專利名稱：：雙環(huán)四氫吡咯化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及對(j受體具有藥理學(xué)活性的化合物，更具體而言涉及一些雙環(huán)四氳吡咯衍生物，制備這類化合物的方法，包含它們的藥劑，以及它們在治療和預(yù)防尤其是用于治療阿爾茨海默氏病中的用途。
背景技術(shù)：
：阿爾茨海默氏病(AD)是一種進(jìn)行性、不可逆的腦功能障礙，其沒有已知的病因或治療方法。該疾病的癥狀包括記憶喪失、意識4普亂、判斷力損傷、人格改變、定向障礙以及語言技能喪失。阿爾茨海默氏病通常是致命的，是不可逆癡呆最通常的形式。依據(jù)美國健康援助基金會(AHAF)，超過450萬的美國人認(rèn)為患有阿爾茨海默氏病并且到2050年，數(shù)量可增加到1320萬。在每一個國家，預(yù)期壽命在增加，阿爾茨海默氏病的發(fā)病率也在增加。阿爾茨海默氏病正悲慘地變?yōu)槠毡榧膊?。有人估計目前全世界?800萬人患有阿爾茨海默氏病。預(yù)計到2025年這個數(shù)字將幾乎加倍達(dá)到3400萬人。考慮到目前對這種不治之癥沒有有效治療的事實，急需找到治療AD的新辦法。(j受體具有至少兩個亞型，它們可以通過這些藥學(xué)活性藥物的立體選擇性異構(gòu)體進(jìn)行甄別。SKF10047對(j-l位點(diǎn)具有納摩爾的親和力，并且對cj-2位點(diǎn)具有微摩爾的親和力。氟哌啶醇對兩種亞型具有相似的親和力。雖然已有研究表明孕酮是內(nèi)源性cj配體之一，^旦內(nèi)源性c5配體仍是未知的?？赡艿?j位點(diǎn)介導(dǎo)的藥物效應(yīng)包括谷氨酸鹽受體功能、神經(jīng)遞質(zhì)響應(yīng)、神經(jīng)保護(hù)、行為和認(rèn)知的調(diào)節(jié)(Quirion,R等人，7>e"A尸/zflrwaco/.1992,13:85-86)。大多數(shù)研究已顯示d結(jié)合位點(diǎn)(受體)是信號轉(zhuǎn)導(dǎo)級聯(lián)的質(zhì)膜組件。已經(jīng)將已報道的選擇性cj-配體藥物評價為抗神經(jīng)病藥(Hanner,M等人，尸亂淑/.Scz.,1996,93:8072-8077)。在CNS、免疫和內(nèi)分泌系統(tǒng)中cj受體的存在表明其可能作為這三個系統(tǒng)的連接物。因此，與cj受體結(jié)合并適合調(diào)節(jié)這些受體的化合物用于預(yù)防和/或治療與CJ受體關(guān)聯(lián)的疾病。最近已經(jīng)發(fā)現(xiàn)a-l受體可能涉及阿爾茨海默氏病的發(fā)病機(jī)理(Uchida等人，AmJGenatrPsychiatry2005;13:1062-1066)。因此，本發(fā)明的目的是提供在制劑中用作活性成分的新化合物。特別地，這些活性成分將適合調(diào)節(jié)O受體，更特別的是CT-l受體。通過提供一種下面給出的通式(I)的取代雙環(huán)四氫吡咯]乜合物、其立體異構(gòu)體、其相應(yīng)的鹽及相應(yīng)的溶劑化物的方法達(dá)到所述目的。因此，本發(fā)明的一方面涉及通式(I)的取代雙環(huán)四氫吡咯化合物(I)^巾W代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯甲基基團(tuán)；(C-0)-K"基團(tuán)；(00)-0113基團(tuán)；(S〇2)-R4基團(tuán)；(C=0)-NR5R5a基團(tuán)；其中Y和Z之間的鍵可以是不飽和的(Y-Z)或飽和的(Y-Z);如果Y和Z是(Y-Z),則Y代表CH且Z代表C-R6、C-CHR7R7a、C-(C-O)-R8基團(tuán)、C-CH2(S02)-R9基團(tuán)、C-CH2(SO2)-NR10R10a基團(tuán)或C畫(00)-NR^R衞基團(tuán)；如果Y和Z是(Y-Z)，則Y代表CH2、C-R"R12、CH-(O0)-RW基團(tuán)、CH-(S02)-R"基團(tuán)、CH-(S02)-NR"R衞基團(tuán)或CH-(C=0)-NR18R18a基團(tuán)，且Z代表CH-R6、CH-CHR7R7a、CH-(OO)-R8基團(tuán)、CH-CH2(S02)-R9基團(tuán)、CH-CH2(SO2)-NR10R1C)a基團(tuán)或CH-(O0)-NR10R1()a基團(tuán)；R2、R3、R"和R"代表氳原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；RS和RSa相同或不同，代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單_取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；R"和Rja相同或不同，代表氬原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；R8、R9、R13、R14、R15、R^和R"代表氮原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；支鏈或直鏈、飽和或不々包和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單—或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；R^和R衡相同或不同，代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不々包和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；R"和R^相同或不同，代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；-(302)-1113-基團(tuán)或^11141115-基團(tuán)；R"和R"a相同或不同，代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；直鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和Z或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不々包和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；任選以一個立體異構(gòu)體的形式，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式，或者以任何混合比率的至少兩個立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式。在上下文中，如果應(yīng)用以下的一個、多個或所有條件，則其是優(yōu)選的條件是如果Y和Z代表(CI^CH),則R1不代表千基；如果Y和Z代表則R^不是-(00)-0-叔丁基基團(tuán)或l-(2-曱氧基苯基)乙烷-2-酮-2-基基團(tuán)；和/或如果Y和Z代表(CH2-CH2),則W不代表氫原子；支鏈或直鏈、飽和或不飽和的脂肪族基團(tuán)；環(huán)烷基；未取代的節(jié)基；烷基-環(huán)烷基；取代的芳基，該芳基任選與一個取代的不飽和環(huán)體系縮合；-(CK))-O-芐基基團(tuán)；是式(I)化合物的前體藥物的任何化合物都在本發(fā)明的范圍之內(nèi)。術(shù)語"前體藥物"在其最廣泛的意義中使用，并且包括那些在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為本發(fā)明化合物的衍生物。這類衍生物對于本領(lǐng)域技術(shù)人員是容易想到的，并且根據(jù)分子中存在的官能團(tuán)，包括但不限于以下本發(fā)明化合物的衍生物酯類、氨基酸酯類、磷酸酯類、金屬鹽類、磺酸酯類、氨基甲酸酯類和酰胺類。眾所周知的制備已給出的起作用化合物的前體藥物的方法的實例對于本領(lǐng)域一支術(shù)人員是公知的，并且可在例如Krogsgaard-Larsen等人,"TextbookofDrugdesignandDiscovery"Taylor&Francis(April2002)中發(fā)現(xiàn)。除非另外說明，本發(fā)明的化合物還旨在包括僅在一個或多個同位素富集原子的存在上不同的化合物。例如，除了氬被氘或氚替換，或碳被130或"C-富集的碳或"N-富集的氮替換以外，具有本結(jié)構(gòu)的化合物在本發(fā)明的范圍內(nèi)。術(shù)語"藥理學(xué)工具"是指本發(fā)明化合物是(j受體的特別的選擇性配體的性質(zhì)，該受體表明本發(fā)明中所述的式(I)化合物可用作試驗其它作為a受體的化合物的模型，例如被置換的放射性配體，并且還可用于才莫擬與CJ受體相關(guān)的藥理作用。術(shù)語"鹽"應(yīng)理解為表示本發(fā)明使用的活性化合物的任何形式，其中假定是離子形式或是帶電荷的以及與平衡離子(陽離子或陰離子)酉己對或在溶液中。在這里，也理解為活性化合物與其它分子和離子的復(fù)合物，特別是通過離子相互作用復(fù)合的復(fù)合物。術(shù)語"生理學(xué)可接受的鹽"在本發(fā)明上下文中表示任何鹽，該鹽如果適用于治療尤其是如果用在或應(yīng)用于人類和/或哺乳動物時，是生理可耐受的(多數(shù)時間表示是無毒的-尤其不是由平衡離子引起的毒性)。這些生理學(xué)可接受的鹽可以與陽離子或堿形成，并且在本發(fā)明上下文中，被理解為表示至少一個本發(fā)明所使用的化合物-通常是(去質(zhì)子化)酸-作為陰離子與至少一個，優(yōu)選生理耐受的無機(jī)陽離子的鹽-尤其是用于人類和/或哺乳動物上。堿金屬和堿土金屬鹽是特別優(yōu)選的，并且還優(yōu)選是NH4鹽，更特別是(單)-或(二)鈉、(單)-或(二)鉀、鎂或鈣鹽。這些生理學(xué)可接受的鹽還可以與陰離子或酸形成，并且在本發(fā)明上下文中一皮理解為表示至少一個本發(fā)明-使用的化合物-通常質(zhì)子化，例如在氮上-作為陽離子與至少一個生理耐受的陰離子的鹽-尤其是用于人類和/或哺乳動物上。在這里，在本發(fā)明上下文中特別地理解為，與生理耐受的酸形成的鹽，就是說特別活性化合物與生理耐受的無機(jī)或有機(jī)酸的鹽-尤其是用于人類和/或哺乳動物上。生理耐受的特殊酸的鹽的實例是下述酸的鹽鹽酸、氳溴酸、石危酸、曱磺酸、曱酸、乙酸、草酸、琥珀酸、蘋果酸、酒石酸、扁桃酸、富馬酸、乳酸或檸檬酸。本發(fā)明的化合物可以是晶體形式或作為游離的化合物或作為溶劑化物，并且旨在將那些形式包括在本發(fā)明的范圍內(nèi)。溶劑化的方法通常是本領(lǐng)域中公知的。合適的溶劑化物為藥學(xué)可接受的溶劑化物。本發(fā)明的術(shù)語"溶劑化物"應(yīng)被理解為表示本發(fā)明活性化合物的任何形式，其中該化合物通過非共價鍵與結(jié)合的另一個分子(最可能是極性溶劑)相連，尤其包括氬氧化物和醇化物例如曱醇化物。本發(fā)明的術(shù)語"縮合"表示環(huán)或環(huán)體系與另一個環(huán)或環(huán)體系連接，因而術(shù)語"有環(huán)的(annulated)"或"成環(huán)的(annelated)"也^皮本領(lǐng)域技術(shù)人員用來指定此類連接。本發(fā)明的術(shù)語"環(huán)體系"是指包含飽和、不飽和或芳香碳環(huán)環(huán)體系的環(huán)體系，該芳香碳環(huán)環(huán)體系含有任選至少一個雜原子作為環(huán)原子并且其任選至少單-取代。所述環(huán)體系可被其它碳環(huán)環(huán)體系如芳基基團(tuán)、萘基基團(tuán)、雜芳基基團(tuán)、環(huán)烷基基團(tuán)等縮合。"任選至少一個雜原子作為環(huán)原子"定義為沒有雜原子作為環(huán)原子、一個雜原子作為環(huán)原子或多個雜原子作為環(huán)原子。"任選至少單-取代"定義為在所述基中沒有氫被另一個基例如Cl、F等所取代，或在所述基中一個氬被另一個基例如C1、F等所取代，或在所述基中多個氫被另一個基例如Cl、F等所取代(多取代)。"任選單-或多取代"定義為在所述基中沒有氬被另一個基例如Cl、F等所取代，或在所述基中一個氫被另一個基例如C1、F等所取代，或在所述基中多個氳被另一個基例如Cl、F等所取代(多取代)。"任選取代"定義為在所述基中沒有氬被另一個基例如Cl、F等所取代，或在所述基中一個氬被另一個基例如C1、F等所取代，或在所述基中多個氫被另一個基例如C1、F等所取代(多取代)。如本發(fā)明所定義，環(huán)基基團(tuán)/基包含任何飽和、不飽和或芳香碳環(huán)環(huán)體系，該環(huán)體系含有任選至少一個雜原子作為環(huán)原子并且其任選至少單-取代。環(huán)基基團(tuán)優(yōu)選包含芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和/或螺環(huán)體系。如本發(fā)明所定義，雜環(huán)基基團(tuán)/基包含任何飽和、不飽和或芳香碳環(huán)環(huán)體系，該體系任選至少單-取代并且其含有至少一個雜原子作為環(huán)原子。這些雜環(huán)基優(yōu)選的雜原子為N、S或O。如本發(fā)明所提及，脂肪族基/基團(tuán)任選單-或多取代，并且可以是支鏈或直鏈、飽和或不飽和的。如本發(fā)明所定義，不々包和脂肪族基團(tuán)包括烯基和炔基。如本發(fā)明所定義，飽和脂肪族基團(tuán)包括烷基。優(yōu)選的本發(fā)明脂肪族基包括但不限于甲基、乙基、乙烯基(乙烯基)、乙炔基、丙基、正丙基、異丙基、烯丙基(2-丙烯基)、l-丙炔基、甲基乙基、丁基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、丁烯基、丁炔基、l-甲基丙基、2-曱基丙基、1,1-二曱基乙基、戊基、正戊基、1,1-二曱基丙基、1,2-二曱基丙基、2,2-二甲基丙基、己基、l-曱基戊基、正庚基、正辛基、正壬基和正癸基。本發(fā)明優(yōu)選的脂肪族基的取代基是d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈CL6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3.CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、氧代、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R"、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)。如本發(fā)明所提及，烷基是飽和的脂肪族基。它們可以是直鏈或支鏈并JM壬選一皮取代。