專利名稱:一種治療婦科炎癥的藥物組合物及其制備方法
技術領域:
本發(fā)明涉及一種治療婦科炎癥的藥物組合物及其制備方法,可治療盆腔炎,宮頸炎,輸卵管炎,外陰炎及陰道炎,屬于中藥技術領域。
背景技術:
婦科炎癥在婦科疾病中占有很大的比例,尤其是宮頸炎,盆腔炎,輸卵管炎,外陰炎及陰道炎。目前,臨床上治療婦科炎癥主要采用大劑量抗生素,有時還需多種抗生素合用,使得耐藥、并發(fā)癥等抗生素副作用日益明顯,對患者尤其對妊娠婦女危害較大。
發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一種療效好,副作用小,尤其適合妊娠婦女患者的治療婦科炎癥的藥物組合物及其制備方法。
為實現(xiàn)以上目的,本發(fā)明的技術方案是提供一種治療婦科炎癥的藥物組合物,其特征在于,其活性成分由魚腥草和桉葉組成,魚腥草和桉葉的重量份配比為魚腥草1-5份;桉葉2-7份,制成滴丸、注射劑、栓劑。
一種治療婦科炎癥的藥物組合物的制備方法,其步驟為 步驟一魚腥草和桉葉的提取 1)CO2超臨界萃取法 取魚腥草和桉葉材料,合并粉碎,裝入超臨界流體萃取罐中,CO2為超臨界萃取流體,流量為2.0升/分鐘-3.0升/分鐘,壓力為20MPa-30MPa,溫度為35℃-40℃,時間60分鐘-80分鐘,得魚腥草和桉葉的提取物A; 2)或蒸餾提取法 a)取魚腥草藥材,粉碎,裝入揮發(fā)油提取器中,加入8-10倍量水,通入水蒸汽蒸餾4-5小時,收集初餾液,再重蒸餾3-4小時,得魚腥草蒸餾液B,按常規(guī)加氯化鈉調等滲,按常規(guī)加吐溫或葡甲胺充分攪拌至均勻,冷藏,得魚腥草蒸餾液C; b)取桉葉藥材,粉碎,裝入揮發(fā)油提取器中,加入8-10倍量水,通入水蒸汽蒸餾4-5小時,收集初餾液,再重蒸餾3-4小時,得桉葉蒸餾液D,按常規(guī)加氯化鈉調等滲,按常規(guī)加吐溫或葡甲胺,充分攪拌至均勻,冷藏,得桉葉蒸餾液E; 步驟二提取物混合及劑型制備 1)口服滴丸制劑 根據藥材處方配比按步驟一CO2超臨界萃取法制得魚腥草和桉葉提取物A,或將按步驟一蒸餾提取法得到的魚腥草蒸餾液B與桉葉蒸餾液D合并,充分攪拌均勻,得G;將A或G與滴丸基質聚乙二醇6000按重量比1∶2-5混合,加熱至85-95℃熔融,以二甲基硅油作冷卻劑滴制,收集滴丸,吸除冷卻劑,即得口服滴丸制劑; 2)注射液制劑 根據藥材配比處方按步驟一得魚腥草蒸餾液C和桉葉蒸餾液E,將C、E混合得F,加注射用水至處方量體積,按每1000ml加9g氯化鈉和1-5ml吐溫或5~15克葡甲胺,充分攪拌均勻,冷藏,離心,上清液用微孔濾膜過濾,灌封,滅菌,即得注射液; 3)栓塞劑 根據藥材處方配比按步驟一CO2超臨界萃取法制得魚腥草和桉葉提取物A,或將按步驟一蒸餾提取法得到的魚腥草蒸餾液B與桉葉蒸餾液D合并,充分攪拌均勻,得G;在提取物A或G中加入與提取物A或G重量比為1∶1-2的吐溫80和與提取物A或G重量比1∶1-20的半合成脂肪酸甘油酯,水浴加熱溶融,混合均勻,趁熱倒入栓模中成型,冷卻,待完全凝固后除去溢出部分,即得栓劑。
本發(fā)明采用的桉葉為桃金娘科植物細葉桉的葉(或桃金娘科植物藍桉的葉),魚腥草(又名蕺菜、蕺兒根、摘兒根等)為三白草科多年生草本。
本發(fā)明的優(yōu)點是療效好,副作用小。
具體實施例方式 以下結合實施例對本發(fā)明作進一步說明。
