降低，高密度脂蛋白HDL-C水平升高。維生素E:作為體內(nèi)的抗氧化劑，可抑制氧化型低密度脂蛋白的形成，增加高密度脂蛋白合成和提高卵磷脂膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶活性，降低甘油三酯、e-脂蛋白及其比例。e-胡蘿卜素e-胡蘿卜素是維生素A原，維生素A抗氧化作用與其具備多烯烴疏水鏈有關(guān)，其能滅活氧自由基、羥自由基、結(jié)合和穩(wěn)定過氧化氫結(jié)構(gòu)。一般意義上講，烯烴鏈越長(zhǎng)，其穩(wěn)定自由基能力就越強(qiáng)。根據(jù)其結(jié)構(gòu)特征，維生素A和胡蘿卜素在氧分壓增高時(shí)能發(fā)生自動(dòng)氧化，且在氧分壓低的情況下能十分有效發(fā)揮抗氧化作用。研究結(jié)果表明，維生素A和胡蘿卜素混合物能有效減輕和預(yù)防心血管疾病，其抗氧化性與維生素A和胡蘿卜素基本結(jié)構(gòu)有關(guān)。PVPK30:制劑粘合劑、助崩劑。從以上內(nèi)容可見，目前上市的保健品多從單一途徑調(diào)節(jié)血脂水平，由于人體脂肪代謝的復(fù)雜性，單一因素的干預(yù)望望效果不顯著或是存在副作用。盡管適當(dāng)飲食控制和運(yùn)動(dòng)能夠有效控制高脂血癥，但是有效的藥物治療依然是最主要的調(diào)脂途徑。目前絕大多數(shù)調(diào)脂藥物是化學(xué)藥物，象他汀類藥物等，它們都有一定的副作用。為此，在傳統(tǒng)中醫(yī)理論的指導(dǎo)下，綜合單味中藥的臨床療效和研究進(jìn)展，利用中藥多成分、多靶點(diǎn)的作用機(jī)理，以及傳統(tǒng)中藥毒副作用小的特點(diǎn)，我們開發(fā)了一種降血脂保健品，其主要成分是純天然植物提取物，是以萊菔子和淫羊霍提取物為主要原料的綠色降脂功能的保健食PI叩o以下是本保健品對(duì)脂代謝紊亂大鼠模型的降血脂作用實(shí)驗(yàn)材料與方法1、高脂飼料78.8%基礎(chǔ)詞料、1%膽固醇、10%蛋黃粉、10%豬油、0.2%膽鹽。飼料制作由中科院上海動(dòng)物中心完成。2、動(dòng)物SPF級(jí)雄性SD大鼠(200g左右)，每組8-ll只。3、儀器與試劑全自動(dòng)生化分析儀(Hitachi7020)，總膽固醇(TC)、甘油三脂(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)、葡萄糖(GLU)配套試劑盒(Wako)，醫(yī)用肝素管。4、受試物處理和劑量分組按照人用劑量每天761mg為基礎(chǔ)劑量，折算到大鼠劑量為79.3mg/kg為低劑量組，再以此劑量的10倍(792.7mg/kg)和20倍(1585.3mg/kg)為中劑量和高劑量組。根據(jù)動(dòng)物每天的攝食量計(jì)算藥物混合到飼料中的合適濃度(濃度隨體重的變化每周調(diào)整一次)。給藥時(shí)間為2個(gè)月。5、實(shí)驗(yàn)步驟受試樣品在實(shí)驗(yàn)環(huán)境下用普通飼料喂養(yǎng)7天，然后剪尾取血0.4ml，測(cè)定CLU、TC、TG、HDL-C和LDL-C，根據(jù)TC水平進(jìn)行分組，剔除數(shù)值明顯偏高或偏低的動(dòng)物，然后給與含有不同濃度藥物的高脂飼料，對(duì)照組給與不含受試物的高脂飼料，給藥時(shí)間為2個(gè)月。觀察指標(biāo)在實(shí)驗(yàn)結(jié)束前禁食16小時(shí)，剪尾采血0.4ml。采血后經(jīng)肝素抗凝，取血清用全自動(dòng)生化分析儀測(cè)定GLU、TC、TG、HDL-C和LDL-C。6、統(tǒng)計(jì)分析用Sigma-Stat進(jìn)行單因素方差分析，Posthoc兩兩比較采用FisherLSD法檢驗(yàn)。P〈0.05定為有顯著差異的標(biāo)準(zhǔn)。