在這些基團(tuán)中，Cw-烷基代表Cl-或C2-烷基，Cw烷基代表Cl-、C2-或C3-烷基，Cw-烷基代表Cl-、C2-、C3-或C4-烷基，Cy-烷基代表Cl-、C2-、C3-、C4-或C5J克基，d-6-》克基4戈表Cl-、C2-、C3-、C4曙、C5-或C6-烷基，Cw-烷基代表Cl-、C2-、C3-、C4-、C5-、C6-或C7-烷基，Cw烷基代表Cl-、C2-、C3-、C4-、C5-、C6-、C7-或C8-烷基，Cwo-烷基代表Cl畫、C2-、C3-、C4-、C5-、C6-、C7-、C8-、C9-或C10-烷基并且Cws-烷基代表Cl-、C2-、C3-、C4-、C5-、C6-、C7-、C8國、C9-、C10-、Cll-、C12-、C13國、C14-、C15畫、C16畫、C17畫或C18畫》克基。所述烷基優(yōu)選是甲基、乙基、丙基、甲基乙基、丁基、l-甲基丙基、2-甲基丙基、l，l-二甲基乙基、戊基、l，l-二甲基丙基、1，2-二曱基丙基、2,2-二曱基丙基、己基、l-甲基戊基、如果取代還優(yōu)選CHF2、CF3或CH2OH等。術(shù)語(012)3-6應(yīng)被理解為表示-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2^p-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-;(CH2)M應(yīng)被理解為表示-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-CH2-CH2-;(CH2)4—5應(yīng)被理解為表示-CH2-CH2-CH2-CH2>-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2等。如本發(fā)明所提及，環(huán)烷基被理解為表示飽和和不飽和(但不是芳香的)環(huán)烴，其可以任選被取代，單或多取代。在這些基團(tuán)中，例如C3—4-環(huán)烷基代表CV或Cr環(huán)烷基、C3—5-環(huán)烷基代表C3-、Cr或CV環(huán)烷基等。關(guān)于環(huán)烷基，術(shù)語還包括飽和環(huán)烷基，其中至少一個^灰原子可^^皮任選雜原子優(yōu)選S、N、P或O取代。然而，只要環(huán)烷基不是芳香體系，環(huán)中沒有雜原子的單或多不飽和，優(yōu)選單不飽和環(huán)烷基也特別地歸入術(shù)語環(huán)烷基。此外，C3-4-環(huán)烷基代表CV或CV環(huán)烷基，Cw-環(huán)烷基代表c3-、c4-或CV環(huán)烷基，Cw環(huán)烷基代表C3-、C4-、C5-或CV環(huán)烷基，Cw-環(huán)烷基代表C3隱、C4-、C5-、C6-或C7國環(huán)烷基，C3—8-環(huán)烷基代表C3-、C4-、C5-、C6-、CV或C8-環(huán)烷基，C4-5-環(huán)烷基代表Cr或CV環(huán)烷基，C4-6-環(huán)烷基代表Cr、CV或C6-環(huán)烷基，。4-7-環(huán)烷基代表Cr、C5-、Q;-或O環(huán)烷基，Cs-6-環(huán)烷基代表CV或CV環(huán)烷基且C5-7-環(huán)烷基代表C5-、CV或CV環(huán)烷基。環(huán)烷基的實例優(yōu)選包括但不限于環(huán)丙基、2-甲基環(huán)丙基、環(huán)丙基甲基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)戊基甲基、環(huán)己基、環(huán)庚基、環(huán)辛基、乙?；?、7k丁基、金剛烷基、p比p各啉、他p各烷酮、p比唾啉、p比哇啉酮、氧4戈p比口坐啉酮、氮丙啶、乙酸乙酯、四氬吡咯、環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷、二環(huán)氧丙烷、四氬呋喃、二氧雜環(huán)己烷、二氧戊烷、氧硫雜環(huán)戊烷、嗜唑烷、硫雜丙環(huán)、硫雜環(huán)丁烷、四氬硫雜茂(thiolane)、thiane、參唑烷、哌啶、p底。秦或嗎啉。如本發(fā)明所定義，環(huán)烷基任選被獨(dú)立地選自下列的取代基單-或多取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、氧代、(C=〇)R'、SR'、SOR'、S〇2R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)。如本發(fā)明中所提出，芳基被理解為表示具有含有至少一個芳香環(huán)而即使在僅有的一個環(huán)中不含雜原子的環(huán)體系。這些芳基可任選被獨(dú)立地選自下列的取代基單-或多取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、任選至少單-取代的苯基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、氧代、(CK))R'、SR'、SOR'、S〇2R'、N(C=0)-OR'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R''獨(dú)立地代表直鏈或支鏈C1-6-烷基基團(tuán)。如果沒有另外定義，優(yōu)選的芳基的實例包括但不限于苯基、萘基、苯并苊基(fluoranthenyl)、芴基、四氳萘基(tetmlinyl)或茚滿基或蒽基，上述基團(tuán)可任選被單-或多取代。如本發(fā)明所定義，烷基-芳基包含直鏈或支鏈，任選至少單-取代烷基鏈，其結(jié)合到如上述所定義的芳基基團(tuán)。優(yōu)選的烷基-芳基是千基基團(tuán)，其中烷基鏈任選是支鏈或被取代。本發(fā)明的烷基-芳基的優(yōu)選取代基是F、Cl、Br、I、NH2、SH、0H、S02、CF3、羧基、氨基、氰基、氨甲?；?、硝基、苯基、千基、-S02NH2、Cw烷基和/或d—6-烷氧基。雜芳基被理解為表示雜環(huán)體系，其具有至少一個芳香環(huán)，并且可任選包含一個或多個選自氮、氧和/或硫的雜原子，并且可任選^^皮獨(dú)立地選自下列的取代基單-或多取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C^烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、氧代、(C=〇)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6烷基基團(tuán)。優(yōu)選的雜芳基的實例包括但不限于呋喃、苯并吹喃、p塞p分、苯并p塞吩、吡咯、吡咬、嘧咬、。達(dá)。秦、吡漆、p奎啉、異會啉、酞。秦、苯并-l,2,5-p塞二唑、苯并噻唑、吲。朵、苯并三唑、苯并二氧戊烷、苯并二氧雜環(huán)己烷、苯并咪唑、咔唑和喹唑啉。如本發(fā)明中所定義，烷基-雜芳基(或烷基-雜環(huán)基)基包含直鏈或支鏈，任選至少單-取代烷基鏈，其結(jié)合到如上述所定義的雜芳基(雜環(huán)基)基團(tuán)。關(guān)于本發(fā)明的通式(I)化合物，Y和Z可形成如下所示的不飽和鍵(Y-Z)和飽和鍵(Y-Z)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage37</formula>(Y-Z)本發(fā)明優(yōu)選的實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，其中R1代表氳原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯甲基基團(tuán)；(00)-112基團(tuán)；(。=〇)-0113基團(tuán)；(S02)-R4基團(tuán)；(C=0)-NR5R5a基團(tuán)；其中Y和Z之間的鍵是不飽和的(Y-Z),Y代表CH且Z代表C-R6、C-CHR7R7a、C-(C=0)-R8基團(tuán)、C-CH2(S02)-R9基團(tuán)、C-CH2(SO2)-NR10R10a基團(tuán)或C-(C=O)-NR10R10a基團(tuán)；R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R7、R7a、R8、R9、R"口R漁具有如上文定義的含義。在本文中，如果應(yīng)用以下條件則該化合物是優(yōu)選的條件是，如果Z代表CH基團(tuán)，貝'JW不代表千基基團(tuán)。本發(fā)明的另一個優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，^巾W代表氬原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單—取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯曱基基團(tuán)；(。=0)-112基團(tuán)；(0=〇)-0113基團(tuán)；(S02)-R4基團(tuán)；(C=0)-NR5R5a基團(tuán)；其中Y和Z之間的鍵是飽和的(Y-Z);Y代表CH2、C-RUR12、CH-(C二0)-R"基團(tuán)、CH-(S〇2)-R17基團(tuán)、CH-(S02)-NR化R"a基團(tuán)或CH-(C二0)-NR"R衞基團(tuán)，且Z代表CH-R6、CH-CHR7R7a、CH-(C=0)-R8基團(tuán)、CH-CH2(S02)-R9基團(tuán)、CH-CH2(S02)-NR川R衡基團(tuán)或CH-(CO)-NR"R衡基團(tuán)；R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R7、R7a、R8、R9、R10、R10a、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R"和R^具有如上文定義的含義。在本文中，如果應(yīng)用一個、多個或所有以下條件則該化合物是優(yōu)選的條件是，如果Y和Z代表R1可以不是-(CK))-O-叔丁基基團(tuán)或1-(2-曱氧基苯基)乙烷-2-酮-2-基基團(tuán)；和/或如果Y和Z代表(CH2-CH2),W可不表示氬原子；支鏈或直鏈、飽和或不飽和的脂肪族基團(tuán)；環(huán)烷基基團(tuán)；不飽和的千基基團(tuán)；烷基-環(huán)烷基基團(tuán)；取代的芳基基團(tuán)，該芳基可與一個取代的不飽和環(huán)體系縮合；或者-(0=0)-0-千基基團(tuán)。本發(fā)明的另一個優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，#巾RM戈表氬原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯曱基基團(tuán)；(0=0)-112基團(tuán);(0=0)-0113基團(tuán);(S02)漏R4基團(tuán)；(C=〇)-NR5R5a基團(tuán)；其中Y和Z之間的4建是不飽和的(Y^Z),Y代表CH且Z代表C-R6、C-CHR7R7a、C-(C=0)-R8基團(tuán)、C-CH2(S02)-R9基團(tuán)、C-CH2(SO2)-NR10R10a基團(tuán)或C-(C=O)-NR10R10a基團(tuán)；R2、R3、R4、R5、R5a、R7、R7a、R8、R9、R1。和R1Qa具有如上文定義的含義；116代表直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合。本發(fā)明的另一個優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，^巾W代表氬原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯曱基基團(tuán)；(0=0)-112基團(tuán)；(。=0)-0113基團(tuán)；(S02)-R4基團(tuán)；(C=0)-NR5R5a基團(tuán)；其中Y和Z之間的4建是飽和的(Y-Z);Y代表CH2、C-RUR12、CH-(C:0)-R"基團(tuán)、CH-(S02)-R17基團(tuán)、CH匿(S02)-NR"R衡基團(tuán)或CH-(00)隱NR"R衞基團(tuán)，且Z代表CH國R6、CH-CHR7R7a、CH-(C=〇)-R8基團(tuán)、CH-CH2(S02)-R9基團(tuán)、CH-CH2(SO2)-NR10R10a基團(tuán)或CH-(C=O)-NR]0R10a基團(tuán)；R2、R3、R4、R5、R5a、R7、R7a、R8、R9、R10、R10a、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R"和R衞具有如上文定義的含義;W代表直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合。R"和ru相同或不同，代表氳原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)烷基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的芳基基團(tuán)，其可與任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的雜芳基基團(tuán)，其可與任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和，任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中該雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單一或多環(huán)環(huán)體系縮合；-(302)-&13-基；-NR"R"-基；條件是R11和R12不同時代表苯基或者不同時代表氬原子。