實施例 實施例1滴丸劑的制備 取魚腥草3000g、桉葉1200g合并粉碎,裝入超臨界流體萃取罐中,CO2為超臨界萃取流體,流量2.5升/分鐘,壓力25MPa,溫度35℃,時間80分鐘,得魚腥草和桉葉提取物A; 將提取物A與滴丸基質聚乙二醇6000重量比1∶2混合,加熱至85-90℃熔融,以二甲基硅油作冷卻劑滴制,收集滴丸,吸除冷卻劑,即得本發(fā)明藥物組合物的滴丸。
實施例2注射劑的制備 1)藥材配比處方 魚腥草1000g 桉葉1000g 氯化鈉9g 吐溫-801.7~4.2ml或葡甲胺5~15克 加注射用水至1000ml 2)制備 根據藥材處方配比,取魚腥草藥材,粉碎,裝入揮發(fā)油提取器中,加入10倍量水,通入水蒸汽蒸餾5小時,收集初餾液,再重蒸餾4小時,得魚腥草蒸餾液,加氯化鈉調等滲,加吐溫或葡甲胺,充分攪拌均勻,冷藏,得魚腥草蒸餾液C;取桉葉藥材,粉碎,裝入揮發(fā)油提取器中,加入10倍量水,通入水蒸汽蒸餾5小時,收集初餾液,再重蒸餾4小時,得桉葉蒸餾液,加氯化鈉調等滲,加吐溫或葡甲胺,充分攪拌均勻,冷藏,得桉葉蒸餾液E;將蒸餾液C與蒸餾液E混合得F,加與F二倍重量的注射用水,充分攪拌均勻,冷藏,離心,取上清液,加注射用水至處方量體積,加入氯化鈉調等滲(按每1000ml加9g氯化鈉)和3ml吐溫80至溶液澄明,充分攪拌均勻,冷藏,離心,上清液用微孔濾膜過濾,灌封,滅菌,即得本發(fā)明藥物組合物注射液。
實施例3栓劑的制備 取魚腥草1000g,桉葉7000g,合并粉碎,裝入超臨界流體萃取罐中,CO2為超臨界萃取流體,流量2.5升/分鐘,壓力25MPa,溫度35℃,時間80分鐘,得魚腥草和桉葉揮發(fā)油提取物A; 將提取物A中加入與A重量相等的吐溫80和相當于A重量15倍的半合成脂肪酸甘油酯,水浴加熱溶融,混合均勻,趁熱倒入栓模中成型,冷卻,待完全凝固后除去溢出部分,推出栓劑,即得本發(fā)明藥物組合物栓劑。
本發(fā)明藥物組合物通過藥理試驗和臨床應用證明其治療婦科炎癥的有效性。
一、藥理試驗 1、抑菌試驗 將金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌分別用取菌環(huán)致密接種到普通營養(yǎng)培養(yǎng)基表面,以無菌操作將含本發(fā)明藥物組合物的注射劑的直徑0.4cm的濾紙片貼到培養(yǎng)基上,37℃培養(yǎng)24h觀察測量抑菌環(huán)直徑。實驗結果見表1。
表1、本發(fā)明藥物組合物體外抑菌試驗結果 結果表明,本發(fā)明藥物組合物對所試菌株都有不同程度抑制作用,尤其金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌和變形桿菌抑制作用均較強。
2、抗炎試驗 方法蛋清致大鼠足跖腫脹模型 SD大鼠隨機分4組,每組10只對照組;本發(fā)明藥物組合物滴丸劑高、中、低三個劑量組。先用排水法測鼠爪體積,分別口服給藥,對照組給同體積蒸餾水。1小時后用注射器將蛋清注入大鼠左后腳跖皮下,每只0.05ml,然后分別于0.5、1、2、3、4、5、6小時測量鼠爪體積,計算鼠爪腫脹百分率。結果見表2。
表2本發(fā)明藥物組合物對蛋清致大鼠足跖腫脹的作用
結果表明,本發(fā)明藥物組合物的中劑量和高劑量組對蛋清致大鼠足跖腫脹具有顯著抑制作用,表明其具有明顯的抗炎作用。
二、臨床應用 本發(fā)明藥物組合物的栓劑經73例盆腔炎、宮頸炎、輸卵管炎和陰道炎患者使用4周,觀察臨床癥狀和化驗指標,總有效率為94.5%,其中痊愈23例,占31.5%;顯效35例,占47.9%;好轉9例,占12.3%;中途脫落3例,占4.1%;無效1例,占1.4%。未見毒副作用發(fā)生。