結(jié)果1、給藥兩個(gè)月后模型大鼠血脂測(cè)定結(jié)果與對(duì)照組相比高中低劑量組TC值顯著降低(F3,:M=4.730，p=0.007)，TG水平在高中低劑量組中也顯著降低(F3,34=5.805，p=0.003)，高中劑量組LDL-C顯著降低(F3,34=3.166，p=0.037);與對(duì)照組相比，高中低劑量組的HDL-C則未發(fā)生顯著改變(F3.34=1.276，p=0.298)(圖1)。2、兩個(gè)月后模型大鼠LDL/HDL和TC/HDL比值與對(duì)照組相比，各劑量組TC/HDL都有顯著差異(F:i,:,4=3.685，p=0.021)，LDL/HDL則在高劑量組和中劑量組中出現(xiàn)顯著差異(F3,M=4.118，p=0.014)(圖2)。3、給藥兩個(gè)月后大鼠肝功能也有顯著改善。與對(duì)照組相比，高劑量組、中劑量組和低劑量組的谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)均有顯著差異(F3，30=4.009，p=0.016);而谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST)和Y-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)，雖無統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著差異，但均有一定程度的降低，表明康老舒膠囊具有防止高脂飼料誘導(dǎo)的肝功能損傷。從大鼠組織病理學(xué)(圖3)可見，正常大鼠(A)肝小葉結(jié)構(gòu)清晰，肝細(xì)胞在中央靜脈周圍呈放射狀，無明顯脂肪變性和纖維化，模型對(duì)照組(B)肝細(xì)胞腫脹，彌散性脂肪變性，小葉結(jié)構(gòu)模糊，充滿大量脂肪空泡。康老舒膠囊中劑量組(C)與模型對(duì)照組比較脂肪空泡變少，肝細(xì)胞腫脹減輕，康老舒膠囊高劑量組(D)與模型對(duì)照組比較，脂肪空泡更少，肝細(xì)胞結(jié)構(gòu)變清晰，肝索結(jié)構(gòu)變清晰。表明康老舒膠囊在一定程度上改善了高脂飼料誘導(dǎo)的非酒精性脂肪肝癥狀。圖1是本保健品對(duì)脂代謝紊亂大鼠血脂參數(shù)的影響圖2是本保健品對(duì)脂代謝紊亂大鼠血脂LDL/HDL和TC/HDL比值的影響圖3是本保健品改善脂代謝紊亂大鼠肝功能組織切片圖具體實(shí)施例方式<table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage10</column></row><table>按以下步驟制備一、首先要提取萊菔子活性成分，方法如下取合格的萊菔子，凈選，除雜質(zhì)，加工成粉末，加入5倍劑量的溶劑，于反應(yīng)釜提取有效成分，共提取二次；第一次，常壓，提取溫度為78'C，全回流2小時(shí)，保持溫度，然后逐漸減少回流，直至停止回流，將冷卻的溶劑收集到儲(chǔ)罐，然后真空吸出提取液；第二次，再加入溶劑，同法進(jìn)行第二次提取，真空吸出提取液；合并二次提取的提取液，室溫靜置12小時(shí)，取出油層上清液，進(jìn)入高速離心機(jī)，液相裝入聚乙烯塑料桶上蓋，擰緊；將油層上清液真空干燥，真空度約為360Hgmm，溫度為85。C左右；干燥物水份控制在5%，然后干燥物80目打粉即為成品；其中，所述溶劑組成為乙醇:乙酸乙酯=1:1。二，制備保健品例一(1)稱取處方量的萊菔子活性成分提取物、靈芝活性成分提取物、西洋參提取物、淫羊藿提取物，過80目過篩；(2)將上述物料加入維生素E粉微粒和(3-胡蘿卜素粉微粒置于制粒機(jī)，干混均勻后，緩緩加入含適量PVP的75。/。乙醇溶液，制成濕粒；然后置于對(duì)流烘箱，70。