本發(fā)明的另一個優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，Ri代表氳原子；直鏈或支鏈C"烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Ck烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)；飽和或不飽和環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=〇)R'、SR'、SOR'、S〇2R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)，并且其可與一個任選至少單-取代的含有獨(dú)立地選自以下取代基的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、CC=0)R'、SR'、SOR'、S〇2R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)；芳基基團(tuán)，其可任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)，直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)，N-(C二O)O-叔丁基基團(tuán)，任選F、Cl、I、Br或CFg-取代的苯基，F(xiàn),CI,I,Br,CF3,CH2F,CHF2,CN,OH,SH,NH2,(C=0)R'，SR',SOR'，S02R'，NHR'，NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)，并且其可與一個任選至少單-取代的含有獨(dú)立地選自以下取代基的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合d—4烷基基團(tuán)、鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(CO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)；雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代C"烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S〇2R'、NHR'、NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)，其可與一個任選至少單_取代的含有獨(dú)立地選自以下取代基的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C"烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R"，其中各取代基的R'和任選R''獨(dú)立地代表直鏈或支鏈C1-6-烷基基團(tuán)；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)烷基基團(tuán)和/環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、COO)R'、SR'、SOR'、S〇2R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)；烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈CL6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(CO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)，并且其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基基團(tuán)被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)，并且其中雜環(huán)基任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯甲基基團(tuán)；(CO)-R2基團(tuán)；(。=0)-0113基團(tuán)；(S02)-R4基團(tuán)；(C=0)-NR5R5a基團(tuán)；其中Y和Z之間的鍵是不飽和的(Y二Z),Y代表CH且Z代表C-R6、C-CHR7R7a、C-(C=0)-R8基團(tuán)、C-CH2(S02)-R9基團(tuán)、C-CH2(SO2)-NR10R10a基團(tuán)或C-(C=O)-NR10R10a基團(tuán)；R2、R3、R4、R5、R5a、R7、R7a、R8、R9、R1。和R^具有如上文定義的含義；R"具有如上文定義的含義。本發(fā)明的另一個優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，^巾RM戈表直鏈或支鏈d—6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(CO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)；飽和或不飽和環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=〇)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)，并且其可與一個任選至少單-取代的含有獨(dú)立地選自以下取代基的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)；芳基基團(tuán)；其可任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)，直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)，N-(CO)O-叔丁基基團(tuán)，任選F、Cl、I、Br或CF"取代的苯基，F(xiàn),Cl，I,Br,CF3,CH2F,CHF2,CN,OH,SH,NH2,(OO)R'，SR',SOR',S02R'，NHR',NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)，并且其可與一個任選至少單-取代的含有獨(dú)立地選自以下取代基的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合d-4烷基基團(tuán)、鏈或支鏈C"烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)；雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的含有獨(dú)立地選自以下取代基的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Ci-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S〇2R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈C1-6-烷基基團(tuán)；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)烷基基團(tuán)和/環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、麗R'、NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)；烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SQR'、S〇2R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)，并且其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基基團(tuán)被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)，并且其中雜環(huán)基任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯甲基基團(tuán)；(C-0)-R2基團(tuán)；(。=0)-〇113基團(tuán)；(S02)-R4基團(tuán)；(C=〇)-NR5R5a基團(tuán)；其中Y和Z之間的鍵是飽和的(Y-Z),Y代表C-RnR12、CH-(OO)-R16基團(tuán)、CH-(S02)-R17基團(tuán)、CH-(S02)-NR18R18a基團(tuán)、CH-(CO)國NRi8R"a基團(tuán)且Z代表CH-R6、CH-CHR7R7a、CH-(C=0)-R8基團(tuán)、CH-CH2(S02)-R9基團(tuán)、CH國CH2(S02)-NI^R漁基團(tuán)或CH-(CO)國NR丄。R衞基團(tuán)；r6、rh和r^具有如上文定義的含義；R2、R3、R4、R5、R5a、R7、R7a、R8、R9、R10、R10a、R13、R14、R15、R16、R17、R"和R"a具有如上文定義的含義。本發(fā)明的另一個優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，^巾R2、113和114代表氫原子；直鏈或支鏈d—6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選一皮一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cm烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C"烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代C!—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;烷基國芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2。本發(fā)明的另一個優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，其中rS和R"相同或不同，代表氳原子；直鏈或支鏈Cw烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈CL6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代CM烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不々包和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C"烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2。本發(fā)明的另一個優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，^巾R"和R"相同或不同，代表氳原子；直鏈或支鏈d—6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;々包和或不々包和的環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其4壬選一皮一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cm烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2。本發(fā)明的另一個優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，^巾R8、R9、R13、R14、R15、R"和R"代表氫原子；直鏈或支鏈d-6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;直鏈或支鏈d.6烷氧基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C"烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的環(huán)烷基基團(tuán)，其任選^皮一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代cl4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其4壬選一支一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代CM烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;烷基陽芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2。本發(fā)明的另一個優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，其中RW和R衡相同或不同，代表氳原子；直鏈或支鏈C"烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)，其任選^皮一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;々包和或不々包和的環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C"烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選一皮一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Ch6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2。然而，本發(fā)明的另一個優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，R"和R^相同或不同，代表氫原子；直鏈或支鏈d—6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代C!-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;々包和或不々包和的環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈CL6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選^皮一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈CM烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;-(S02)-R13-l;或-NR"R"-基；條件是RH和R"不同時代表苯基或不同時代表氫原子。然而，本發(fā)明的另一個優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，其中R"和R"a相同或不同，代表氬原子；直鏈或支鏈d—6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;々包和或不々包和的環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cm烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選一皮一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代C^烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C]-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d_6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C卜6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2。