以上臨床應用結果表明,本發(fā)明藥物組合物對婦科炎癥如盆腔炎、宮頸炎、輸卵管炎、外陰炎及陰道炎等具有顯著療效。
權利要求
1.一種治療婦科炎癥的藥物組合物,其特征在于,其活性成分由魚腥草和桉葉組成,魚腥草和桉葉的重量份配比為魚腥草1-5份;桉葉2-7份,制成滴丸、注射劑、栓劑。
2.根據權利要求1所述的一種治療婦科炎癥的藥物組合物的制備方法,其步驟為
步驟一魚腥草和桉葉的提取
1)CO2超臨界萃取法
取魚腥草和桉葉材料,合并粉碎,裝入超臨界流體萃取罐中,CO2為超臨界萃取流體,流量為2.0升/分鐘-3.0升/分鐘,壓力為20MPa-30MPa,溫度為35℃-40℃,時間60分鐘-80分鐘,得魚腥草和桉葉的提取物A;
2)或蒸餾提取法
a)取魚腥草藥材,粉碎,裝入揮發(fā)油提取器中,加入8-10倍量水,通入水蒸汽蒸餾4-5小時,收集初餾液,再重蒸餾3-4小時,得魚腥草蒸餾液B,按常規(guī)加氯化鈉調等滲,按常規(guī)加吐溫或葡甲胺,充分攪拌至均勻,冷藏,得魚腥草蒸餾液C;
b)取桉葉藥材,粉碎,裝入揮發(fā)油提取器中,加入8-10倍量水,通入水蒸汽蒸餾4-5小時,收集初餾液,再重蒸餾3-4小時,得桉葉蒸餾液D,按常規(guī)加氯化鈉調等滲,按常規(guī)加吐溫或葡甲胺,充分攪拌至均勻,冷藏,得桉葉蒸餾液E;
步驟二提取物混合及劑型制備
1)口服滴丸制劑
根據藥材處方配比按步驟一CO2超臨界萃取法制得魚腥草和桉葉提取物A,或將按步驟一蒸餾提取法得到的魚腥草蒸餾液B與桉葉蒸餾液D合并,充分攪拌均勻,得G;將A或G與滴丸基質聚乙二醇6000按重量比1∶2-5混合,加熱至85-95℃熔融,以二甲基硅油作冷卻劑滴制,收集滴丸,吸除冷卻劑,即得口服滴丸制劑;
2)注射液制劑
根據藥材配比處方按步驟一得魚腥草蒸餾液C和桉葉蒸餾液E,將C、E混合得F,加注射用水至處方量體積,按每1000ml加9g氯化鈉和1-5ml吐溫或5~15克葡甲胺,充分攪拌均勻,冷藏,離心,上清液用微孔濾膜過濾,灌封,滅菌,即得注射液;
3)栓塞劑
根據藥材處方配比按步驟一CO2超臨界萃取法制得魚腥草和桉葉提取物A,或將按步驟一蒸餾提取法得到的魚腥草蒸餾液B與桉葉蒸餾液D合并,充分攪拌均勻,得G;在提取物A或G中加入與提取物A或G重量比為1∶1-2的吐溫80和與提取物A或G重量比1∶1-20的半合成脂肪酸甘油酯,水浴加熱溶融,混合均勻,趁熱倒入栓模中成型,冷卻,待完全凝固后除去溢出部分,即得栓劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療婦科炎癥的藥物組合物,其特征在于,由下列重量份的原料制成魚腥草1-5份、桉葉2-7份,其制備方法,包括下列步驟魚腥草和桉葉提取物或蒸餾液的制備,提取物或蒸餾液混合,與藥物中可以接受的制劑輔料或其它添加成分配制成臨床可接受的劑型,如滴丸、注射劑、栓劑制劑等。本發(fā)明的優(yōu)點是對婦科炎癥如盆腔炎、宮頸炎、輸卵管炎、外陰炎及陰道炎等具有顯著療效且無毒副作用。
文檔編號A61K36/78GK101301387SQ20081004031
公開日2008年11月12日 申請日期2008年7月8日 優(yōu)先權日2008年7月8日
發(fā)明者幸 金, 磊 湯, 陳林祥, 歸綏琪, 朱益鋒 申請人:上海慈瑞醫(yī)藥科技有限公司