C以下干燥；干燥后放冷，經(jīng)30目整粒，V型均勻混和，進(jìn)行總混，時(shí)間2030分鐘；(3)按規(guī)定裝量充填入硬膠囊，控制環(huán)境溫度在18。C26。C，相對(duì)濕度在45%65%之間；用膠囊充填機(jī)進(jìn)行充填加工。(4)膠囊經(jīng)拋光、檢査、瓶裝、裝箱，即得產(chǎn)品。例二處方以每公斤計(jì)<table>tableseeoriginaldocumentpage11</column></row><table>制備方法同例一。例三處方以每公斤計(jì)<table>tableseeoriginaldocumentpage11</column></row><table>注:根據(jù)中國(guó)藥典2005年版一部規(guī)定:硬膠囊崩解時(shí)限小于30分鐘制備方法同例一。權(quán)利要求1.一種降血脂的保健品，其特征在于它的有效成分是由下列重量比的原料制成萊菔子活性成分提取物4份10∶1的淫羊藿提取物8份5∶1的西洋參提取物，其中皂苷10％10份靈芝活性成分提取物，其中含多糖20％10份食用級(jí)的維生素E粉微粒，其中含VE50％8份食用級(jí)的β-胡蘿卜素粉微粒，其中含β-胡蘿卜素20％1份PVPK300.05份2、權(quán)利要求l所述的保健品的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟(1)稱取權(quán)利要求1處方量的萊菔子活性成分提取物、靈芝活性成分提取物、西洋參提取物、淫羊藿提取物，過80目過篩；(2)將上述物料加入維生素E粉微粒和p-胡蘿卜素粉微粒置于制粒機(jī)，干混均勻后，緩緩加入含適量PVP的75%乙醇溶液，制成濕粒；然后置于對(duì)流烘箱，70°C以下干燥；干燥后放冷，經(jīng)30目整粒，V型均勻混和，進(jìn)行總混，時(shí)間2030分鐘；(3)按規(guī)定裝量充填入硬膠囊，控制環(huán)境溫度在18°(326°(:，相對(duì)濕度在45%65%之間；用膠囊充填機(jī)進(jìn)行充填加工。(4)膠囊經(jīng)拋光、檢査、瓶裝、裝箱，即得產(chǎn)品。3、根據(jù)權(quán)利要求2所述所述的保健品的制備方法，其特征在于所述萊菔子活性成分提取物的提取方法如下-取合格的萊菔子，凈選，除雜質(zhì)，加工成粉末，加入5倍劑量的溶劑，于反應(yīng)釜提取有效成分，共提取二次；第一次，常壓，提取溫度為78'C，全回流2小時(shí)，保持溫度，然后逐漸減少回流，直至停止回流，將冷卻的溶劑收集到儲(chǔ)罐，然后真空吸出提取液；第二次，再加入溶劑，同法進(jìn)行第二次提取，真空吸出提取液；合并二次提取的提取液，室溫靜置12小時(shí)，取出油層上清液，進(jìn)入高速離心機(jī)，液相裝入聚乙烯塑料桶上蓋，擰緊；將油層上清液真空干燥，真空度約為360Hgmm，溫度為85'C左右；干燥物水份控制在5%，然后干燥物80目打粉即為成品；其中，所述溶劑組成為乙醇:乙酸乙酯=1:1。全文摘要本發(fā)明涉及一種具有降血脂的保健品及其制備方法。其主要特征在于它是由萊菔子、淫羊藿、西洋參、靈芝提取物、維生素E、β-胡蘿卜素等為主要原料組成的保健食品。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本品能降低小鼠血脂中甘油三脂的濃度，降低過氧化脂質(zhì)，具有清除自由基和抗過氧化的作用，同時(shí)對(duì)脂肪肝也有一定的改善作用。經(jīng)人試食證明，本品具有降低甘油三脂的功能，對(duì)人體無毒害作用，是降血脂的保健佳品。文檔編號(hào)A61K36/31GK101264121SQ200810069609公開日2008年9月17日申請(qǐng)日期2008年4月30日優(yōu)先權(quán)日2008年4月30日發(fā)明者劉建輝,胡應(yīng)和,胡金鋒,許治良,政趙申請(qǐng)人:劉建輝;胡應(yīng)和