本發(fā)明的更優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，，巾R1代表烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈C屮烷基基團(tuán)，并且其中芳基基團(tuán)與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；二苯曱基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH或SH;其中Y和Z之間的鍵是不飽和的(Y二Z)，Y代表CH且Z代表C-R6基團(tuán)；W代表直鏈或支鏈C"烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代C"烷基基團(tuán)、任選至少單-取代的苯基、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、N(CO)-OR'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈C!-6-烷基基團(tuán)；烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S〇2R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)；任選以一個立體異構(gòu)體的形式，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式，或者以任何混合比率的至少兩個立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式。本發(fā)明的更優(yōu)選實施方案是如上文所定義的通式(I)化合物，其中R1代表烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(CK))R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)，并且其中芳基基團(tuán)與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；二苯曱基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C"烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH或SH;其中Y和Z之間的鍵是飽和的(Y-Z),Y代表CH2、C-RnR12,且Z代表CH-R6;R"代表直鏈或支鏈Cw烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、任選至少單-取代的苯基、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、N(C=0)-OR'、NHR'、NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈C^-烷基基團(tuán)；烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代C!-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)；r"和ru相同或不同，代表直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代的、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)烷基基團(tuán)，其可與一個至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的芳基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的雜芳基，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單_取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；條件是rh和1112可不同時代表苯基基團(tuán)，或不同時代表氫原子；任選以一個立體異構(gòu)體的形式，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式，或者以任何混合比率的至少兩個立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式。還非常優(yōu)選的是通式(I)化合物，其中RM戈表烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)，并且其中芳基可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；二苯甲基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH或SH;其中Y和Z之間的鍵是飽和的(Y-Z),Y代表CH2、C-R"R12，并且Z代表CH-R6;或者其中Y和Z之間的鍵是不飽和的(Y:Z),Y代表CH,且Z代表C-R6基團(tuán)；R6代表直鏈或支鏈d-6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cm烷基基團(tuán)、任選至少單-取代的苯基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=〇)R'、SR'、SOR'、S02R'、N(C=0)-OR'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)；烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=〇)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)；或者三曱基硅烷基；RH和R^彼此獨(dú)立地代表氫，直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代的、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)烷基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的芳基，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的雜芳基，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；條件是Ru和R12不同時代表苯基基團(tuán)；任選以一個立體異構(gòu)體的形式，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式，或者以任何混合比率的至少兩個立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式。還非常優(yōu)選的是通式(I)化合物，其中W代表烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(C=〇)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)，并且其中芳基可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；二苯甲基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈CM烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH或SH;其中Y和Z之間的鍵是飽和的(Y-Z),Y代表CH2、C-RUR12,并且Z代表CH-R6;或者其中Y和Z之間的鍵是不飽和的(Y二Z),Y代表CH,且Z代表C-R6基團(tuán)；R6代表直鏈或支鏈d-6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cm烷基基團(tuán)、任選至少單-取代的苯基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、〇H、SH、NH2、(C=〇)R'、SR'、SOR'、S02R'、N(C=0)-OR'、NHR'、NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)；烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)；或者三甲基硅烷基；R"代表氫；R"代表氫，直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的Cw-烷氧基；飽和或單-不飽和、任選至少單-取代的C^-環(huán)烷基基團(tuán)；飽和或單-不飽和、任選至少單-取代的烷基-C4-s-環(huán)烷基基團(tuán)；任選至少單-取代的芳基基團(tuán)；任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)；任選至少單-取代的雜芳基基團(tuán)；任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)；優(yōu)選代表直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的d—6-脂肪族基團(tuán)；任選至少單-取代的芳基基團(tuán)；或任選至少單-取代的雜芳基基團(tuán)；任選以一個立體異構(gòu)體的形式，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式，或者以任何混合比率的至少兩個立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式。最優(yōu)選的是如上所述的通式(I)化合物，所述化合物選自2-芐基-5-苯基-(3a,6a-乂,)-l,2,3,3a匿四氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-爭//>酮，5-苯基-2-((S)-l苯乙基)-(3^6^咯國4(6a外酮，2-(4-曱氧芐基)-5-苯基-(3^6&-咯-爭//)-酮，2-芐基-5-(4-氟苯基)-(3a,6a-腐-4(6a//),，2-芐基-5-(4-乙基苯基)-(3a,6a-咯國4(6a外酮，2-,基-5-(2-氯苯基)-(3a,6a-腐畫4(6a/Z)-酮，2-芐基-5-(4-氯苯基)-(3a，6a-乂銜匪爭7/)國酮，2-千基-5-(3-氯苯基)-(3a,6a-乂銜-4(6a外酮，2-芐基-5-(4-甲氧基苯基)-(3^63-/#)-1，2,3,3&-四氬環(huán)戊二烯并^]吡咯-4(6a/Z)-酮，吡咯-4(6a外酮，^)-l,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡^)-l，2,3,3a-四氳環(huán)戊二烯并[c]吡'-l,2,3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]口比咯^)-l,2,3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]口比'-l,2,3,3a-四氳環(huán)戊二烯并[c]p比咯卜l,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯'-1,2,3，3a-四氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯[11]2-千基-5-(4-叔丁基氨基曱酸酯苯基)-(3a,6a-乂^)-l,2,3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/Z)-酉同，2-千基-5-丁基-(3a,6a-1,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a外酮，2-二苯甲基-5-苯基-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氫環(huán)戊二烯并[6:]吡咯-爭//)-酮，2,5-二千基-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氫環(huán)戊二烯并[^吡咯-4(6&//)-酮，2-(4-氟千基)-5-苯基-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氫環(huán)戊二烯并[^吡咯-4(6a/Z)國酮，2-千基-5-(三甲基硅烷基)-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氫環(huán)戊二烯并2-千基-5-叔丁基-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氫環(huán)戊二烯并[^|吡咯-爭//)-酮，2-芐基隱5國苯基-(3a,6a-順)-1,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-千基-6-曱基-5-苯基-(3a,6a-順)-l,2i3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(lH,2H,5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-千基-6-丁基-5-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]p比咯隱4(lH,2H,5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-千基-6-乙基-5-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3，3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-千基-6-異丙基-5-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-卡基-5-苯基-6-丙基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(50-酮；((R,S)-5,6)-2-千基-6-乙基-5-(4-氟苯基)-(3a,6a-順)-六氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((R,S)-5,6)-2千基-5-(4-氟苯基)-6-丙基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-千基-6-丁基-5-(4-氟苯基)-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-節(jié)基-5-(4-氟苯基)-6-甲基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]處咯-4(5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-節(jié)基-5,6-二丁基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-節(jié)基-5-丁基-6-乙基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((R，S)-5,6)-2-千基-5-丁基-6-甲基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H》酮；((R,S)-5,6)-2-千基-5-丁基-6-苯基-(3a，6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-千基-5-(4-氯苯基)-6-甲基-(3a,6a國順)-l,2,3,3a-六氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-節(jié)基-5-(4-氟苯基)-6-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-千基-5,6-二苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-芐基國6-(3,5-二曱基苯基)-5隱苯基-(3a，6a-順)-l,2,3，3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((11,3)-5,6)-2-千基-6-(4-甲氧基苯基)-5-苯基-(3^6&-順)-1,2,3,3&-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；((R,S)-5,6)-2-千基-5-(4-氯苯基)-6-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3，3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；任選以一個立體異構(gòu)體的形式，優(yōu)選對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式，或者以任何混合比率的至少兩個立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式。本發(fā)明的另一方面是指一種得到通式(I)的取代雙環(huán)四氬吡咯化合物的方法，其特征為，通式(II)的至少一取代的吡咯啉化合物在催化劑如Co2(CO)8、極性溶劑如DCE(二氯乙烷)和添加劑如DMSO存在下，在回流溫度20100。C,優(yōu)選5090。C,最優(yōu)選8090。C下，與通式(III)的化合物反應(yīng)，得到通式(Ia)的化合物，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage58</formula>(II)其中R1具有上文給出的含義，其中Z代表CH-R6基團(tuán)、CH-CHR7R7a基團(tuán)、CH-(C=0)-R8基團(tuán)、CH-CH2(S02)-R9基團(tuán)、CH畫CH2(S02)陽NR"R漁基團(tuán)或CH-(C:0)曙NR101111基團(tuán)，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage58</formula>(la)其中Y和Z之間的鍵是不飽和的(Y二Z),其中Y代表CH基團(tuán)且Z具有如上文定義的含義。含有Y和Z形成的不飽和鍵(Y二Z)的通式(Ia)化合物的一般方案在以下方案(I)中給出方案(I)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage58</formula>÷通式(n)的l-取代-3-p比咯啉的合成是本領(lǐng)域技術(shù)人員眾所周知的，并描述于例如JP2001278857,JP2001270862,SyntheticCommunications1990,20(2),227-230,SyntheticCommunications2004,34(23),4421或JP2005120067中。含有Y和Z形成的飽和鍵(Y-Z)的通式(I)的化合物通過進(jìn)行通式(Ia)化合物的1,4-加成反應(yīng)獲得，得到通式(Ib)化合物；<formula>formulaseeoriginaldocumentpage59</formula>(la)其中R^具有如上文所述的含義，Z代表CH-RS基團(tuán)、CH-CHWR^基團(tuán)CH-(C:0)-R8基團(tuán)、CH-CH2(S02)-R9基團(tuán)、CH-CH2(S02)-NR"R漁基團(tuán)CH-(C=O)-NR10R10a基團(tuán)，并且Y代表CH基團(tuán)，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage59</formula>(lb)其中R^具有如上文所定義的含義，Y和Z,如上文所定義，形成飽和鍵(Y-Z),并且Y代表CH2基團(tuán)、C-RHR"基團(tuán)、CH-(C=0)-R16基團(tuán)、CH-(S02)-R"基團(tuán)、CH-(S02)-NR"R"a基團(tuán)或CH-(C二0)隱NR"R"a基團(tuán)。所述1,4-加成反應(yīng)的特征是本領(lǐng)域技術(shù)人員眾所周知的，并且優(yōu)選在催化劑如碘化亞銅或Rh和極性底物如Et20或二w惡烷存在下進(jìn)行。在該1,4-加成中的試劑可以是金屬或非金屬的。優(yōu)選地，該試劑是金屬的。金屬試劑的優(yōu)選實例是Y-Li和Y-Mgx,其中Y代表CH2基團(tuán)、C-RUR12基團(tuán)、CH-(C=0)-R16基團(tuán)、CH-(S02)-R17基團(tuán)、CH-(S02)-NR"R"a基團(tuán)、CH-(CK))-NR"R"a基團(tuán)；并且取決于配基Y,x是指Mg的原子價。非金屬試劑的其它優(yōu)選實例是Y-B(OR)2(硼酸或硼酸鹽)，其中Y代表芳基或雜芳基基團(tuán)。含有Y和Z形成的飽和鍵(Y-Z)的通式(Ib)化合物的一般方案在以下方案(n)中給出方案(n)<formula>formulaseeoriginaldocumentpage60</formula>在上述方法中，敏感基團(tuán)或試劑的保護(hù)是必需的和/或想要的。常規(guī)保護(hù)基團(tuán)的引入以及其移除可以通過本領(lǐng)域技術(shù)人員眾所周知的方法進(jìn)行。如果通式(I)化合物本身以立體異構(gòu)體混合物的形式獲得，尤其是以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體的形式，所述混合物可以通過本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的標(biāo)準(zhǔn)操作分離，例如色譜法或用手性試劑分段結(jié)晶。如果存在手性中心，化合物可以外消旋形式制備，或者通過對映專一性合成或拆分來制備單一的對映異構(gòu)體。通式(I)化合物、其相應(yīng)的立體異構(gòu)體，或其相應(yīng)的鹽的溶劑化物，優(yōu)選氳氧化物，也可以通過本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的標(biāo)準(zhǔn)操作獲得。如果需要，本發(fā)明的通式(I)化合物、其相應(yīng)的立體異構(gòu)體、或鹽、如色譜法或重結(jié)晶進(jìn)行純化和分離。研究已發(fā)現(xiàn)通式(I)化合物以及下面給出的，其立體異構(gòu)體、相應(yīng)的鹽以及相應(yīng)的溶劑化物對cj受體具有高親合力，即它們是選擇性(j受體的配體并且在這些受體上作為調(diào)節(jié)劑，例如拮抗劑、反向激動劑或激動下面給出的通式(I)化合物、其立體異構(gòu)體、其相應(yīng)的鹽以及相應(yīng)的溶劑化物是毒理學(xué)上可接受的并且因此適合作為藥物有效成分用于制備制劑。一種優(yōu)選的藥物可接受的形式為晶體形式，包括在藥物組合物中的這種形式。對于鹽和溶劑化物，添加的離子和溶劑部分也必須是無毒的。本發(fā)明的化合物可存在不同的多晶形式，本發(fā)明旨在包括所有這些形見方法，例式。本發(fā)明的另一方面涉及包含至少一個通式(I)化合物的藥劑，任選以一個立體異構(gòu)體的形式，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體、外消旋物的形式，或者以任何混合比率的至少兩個立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式；或者其前體藥物。在本發(fā)明的另一實施方案中，藥劑包含至少一個通式(i)化合物，所述化合物任選以一個立體異構(gòu)體的形式，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體、外消旋物的形式，或者以任何混合比率的至少兩個立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式。本發(fā)明的另一方面是包含根據(jù)本發(fā)明的化合物和任選一個或多個可藥用輔料的至少一個組合的藥劑。在本發(fā)明的一個實施方案中，制劑用于預(yù)防和/或治療阿爾茨海默氏病。在本發(fā)明的一個實施方案中，制劑用于預(yù)防和/或治療一種或多種選自下列的病癥腹瀉，脂蛋白癥，偏頭痛，肥胖癥，關(guān)節(jié)炎，高血壓，心4聿失常，潰瘍，學(xué)習(xí)、記憶和注意力缺陷，iL知病癥，神經(jīng)變性疾病，脫髓鞘性病，對包括可卡因、苯丙胺、酒精和尼古丁在內(nèi)的藥物和化學(xué)物質(zhì)成癮；遲發(fā)性運(yùn)動障礙，缺血性中風(fēng)，癲癇，中風(fēng)，應(yīng)激，癌癥或精神病癥狀，尤其是抑郁、焦慮或精神分裂癥；炎癥或自身免疫疾病。在本發(fā)明的一個實施方案中，制劑用于預(yù)防和/或治療一種或多種選自下列的病癥甘油三酯水平增高、乳糜微粒血癥、血卩脂蛋白異常、高脂蛋白血癥、高脂血癥、混和性高脂血癥、高膽固醇血癥、脂蛋白癥、高甘油三酸酯血癥、散發(fā)性高甘油三酸酯血癥、遺傳性高甘油三酸酯血癥和/或血|3脂蛋白異常。在本發(fā)明的另一個實施方案中，制劑用于預(yù)防和/或治療一種或多種選自下列的病癥疼痛，優(yōu)選神經(jīng)性疼痛、炎性疼痛或其他涉及異常性疼痛和/或痛覺增每1的疼痛病癥。所述制劑還可以包含一個或多個上文給出的通式(I)化合物、其立體異構(gòu)體、其生理學(xué)上可接受的鹽或其生理學(xué)上可接受的溶劑化物的任何組合。本發(fā)明的另一方面是以下物質(zhì)用于制備調(diào)節(jié)G受體的制劑，優(yōu)選用于預(yù)防和/或治療阿爾茨海默氏病的應(yīng)用至少一個作為適當(dāng)?shù)挠行С煞值纳衔慕o出的通式(I)化合物，任選以一個立體異構(gòu)體的形式，優(yōu)選對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式，或者以任何混合比率的至少或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式，并且任選一個或多個可藥用的輔料。本發(fā)明的制劑可以是適于應(yīng)用于人類和/或哺乳動物的任何形式，優(yōu)選地人類包括嬰兒、兒童和成人，并且可以通過本領(lǐng)域4支術(shù)人員已知的標(biāo)準(zhǔn)操作制備。制劑的組合物根據(jù)給藥途徑可以改變。本發(fā)明的制劑可以例如與常規(guī)可注射的液體載體，如水或適當(dāng)?shù)拇碱惤M合非胃腸給藥。此類可注射的組合物可以包含常規(guī)的注射用藥用輔料，如穩(wěn)定劑、增溶劑和緩沖劑。這些制劑可以例如肌內(nèi)、腹膜內(nèi)或靜樂:K注射。固體口服組合物(與其液體口服組合物相比其是優(yōu)選的)可通過混和、充填或壓片的常規(guī)方法制備。重復(fù)混和操作可用于將活性劑分布在那些使用大量填充劑的整個組合物中。這類操作在本領(lǐng)域中是常規(guī)的。片劑可例如由濕法或干法制粒制備，并根據(jù)在通常藥物實踐中公知的方法任選包衣，尤其是使用腸溶衣進(jìn)行包衣。采用諸如西班牙和美國藥典及類似參考文件中所描述或指出的標(biāo)準(zhǔn)方法制備所提及的制劑。本發(fā)明的制劑也可以制備成可口服給予的固體或液體形式的組合物，其包含一個或多個生理學(xué)相容的的載體或輔料。這些組合物可包含常規(guī)組分例如粘合劑、填充劑、潤滑劑和可接受的潤濕劑。為了立即或延遲釋放，組合物可以釆取任何方便的形式，例如，片劑、丸劑、膠嚢、錠劑、水或油溶液、混懸液、乳劑或使用前適于用水或其它適當(dāng)?shù)囊后w介質(zhì)重制的干粉形式。口月良給藥的液體形式還可以包含一定的添加劑，例如增《t劑、芳香劑、防腐劑以及乳化劑。還可以制備口服給藥的非水液體組合物，該組合物包含可食用油。此類液體組合物可以方便地以單元劑量包于例如，明膠膠嚢中。本發(fā)明的組合物也可以局部或經(jīng)由栓劑給予。人類和哺乳動物的日劑量可以改變，其取決于各自物種的基礎(chǔ)因素或其它因素，如年齡、性別、體重或疾病程度等。人的日劑量可優(yōu)選在每天一次或多次攝取期間給予1-2000,優(yōu)選1~1500，更優(yōu)選1~1000毫克有步爻成分。本發(fā)明的另一方面涉及一種預(yù)防和/或治療阿爾茨海默氏病的方法，所述方法包含給予受試者至少一個如上所述的通式(I)化合物，并且給予受試者任選至少一個另外的活性物質(zhì)和/或任選至少一個輔助物質(zhì)。本發(fā)明的另一方面涉及一種預(yù)防和/或治療以下病癥的方法腹瀉，脂蛋白癥，偏頭痛，肥胖癥，甘油三酯水平增高，乳糜微粒血癥，血卩脂蛋白異常，高脂蛋白血癥，高脂血癥，混和性高脂血癥，高膽固醇血癥，脂蛋白癥，高甘油三酸酯血癥，散發(fā)性高甘油三酸酯血癥，遺傳性高甘油三酸酯血癥和血卩脂蛋白異常，關(guān)節(jié)炎，高血壓，心律失常，潰瘍，學(xué)習(xí)、記憶和注意力缺陷，認(rèn)知病癥，神經(jīng)變性疾病，脫髓鞘性病，對包括可卡因、苯丙胺、酒精和尼古丁在內(nèi)的藥物和化學(xué)物質(zhì)成癮；遲發(fā)性運(yùn)動障礙，缺血性中風(fēng)，癲癇，中風(fēng)，應(yīng)激，癌癥或精神病癥狀，尤其是抑郁、焦慮或精神分裂癥；炎癥或自身免疫疾病。所述方法包括給予所述受試者至少一個如上所述的通式(I)化合物以及給予所述受試者任選至少一個另外的有效成分和/或任選至少一個輔助物質(zhì)。本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方案涉及一種預(yù)防和/或治療以下疾病的方法甘油三酯水平增高、乳糜微粒血癥、血卩脂蛋白異常、高脂蛋白血癥、高脂血癥、混合高脂血癥、高膽固醇血癥、脂蛋白病癥、高甘油三酸酯血癥、散發(fā)性高甘油三酸酯血癥、遺傳性高甘油三酸酯血癥和/或血卩脂蛋白異常。以下實施例幫助舉例說明本發(fā)明。這些例子通過實施例單獨(dú)提出并且不限制本發(fā)明的一般精神。實施例中間體的合成實施例0:l-千基-3-吡咯啉根據(jù)下列公開的方法進(jìn)行細(xì)微的修改合成l-千基-3-吡咯啉a)EP0985664，b)SyntheticCommunications13(13),1117-1123(1983)。向順-l，4-二氯-2-丁烯(0.76g,5.77mmol)的于5。C冷卻的無水二氯曱烷(4ml)溶液中，逐滴加入節(jié)胺(3.75g,34.66mol)?；旌衔镌?。C下攪拌10分鐘，然后在室溫下攪拌24小時。將白色固體過濾并用二氯甲烷洗滌。在0。C冷卻濾出物，并加入HC137。/o(0.6ml)。過濾得到的白色固體并用二氯曱烷洗滌。濃縮濾液得到桔色油狀物，其通過快速色譜法純化硅膠，己烷乙酸乙酯(l:l),得到產(chǎn)物(0.76g,82%),為黃色油狀物。1HWRm(400MHz,CDCI3):8(ppm〗7.38-7,21(m5H),5,78(s,2H),3.80(s,3H》、3,81(s,2H),3,46(s,4H),13CN站R《75MHz,CDCI3)S(ppm)139,67,128,34,127.78,126,96,肌40,59.70.實施例O-A:l-(4-曱氧基千基)-3-吡咯啉向1,4-二曱基硫酰基-2-丁烯(2.15g,11.64mmol)的二氯曱烷(40ml)溶液中逐滴加入4-曱氧基節(jié)胺(6ml，44.24mmo1),并且在室溫下攪拌溶液20小時。過濾固體并將濾液用水(2x30ml)洗滌，用Na2S04干燥、過濾并濃縮。粗品通過快速色譜法純化硅膠，梯度從己烷乙酸乙酯3:1至l:l，得到產(chǎn)物(1.4g,63%),為黃色油狀物。1H國R《4加MHztCDCI3):§(ppm)7.29(A攤5Hz,2H》,6.87(d,J碌5Hz,2H),5,79($,2H)'3.的(s,3H),3.76(s,2H)，3.4g(s>4H》.13CNMR《75MHz,GDCI3)S(ppm》158,83,131.85,129名3>128,03'114-31,59.69,5^23.實施例0-B:l-((S)-a-甲基節(jié)基)-3-吡咯啉根據(jù)下列公開的方法進(jìn)行細(xì)微的修改合成1-((S)-a-甲基千基)-3-吡咯啉a)EP0985664,b)SyntheticCommunications34(23),4421-4430(2004)。向1,4-二甲基硫?；?2-丁烯(0.52g,2.86mmol)的二氯甲烷(10ml)溶液中加入(S)-a-曱基千胺(1.31g,10.87mmol)并且在室溫下攪拌溶液20小時。將得到的固體過濾，并將濾液用水(2x30ml)洗滌，用Na2S04干燥、過濾并濃縮。粗品通過快速色譜法純化硅膠，梯度從己烷至己烷:乙酸乙酉旨l:l,得到產(chǎn)物(0.45g,90%),為黃色油狀物。1H剛共《400,2,CDCi3):S(ppm》7.42-7-25《m,5H》,譜(s,2H),353(q，J-6,5Hz,1H),3,44《rrt2H),3*36《m,2H》，1.44(d,Hz,3H).NMR《75MHz,CDCb)S《ppm)145.90,128.47,127.67,127,28,127,07,65,30,23,50,實施例O-C:l-(二苯曱基)-3-吡咯啉向氨基二苯基甲烷(9.70g,51.46mmol)的二氯曱烷(6ml)溶液中加入順-l,4-二氯-2-丁烯(1.18g,9.02mmo1)。混合物在室溫下攪拌20小時。將白色固體過濾并用二氯曱烷洗滌。在0。C冷卻濾出物，并小心加入HC137%(2.5ml),并將混懸液攪拌過夜。過濾得到的白色固體并用二氯甲烷洗滌，并且濾出物用飽和NaHC03溶液、水洗滌，用Na2S04干燥，過濾并濃縮。粗品通過快速色語法純化硅膠，梯度從二氯曱烷至二氯曱烷曱醇4%，得到產(chǎn)物(0.90g,43%)，為白色固體。M.p.90-91°C。1H國R(400隨,CDCI3》:S《ppm)7.54沐J-7Hz,4H),7.31仏J=7H2t4H》,7.19《t,J眾7Hz,2H》，5*81(S,2H》4.62(s,1H》，3,43《st4H),"CNIV很(75MHz,CDCI3)S(ppin)14412,128,56,127.62,127-50,127,00，76,00,59,37.實施例0-D:l-(4-氟千基)-3-吡咯啉向順-l,4-二氯-2-丁烯(0.50g,3.8mmol)的于0。C冷卻的無水二氯甲烷(4ml)溶液中，逐滴加入4-氟千基胺(2.94g,22.8mol)。在0。C下攪拌混合物10分鐘，然后在室溫下攪拌24小時。過濾白色固體并用二氯曱烷洗滌。濾出物在0。C下冷卻并加入HC110%至pH值為樣i酸。過濾得到的白色固體并用二氯曱烷洗滌。濃縮濾液并且通過快速色譜法純化殘余物硅膠，己烷乙酸乙酯(l:l)，得到產(chǎn)物(353mg，52%),為黃色油狀物。1H麵R(400MHz'CDG鄰S《ppm)7.31(m'2H》，6,的《m*2H),5.78{s>2H),3.77(s,2H),3,恥(s,4H)."CN,(75MHz,CD賜5(ppm)化1-91(d,Jc^-243Hz),135*41,130,14〖d,HHz),127,78,"5,05(d、JCF-21Hz>,59,59，59.52.MS《ES+》mte17S-1Pauson-Khand加成物合成的一般操作。向乙炔(l.l當(dāng)量)的1,2-二氯乙烷溶液中加入C02(C0)s(1.1當(dāng)量)并且在室溫下攪拌混合物2小時。加入吡咯啉(l當(dāng)量)的1,2-二氯乙烷溶液和添加劑(二甲基亞砜或環(huán)己胺)(3.5當(dāng)量)，并且在83。C將混合物加熱20小時。反應(yīng)混合物通過硅藻土過濾并用CH2C12洗滌。濃縮濾液并且粗品通過快速色鐠法純化。實施例1:2-,基-5-苯基-(3a,6a-4f)-l,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a//),。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage66</formula>由苯乙炔(5.0g,48.3mmol)、Co2(CO)8(16.5g,48.3mmol)、1-千基-3-吡咯啉(7.0g,43.9mmol)、二曱基亞砜(12.0g,153.8mmol)和1,2-二氯乙烷(200ml)。純化硅膠，梯度從二氯曱烷至二氯曱烷甲醇1%,得到產(chǎn)物(5.9g，46。/。)，為黃色油狀物。1HN賴R《400MHz,COC，3):g《郞m)7,2(m';2H),7力5《d'J-3Hz,1H》，？,40"、18《m,8H》，3,49-3、〇3〖AB體系，2H》，3,36(r^1H),《d,^N9Hz,1H》，《r^1H),2,錢S《d,JsSH2,1H〗,(t'揭H;1H).2-3憂JSHz,1H),"C,8(5畫2，CDCb〗i《fjpn》20錢,S4,1SSJ4，14&經(jīng)，13錢.30<131,4，12錢,4S，128,38,12錢.S4,1S8.1錢，，SS,9,SS,8S'邦,24，42,5錢，MS《E!+)m/2:233,14(IVT|-實施例2:5-苯基-2-((8)-1-苯乙基)-(3&,6&-/#)-1,2,3,3&-四氫環(huán)戊二烯并[c]p比咯-4(6a/Z)畫酉同。由苯乙炔(37mg,0.35mmol)、Co2(CO)8(121mg,0.35mmo1)、l-(S)畫a國甲基-千基-3-吡咯啉(56mg,0.32mmo1)、二曱基亞砜(72p1,l.Olmmol)和1,2-二氯乙烷(2ml)。純化硅膠，梯度從二氯曱烷至二氯曱烷:曱醇1%,得到產(chǎn)物(70mg,71%),為黃色油狀物，為兩個非對映體的混合物(l:l)。1HNMR(400MHz'CDCI3):S(ppm)7.76-7.71(m,4H),7.70(d,J=3Hz,1H),7.59(d,J-3Hz^1H),7.林7-16(m，16H),3.41(d.J=9Hz),3.38(m,1H),3.28(m,1H),3.21(q,J-6.5Hz,1H)，3.18(q,J=6.5Hz,1H),3.01(d,J=9Hz,1H),2-恥(m,1H),2.94(d,J=9Hz,1H),2.88(m,1H),2.63(d'J=9Hz,1H),2.42(m.2H),2.31(t,J=9Hz,1H),2.21(t,J=9Hz,1H),1.30(d,J=6.5Hz3H),1.29(d,J=6.5Hz,3H).13CNMR(75MHz,CDCI3)S(ppm)209.33'208.88,160.05，159.82,143.72，143-60,131.51,128.89,128.50,128.37,128.31,128.27,127.93,127.92,127.16,127.14,126.90,126.88，126.84,126.20'64.31,64.13,55.53，55.28,55.16,54.44,50.11,50.03，42.39,42.27,41.74,23.07,22.65.MS(EI+)m/z:304.15(M+H+).實施例3:2-(4-曱氧基千基)-5-苯基-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/Z)-酉同。由苯乙炔(930mg,8.93mmol)、Co2(CO)8(3.0g,8.93mmo1)、l-(4-曱氧基)-節(jié)基-3-p比咯啉(1.3g,6.86mmo1)、二曱基亞砜(2.1g,27.47mmol)和1,2-二氯乙烷(30ml)。反應(yīng)時間48小時。純化硅膠，梯度從二氯甲烷至二氯甲烷曱醇1%,得到產(chǎn)物(985mg,45。/。)，為黃色油狀物。，HN站R《400ODCy:8《pprn》？,S》？,？1《m,2H)<7啟8沐扭3Hx,1H),-42-7'31《m,3H),7M2沐J^,7H二2H)S6.60械》8H^2H》，3Jg《s<3H),3.37《44《AB沐系，2H》，3<371H乂3、"《4Js3H2，1H),2,95《m,1H),2<B2《<!,J^9H2，1H),2,42汰賴Hz,1H),2^6《t,1H),"CN,《？5,,CDC!j》各<,》20化0,1S化87,，S&5:3,143J化131、48，130,42,129.56,113,53,紹、25>56,68<然*77,§5,1$,$CX22,4么S6、駭S(Ek》m/2:319,15《M、實施例4:2-千基-5-(4-氟苯基)-(3a,6a-y^)-l,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]他咯-4(6a外酮。由l畫乙炔基-4-氟苯(151mg,1.25mmol)、Co2(CO)8(472mg:1.38mmo1)、1-千基-3-吡咯啉(200mg,1.25mmo1)、環(huán)己胺(436mg:4.39mmol)和1,2-二氯乙烷(20ml)。純化硅膠，己烷乙酸乙酯(l:l),得到產(chǎn)物(126mg，33。/。)，為黃色油狀物。，HNMR(400MHz,CDCI3):S(ppm)7.75-7.71(m,2H),7.63(d,J=3Hz,1H),7.29-7.24(m,3H),7.21(m,2H),7.07(m'2H)，3.63-3-50(AB體系，2H),3.38(m,1H),3.19(d,J=9Hz，1H),2.94(t,J=9Hz,1H),2.84(d,J=9Hz，1H).2.43(t,J=9Hz,1H),2.37(t,J=9Hz,1H).13CNMR(75MHz,CDCI3)S(叩m)208.92,164.04,159.37,142.72,138.28,128.99,128.91,128.45,128.24,128.19,126.94,115.41,115.19,58.91,56.80,55.87,50.化，42.53.HRMS(ES+)m/z:計算值C20H19NOF(M+H+):308.1451;實測值308.1446.實施例5:2-千基-5-(4-乙基苯基)-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/7)-酮。由1-乙基-4-乙炔基苯(168mg,1.25mmol)、Co2(CO)8(472mg,1.38mmol)、1-千基-3-吡咯啉(200mg,1.25mmol)、環(huán)己胺(436mg,4.39mmol)和1,2-二氯乙烷(20ml)。純化硅膠，己烷乙酸乙酯(l:l),得到產(chǎn)物(40mg,10%),為黃色油狀物。'HNM狩《400CD0!3》8《ppm》7,仍〖m,2H〗>7J1《cJ,J^Hz,1H》，7<29-7M7《m,闊,雄-3,鄉(xiāng)(AB體系,2H》，3,38《m,1H),3、1$沐J,z,1H》>2,94(m'1H》,2-B3沐扭載1H》82.66《q,風(fēng)猁；2H),2,44《!>扣,,稀23《t,vN9H;1H),1,24《XJ45Ha3H》、13CM鵬《75MHz,C》6(ppm)20化1,1滯、CB,線鄉(xiāng),13S,4氛12g'節(jié)，128-45,128、1&127,90、127,16,126.89,58.約，郎、03,S0,27,42,59,2&7aHR!ISS《￡S*〗m/r計算值C^H^MO(M+H+):318,1858;實測後31&1854,實施例6:2-千基-5-(2-氯苯基)-(3^6&-/^)-1,2,3,3&-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/7)-酮。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage70</formula>由l畫氯國2隱乙炔基苯(171mg，1.25mmol)、Co2(CO)8(472mg,1.38mmo1)、l-千基-3-吡咯啉(200mg,1.25mmo1)、二曱基亞砜(343mg,4.39mmol)和1,2-二氯乙烷(20ml)。純化硅膠，己烷乙酸乙酯(l:l),得到產(chǎn)物(128mg,32%),為黃色油狀物。，HN,(400幽,CDCI3):各《ppm》，(d,J,2,1H》,,格？,18《m,,3鄰，3,44(A8體系，2H),禱(m,賄3.20沐J,z,1H》,2'斜《m,1H》，雄沐J9H2,1H》，(t扭9H2,1H),2,幼〖t,J=9Hz,1H》、NMR《？SMHz,C003》5《ppm〗1^,70,143.22,1幼、85>133,05,130,80,12化幼，12^25,1幼.2化12S.18,126.為氛錫、銀58<3,鄰鄰,訓(xùn)6<49,17,43<37,HR站S《￡S*》m/z:計算值C^HwMOa休HH、324.11SS;實測後324J140.實施例7:2-千基-5-(4-氯苯基)-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/Z)-酉同。由1-氯-4-乙炔基苯(171mg,1.25mmo1)、Co2(CO)8(472mg:1.38mmo1)、l-千基-3-吡咯啉(200mg,1.25mmo1)、二甲基亞砜(343mg4.39mmol)和1,2-二氯乙烷(20ml)。純化硅膠，己烷乙酸乙酯(l:l)，得到產(chǎn)物(148mg,36%),為黃色油狀物。,HN鵬(恥O,,00C!3》S(p闊"4(m,1H》,，沐J,z>,7,63《m，1H》,、3&,19《m,稀3.63-3,50(A8沐系"2H:〗,雄(n%1H),3、19(dJ,z，1H》g鄰(n\f1H》，2、65沐廁Hz,1H),2,43《t,>她,1H》,:2,幼(t,1H》,"CN鵬《§CDCb)S《ppm)208另3>1節(jié)、83>142,63,1幼,30,13《36<133.21,129,6^128,、幼，127-24,12、0仏125,33,幼,94,5&87,愁J4,50,27,42,69、床S+》m/z'計算該C效H;9NOa《M+hf〗324,11郎；實測後324,1144'實施例8:2-爺基-5-(3-氯苯基)-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氪環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/Z)-酮。由3-氯-1-乙炔基苯(171mg,1.25mmo1)、Co2(CO)8(472mg,1.38mmo1)、l-節(jié)基-3-吡咯啉(200mg，1.25mmo1)、二甲基亞砜(343mg,4.39mmol)和1,2-二氯乙烷(20ml)。純化硅膠，己烷乙酸乙酯(l:l),得到產(chǎn)物(143mg,35%),為黃色油狀物。,HM站狡《400MHz,COCb):S〖f3pm)7.89《m,2HX力？沐>3Hzs1H》，？,3S《n\2H》>慨5H),3,斜-3,$0《AB體系'2H》,3.3沐1H)沐J^Hz,1H》>2-^4(m,1H》，沐,9Hz,1H〗，2、440,J^Hz,1H>,2、幼《t,1,<NM:R〖？SMH之，COC!3)8208J8S159>93,142》？，1幼、31'134*36，129,89,1認(rèn),幼,128,47，128:錫氛幼,議歸5,S5撒50'2《42脫H,S使S+》m&:計算值CgoH^NOCi(M+hT》32《11郎；實效!後324,11SO、實施例9:2-千基-5-(4-曱氧基苯基H3a,6a-乂^)-l，2,3，3a-四氫環(huán)戊二烯并[c〗吡咯-4(6a7/)-酮。由l-乙炔基-4-曱氧基苯(166mg,1.25mmol)、Co2(CO)8(472mg:1.38mmol)、l-節(jié)基-3-吡咯啉(200mg,1.25mmol)、二曱基亞砜(343mg,4.39mmol)和1,2-二氯乙烷(20ml)。純化硅膠，己烷乙酸乙酯(l:l),得到產(chǎn)物(166mg,41%),為黃色油狀物。，H,R《400幽lCDCy:S《,)、"沐M驗,2H》,環(huán)沐扣3Hz,1H〗,7H1S《m,5H》>,(d>vJ碌練風(fēng)3>833H),3,84-3.50《A8沐系,2H〗,3J8沐1H》,3,18《d,1H)'雄(m,1H)，節(jié)沐>載1H),2,42(〖,>戰(zhàn),1H〗，2'38《t,^SH2,1H》，"CN糊R《7SMHz,C0a3》§《即rn)2游,3S，1滔,7B,157.弼,143,09,1幼.43,1認(rèn),4,128,43,128、1§，124,。，節(jié),OO,S6、(B,幼^6,42.4aHft鉍Srn/z',計算猿C3、H2:2NCMM+H*):320,1節(jié)1:實測後實施例10:2-千基-5-(聯(lián)苯-4-基)-(3a,6a-y^)-l,2,3，3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]p比咯-4(6a^)-酉同。由4-乙炔基-l,l'-聯(lián)苯(246mg,1.38mmol)、Co2(CO)8(472mg,1.38mmo1)、l醒千基-3-。比咯啉(200mg,1.25mmo1)、二曱基亞砜(343mg,4.39mmol)和1,2-二氯乙烷(20ml)。純化硅膠，己烷乙酸乙酯(2:1),得到產(chǎn)物(163mg，35%),為黃色油狀物。1MN鉍R(400MHiCDC!3):8(滯fn》7,幼(m,2H),771《d,1H》，7力冬759《m,4H〗，7,47-7,20(m，8H〉>3、65-3,50《A8體系，2H),3,39《m,1H》，3-21《d!J忠9H之,1H》,2,舒機(jī)1H》,2>然沐>論,1H》，2,45(i,JH1H),2.幼(t,J^線1H》、13CN獄R《75,,CDCJ3》§(,)20袋,10,1亂8仏143歲141,21,微43,1細(xì)0*130,48,1!28,7g,12S、4S,128-22,127,5gf127,41,127.10,127.05,126.94'58,98,S6,9tS0、32,4么70.HR粘S溪S+》m/t計算後*C^Hs^O3郞.1然8;實測逾實施例11:2-千基-5-(4-叔丁基氨基曱酸酯苯基)-(3^6&-/#>1,2,3,3&-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/Z)-酮。由4陽乙炔基畫Boc畫苯胺(202mg,0.93mmo1)、Co2(CO)8(319mg,0.93mmo1)、l畫千基-3-吡咯啉(135mg,0.84mmo1)、二曱基亞砜(232mg,2.96mmol)和1,2-二氯乙烷(14ml)。純化硅膠，己烷乙酸乙酯(10:1),得到產(chǎn)物(50mg,15%),為黃色油狀物。，HN鋱R《400MH《CDCI3》:5《沖m》7力:22H〗，753械>3H&1H》，7,3》7,10(m,7H〗<《AB體系，稀3.2(取稀3,10沐>她,甸,2,肪機(jī)1H》,2J8(4J^H2,1H〗，2.然《t,J-9Hz<1H〗，《t'>9Hs,1H》，L4S《s,9H》、"CN站狡(75CDCb)S《萍m)!幼.64>1S2、柳，143,05,138、83>138,41,128,站>128、2,12、然，12g鄰，126,64,126,21'$1>20,滔》A56,81,儲,03,幼.344實施例12:2-節(jié)基-5-丁基-(3a,6a-7^)-l,2,3,3a-四氳環(huán)戊二烯并[c]他咯-4(6a/Z)-酉同。由l-己炔(26mg,0.31mmol)、Co2(CO)8(118mg,0.34讓o1)、l畫芐基國3-p比咯啉(50mg,0.31mmo1)、二曱基亞砜(86mg,l.lmmol)和1,2-二氯乙烷(2ml)。純化硅膠，己烷乙酸乙酯(l:l),得到產(chǎn)物(45mg,53%),為黃色油狀物。，HM蘭R《400MH2>CDOs):各(卯時7,30-7、16《m,SH〗，？,11《m,1H),3,6卜3,箱《A8體系，2H),3.23《m，1H〗>3,07(d,J-9H:^1H),ZS<m<1H》，2.71《d,J"9H之，1H》,23§JiH之，1H),2、28《實，1H〗72J9《m,2H),1、幼《m,2H》，1,36《m,2H),證仏扭？H2，3H》."CN鵬《75謝;^COCf3》8《,)211,29,1S8,鄰，146鄰,138、62,12$,煞，128,13，1^,84,56*87,49.19,43,03,2化83'24,42,2么2a,3纖*,〖酬她:"0,2《闘+》，實施例13:2-二苯甲基-5-苯基-(3a,6a-^)-l,2,3,3a-四氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a^)-酮。由苯乙炔(22mg,0.21mmol)、Co2(CO)8(90mg,0.26mmo1)、l畫卡基-3國吡咯啉(50mg,0.31mmo1)、二甲基亞砜(58mg,l.lmmol)和1,2-二氯乙烷(2ml)。純化硅膠，己烷乙酸乙酯(10:1),得到產(chǎn)物(16mg,21%),為黃色油狀物。1H麵R(■MHz,CDCb):&(Ppm》7.77(m,2H》，7.67(d,J-3H之，1H〗，7.55-7-35(m,4HK7H11《m,&H>,4.17(s,1H).3.34(m*州》，3,16<d,<J=9Hz,1H),2鄰(m，1H》,2.80《d,J-9Hz,1H>,2,31(m,2H),13CM柳(75CC03》S(ppm)208.91，15972,144力1,143.3S.142,99,131.63,128,51>128,48,127、30,127.23,d02,126鄰，74.38,56風(fēng)50.10，42.35.MS《ES+>m/z:366,2(M+H+》實施例14:2,5-二千基-(3^63-/#>1,2,3,33-四氫環(huán)戊二烯并吡咯陽4(6a外酮。由3陽苯基隱l-丙炔(37mg,0.31mmol)、Co2(CO)8(107mg,0.31mmo1)、l-節(jié)基隱3隱p比咯啉(50mg,0.31mmo1)、二曱基亞砜(86mg,l.lmmol)和l,2陽二氯乙烷(2ml)。純化硅膠，己烷乙酸乙酯(10:1),得到產(chǎn)物(44mg,46%),為黃色油狀物。HNiyiR:(400MHjr,CDCG》5《ppm》7,33-7'15(n，，10H》f7、01沐J-3H2;1H》，3.然(ABsystem,2H》，(AB體系>2H〗，3,23(m,1H》t3'10(d,J詢H2,1H》，:2J9《m,1H),2,70沐扭載1H),2,36(t,J-9H之，1H》,"5(t:1,"C,R(SMHz,CDCb》S《ppm》210'S1>1節(jié).1么148.32,138、縱*138^9,128,80,12&、43,3幼,淡,128,17,128J乾123,18,幼J《56<71,然、7,4化21'43,13,31.，3,秘S《ES+》m/z:3CR2,H、實施例15:2-(4-氟千基)-5-苯基-(3^6&-/#)-1，2,3,3&-四氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/7)-酮。由苯乙炔(29mg,0.28mmol)、Co2(CO)8(107mg,0.31mmo1)、l-(4-氟)節(jié)基-3-吡咯啉(50mg,0.28mmo1)、二曱基亞砜(77mg,l.lmmol)和1,2國二氯乙烷(2ml)。純化硅膠，己烷乙酸乙酯(5:1),得到產(chǎn)物(41mg,47%),為黃色油狀物。，HM鵬(鄰0,,CDC敬$《p闊72沐>政2H》,，汰>她,1H》'7,41-,31《m'3H〗，,1S《m,2H》<6，(LJ眾8.5H二2H),3.3-3,45《AB體系'2H》,3-37《m,1H》'3,17沐樹Hz,1H),2S4機(jī)1H》，2,82《d,j,2,1H),2,40(《，賴H^1H》,2,35化J均〖訌1H)>"CNIR(75MHz>CDC!3》S(叩m》1S化幼，1d74,134、22,微膝12固5微跟127,21,115,14,114,81,58,32,56,87,5S,02>50,05,42<48<MS(ES+〗m/z:3游J實施例16:2-千基-5-(三甲基硅烷基)-(3&,6&-/#)-1,2,3,33-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/Z)-酮。由三曱基石圭烷基乙炔(283mg,2.82mmol)、Co2(CO)8(96mg,2.82mmol)、l-節(jié)基-3-吡咯啉(300mg,1.88mmol)、二甲基亞石風(fēng)(588mg,7.53mmol)和1,2-二氯乙烷(15ml)。純化硅膠，梯度,人二氯曱烷至甲醇8%,得到產(chǎn)物(150mg,28%),為棕色油狀物。1HN繊《400麵,CO,§《p闊沐>2廁,,,，《m,5H》,3,57(AB體系,闊,3,35《m，1H》,3,11《d,J-9H;1H》,沐>做,1H),2.74《m,1H)'2^7《m,2H〗，(s49H),"CN鋱R《？§CDCb》各(ppm)215,10,12、？2,147,肪，1幼,9g1怨,29'1幼,22,126,餘，SS、90,49.80,46,gS,"1、？8、H共蘭S計算馇M+H"2秘.1827,觀然徵鄉(xiāng)、18，9>實施例17:2-節(jié)基-(3a,6a-乂旬-l,2,3，3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a//),。向2-節(jié)基-5-(三曱基硅烷基)-1,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a//>酮(50mg,0.17mmol)的曱醇(3ml)溶液中加入K2C〇3(25mg,0.17mml),并在室溫下將混合物攪拌18小時。加入水并用乙酸乙酯萃取，用飽和NaCl溶液洗滌，Na2S04干燥，過濾并濃縮。通過快速色譜法純化硅膠，梯度從二氯曱烷至甲醇1%,得到產(chǎn)物(18mg,48%),為黃色油狀物。，HNM共(4加MHz,CDC!3〗5《ppm》7-58《dd,山坊2、8H之，J^^.6H2、1H),,28《rru5H》,6,24〖dd,J^1、7Hz,J^5,m^1H),3*5S《AB體系，2H》'3.幼(m,1H),3.10沐J的H2'1H)<2,79沐扭別仏1H》，2>73<m,1H》，2、35《m,2H),N關(guān)R《？§MHz，CDC")S(，)211,93,鄉(xiāng)風(fēng)13g.恥,12固，微鄰,1"取幼識56,52,5化錄,幼、S8，4S,幼，計算值^HH+:214,1232,現(xiàn)測值214、1230,實施例18:2-,基-5-叔丁基-(3a,6a-^)-l,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/Z)-酮。向3,3-二甲基-l-丁炔(29mg,0.34mmol)的于0。C冷卻的1,2-二氯乙烷(lml)溶液中加入Co2(CO)8(118mg,0.34mmo1)，并且在0。C下將混合物攪拌15分鐘，然后在室溫下攪拌40分鐘。加入l-節(jié)基-3-吡咯啉(50mg，0.31mmol)的1,2-二氯乙烷(lml)和二甲基亞砜(72p1,l.Olmmol)的溶液，并在83。C下將混合物加熱20小時。反應(yīng)混合物通過硅藻土過濾并用012(312洗滌。濃縮濾液并通過快速色譜法純化粗品硅膠，二氯甲烷，得到產(chǎn)物(llmg,13%),為黃色油狀物。，HM鉍8(鄰0MHlCDC:i3》8(ppm》7,29-7,1伸，5H),力8沐扭3l"te,1H》，3、幼-3,47釋體泉，2H),3,17《m,1H),3,04〖汰J-9Hz,1H),2,72〖rm1H),細(xì)《d,j均Ha1H》'(tJiH;z，1H),2,30(t,^9Hz,1H》，1,20《s,9H)>N鉍li《75CDCb》S《即m)209.28,15S,44'154^2,128<幼，58.6&儲>78,郎J^S,,42,00,31、？2,鎖3<、,〖,襲激1《M"'實施例19:2-節(jié)基-5-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]p比咯隱4(5H)-酮。2-千基-5-苯基-l,2,3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/Z)-酮(100mg，0.34mmol)和氬氧化鈀(20mg,0.14mmol)混合物的乙醇(8ml)溶液，在H2氣氛中于室溫下攪拌4h。通過快速色譜法純化硅膠，梯度從己烷至己烷:乙酸乙酯(5:1),得到產(chǎn)物(47mg,47%),為黃色油狀物。非對映異構(gòu)體的混合物。1HMMR(400Mhte'CDCI3):S《ppm)《m,,,3,77(d,J-湖z,夠,3鄰0,J"4Hz,2HX3鄰(ni,3H)'3.27(cf,1H),譜械Js謝z,1H),2.98{m,1H),2,81(m,5H),2.66(m,1H),2.552H),2,32(m,4H),1.95(m,1H)'MS(ES+》292.2通過Cu催化有機(jī)鋰和有機(jī)鎂1，4-加成為棒酮的一般操作在Ar下，向在-50。C冷卻的Cul(0.2或1eq.)的乙醚混懸液中，加入有才幾4里或有才幾鎂試劑，并將混合物于-5crc攪拌30分鐘。此后，在-5crc下，通過導(dǎo)管向混懸液中加入烯酮(leq.)的乙醚溶液。繼續(xù)攪拌30分鐘，或直至未觀察到起始原料。反應(yīng)混合物用NH4C1/NH310%溶液猝滅，并使其達(dá)到室溫。分離各層，水相用乙醚萃取。合并的有機(jī)相用NH4C1/NH310%洗滌，通過Mg2S04干燥，過濾并濃縮至干燥。通過快速色i普法純化。實施例20:((R,S)-5,6)-2-千基-6-甲基-5-苯基(3a,6a-順)-l,2,3,3a-四氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(lH,2H,5H)-酮。由Cul(66mg,0.34mmol)、MeLi(0.43ml，1.6M己烷溶液)、2-卡基-5-苯基-1,2,3,33-四氫環(huán)戊二烯并吡咯-4(6&11)-酮(100mg,0.34mmol)和乙醚(5ml)。得到為黃色油狀物的產(chǎn)物(76mg,72%)。無需另外的純化。，HN賴R《船OMH之，CDQ3》:$(ppm》？J8~,20《m,SH〗，？、09《m,2H》，3,70-3.62《AB體系，2H》，3、3t《d,J-經(jīng)H之，1H》，〖d,js經(jīng)H2,1H)'194《r\1H)<2.83《4J-9Hi跳2,42《m,1Hk2J2《m,3H》,2,15《m,1H》>1,09《d,3H》-H狩蘭S(g逸+》m紐計.落後QiH^MO《M+Hl:3擲J然愁；實逾K盡3游,1想54,實施例21:((R,S)-5,6)-2-千基-6-丁基-5-苯基-(3a,6a-順)-l,2，3,3a-六氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮。由Cul(66mg,0.34mmol)、n-BuLi(0.43ml,1.6M的己丈克〉容液)、2-千基-5-苯基-l,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a用-酮(50mg,0.17mmol)和乙醚(5ml)。通過快速色譜法純化硅膠，梯度從己烷至己烷乙酸乙酯(2:1),得到產(chǎn)物p4mg,28%),為黃色油狀物。，HN鋱R《400MH2:,C0C!3〗S《灘m》？'4CK,20(m,教H》，？、11:2H》,'3,節(jié)《AB沐系，2H》，3,29說sl竭Hz,1H》，械^袋hk,1H》，《t^9H;1H》，2、紛沐》載1H),2、幼(m,1H〗，2'幼《m,1H〗'2、33仏J4Hz,1H),Z14(m'1H》,1'S教《m>1H》*1<40《m,她H1,"(取4H》,0、78《t扣？Hz,3H》、站S床S"繞:3錄,2實施例22:((R，S)-5,6)-2-千基-6-乙基-5-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮。由Cul(13mg,0.07mmol)、氯化乙基鎂(0.15ml,25%THF溶液)、2-千基-5-苯基-l,2,3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a7/)-酮(100mg,0.34mmol)和乙醚(5ml)。通過快速色鐠法純化硅膠，梯度從己烷至己烷乙酸乙酯。:1)，得到產(chǎn)物(17mg,15%)，為黃色油狀物。，H,共(400鵬z'CDC!3》:S條微》,4紅20112《m,2H)>3J2《A杉沐系<2H),3>30沐》軌1H),3>23,J^13H;,護(hù)1,SHA1H》,2,將《〖，J-他,1HK2,83《d,J-9H之，1H),Z54《n、1H》，2.38《m,2H》，2、33汰J-袋Hz,1H〗，2J0(m,1H〗,1,66〖m,1H》，1、431H》,0-86(t,3H》.H瞧SM州:32副1《實施例23:((11,8)-5,6)-2-千基-6-異丙基-5-苯基(3^6&-順)-:1,2,3,3&-六氫環(huán)戊二烯并[C]吡咯4(sh)-酮。從Cul(329mg,1.72mmol)、氯化異丙基鎂(0.95ml,2.0M的THF溶液)、2-芐基-5-苯基-l,2，3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a用-酮(500mg,1.72mmol)和乙醚(llml)。通過快速色譜法純化硅膠，梯度從己烷至己烷:乙酸乙酯(3:1),得到產(chǎn)物(250mg,50%),為黃色油狀物。非對映異構(gòu)體的混合物。5,6誦順式非對映異構(gòu)體，HNMR(400MHz,CDCI3):S(ppm)7.40~7.20(m,8H),7.11(m，2H),3.61(AB體系,2H),3.39(d,J=13Hz,1H),3.10(m，1H)，2.94(m,1H)'2.85(m,2H),2.73(m,1H),2.62(t,J=10Hz，1H).2.30(m,1H),1.78(m,1H),0.93(d,J=7Hz,3H),0.59(d,J=7Hz,3H).MS(ES+)m/z:334.2(M+H).實施例24:((R,S)-5,6)-2-千基-5-苯基-6-丙基(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula>由Cul(10mg,0.052mmol)、氯化丙基鎂(0.06ml,2.0M的THF溶液)、2-芐基-5-苯基-l,2,3,3a-四氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6ai/)-酮(30mg,0.103mmol)和乙醚(6ml)。產(chǎn)物以非對映異構(gòu)體的混合物得到。經(jīng)HPLC純化C18隱sunfire,乙腈:水(6:4),25ml/min。S務(wù)P我錄對^異構(gòu)體，HN,《400CDCI3〗吝《ppm》？,36-、22《柳,8H》、7,08《m,2H》,3,柳(a錢汰系,2H),3.34《d,J"3Hz,1H》,2鄰(m、3H),2,84《nn,1H),2、83《m,1H〗，24想(《J-10H2'1H》，2.39《m,1H〗<1,38(m,3H》*《m,1H》，d名O《t'>=Ha3H〗、卄落饉M+H:334、;211,現(xiàn)葡復(fù)33《21$汰.5,6-反式非對映異構(gòu)體HNMR(400MHz,CDCI3):S(ppm)7.36-7.22(m,8H),7.11(m,2H),3.61(AB體系,2H),3.28(d,J=10Hz,1H),3.20(dd,山".7Hz，J2=12.6Hz,1H),2.94(m，1H),2.82(d,J=9Hz,1H),2.51(m,1H),2.35(m,2H)，2.15(m,1H),1.34(m,3H),1.16(m,1H).0.80(t,J=7Hz,3H).HRMS計算值M+H:334.2171，觀測值334.2159.實施例25:((R，S)-5,6)-2-節(jié)基-6-乙基-5-(4-氟苯基H3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮。由Cul(3]mg,0.16mmol)、氯化乙基鎂(0.2ml,25%的THF溶液)、2-千基-5-(4-氟苯基)-l,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6ai/)-酮(100mg,0.32mmol)和乙醚(6ml)。經(jīng)HPLC純化C18-sunfire,乙腈:水(6:4),18ml/min。;HN絲我(400MHAC0C!3》S《ppm》7,30;14(m,SH》，19(m<4H》>334《AB沐系>洲>^21沐》論,1H),3.14(dd,山4救Jf1Z驗,1H)>2<然仏J-9H2r,1H),:2,6〖42H》>2.鄉(xiāng)(印'1H)'Z2《w1H》，1SS《nn'1H》，《rr^1H》,1，《m,1H》<嫌J-H二謝》>柳鴯仆薄、後M+H:雄,1微現(xiàn)然實施例26:((R,S)隱5,6)畫2畫千基-5-(4-氟苯基)隱6-丙基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮。由Cul(31mg,0.16mmol)、氯化丙基鎂(0.19ml,2.0M的THF溶液)、2-千基-5-(4-氟苯基)-l,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/7)-S同(100mg,0.32mmol)和乙醚(6ml)。產(chǎn)物以非對映異構(gòu)體的混合物得到。經(jīng)HPLC純化C18-sunfire,乙腈:水(6:4),25ml/min。5,&順式非對映異構(gòu)體1HNMR(400MHz,CDCI3):S(ppm)7.28(m,5H),7,03(m,4H),3.60(AB體系,2H)，3.34(d，J=13.6Hz,1H)'2.95(m,3H),2.83(m,1H),2.61(m，1H)'2.46(t.J=9Hz，1H)，2.33(m'1H),1.36(m,3H),1.15(m,1H),0.81(t,J=7Hz，3H》HRMS計算值M+H:352.2077,觀測值352.2061.5,6-反式非對映異構(gòu)體1HNMR(400MHz,CDCI3):S(ppm)7.28(m，5H>,7.03(m,4H)，3.60(AB體系,2H),3.28(d'J=13.6Hz,1H),3.19(m,1H),2.94(t'J=9Hz,1H),2.82(d,J=9Hz,1H),2.51《m,1H),2.34(m，2H)，2.08(m,1H),1.54(m,1H),1.36(m,2H),1.16(m,1H〉，0.80(t,J=7Hz，3H).HRMSi十算^f直'M+H:352.2077,》見觀,J值352.2066.實施例27:((R,S)-5,6)-2-節(jié)基-6-丁基陽5-(4國氟苯基)隱(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮。由Cul(31mg,0.16mmol)、n畫BuLi(0.13ml,2.5M的己烷溶液)、2-千基-5-(4-氟苯基)-l,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a7/)-酮(100mg,0.32mmol)和乙醚(3ml)。產(chǎn)物以非對映異構(gòu)體的混合物形式。經(jīng)HPLC純化C18-sunfire,乙腈:水(6:4)，25ml/mm。$務(wù)^式#'對缺異購NMR《4加MH之，CDCI3》各《滯m〗？.國2移《m,§H》57,03《m>4H》々3.59(AB體系,2H》>3,34沐稀雄沐謝》<Z抑機(jī)1H》,2激《取1H》>2、48《重'J-^Hz,1H》>2<31〖m>1H》，1、40〖m>1H》，1,20〖m,§H),CK悉O(!,J^Hg,S務(wù)反式非對錄.異祐HVHN繊(船0,2，CDC鄰8《,》、幼《m>5H》<力5(m'4H),3、61《幼^系>2H》,3,28沐J^Hz,蹄3眉《dd,A",SHz,櫨13Hs,1H)'雄《t>>9Hz<1HX沐J^H^1H》，2，《m,1H》2'33一,2H》，2、07(m>1H),1,56(mx1H)<1、3窮《m,1H)，1銀4H》，0.79(t^7H^.3H》.HRMS計K資.M+H:3然,2:2幼,現(xiàn)測後368,222L實施例28:((R,S)-5,6)-2-千基-5-(4-氟苯基)-6-甲基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5/7)-酮。由Cul(330mg,0.16mmol)、甲基鋰(0.11ml,1.6M的己烷溶液)、2-千基-5-(4-氟苯基)-l,2,3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6ai^-酮(500mg,1.72mmol)和乙醚(llml)。產(chǎn)物以非對映異構(gòu)體的混合物得到。通過快速色譜法純化硅膠，梯度從己烷至己烷乙酸乙酯1:1。S,6》械錄對映異鉤沐111Nl^l錢《船0MHz,CDC!3〗B〖ppm》t2想《m,7,04《m>4H〗,&5經(jīng)《AB銀系>2H),3.3，(《j—3^H^1H》、2,97《m,2H》，2^8(m,2H》，2^1伙^iN9Hi1HX《m,2H》,1力3《4扣？H2,3H),lS《ES寺》m紐:324,2《M+H》$,6*反式錄對映異樹體，HN蘭8《400MHir，CDD3):S〖pp招〗(m,5H》，？力a《rn,4H》，3J4《A掃落系，2H》，3,33沐>9H;1H》，《dd,^"、5Hz,jf1H》,2、9《(<J-9Hz,1H〗*2,愁？〖汰J^9hk,1H〗，2'4S1H),.2,:3S(m.、2H〗，112(ni,1H》<1,12(d,^^7H藝，3H》.獄S《ES+》m/z:3.24<2(缺+H),實施例29:((R,S)-5,6)-2-千基-5,6-二丁基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5/Z)-酉同。由Cul(141mg,0.74mmol)、正丁基鋰(0.3ml,2.5M的己烷溶液)、2-爺基-5-丁基-l,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a7/)-酮(200mg,0.74mmol)和乙醚(12ml)。通過快速色譜法純化硅膠，梯度從己烷至己烷:乙酸乙酯1:1。，HN,(鄉(xiāng)幽之,CDC,8《p,》"S《to'SH〗'3、然(AB汰系,料3-10汰J-$Hz,1H》，2,$(t,J眾9H之i1H》<《<tJ"8Hz,1H〗.2J8《m,2H),2,25《t,J-gHz,1H》，1-9$《m,1H〗<1《rm0<90《m,份,》.ivjs《es奪》mte3212《m+h》、實施例30:((R,S)-5,6)-2-千基-5,6-二丁基-(3a,6a-順)-l,2，3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5/Z)-酮。由Cul(33mg,0.17mmol)、氯化乙基鎂(0.13ml,25%的THF溶液)、2-千基-5-丁基-l,2，3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a用-S同(100mg,0.34mmol)和乙醚(6ml)。產(chǎn)物以非對映異構(gòu)體的混合物獲得。經(jīng)HPLC純化C18-sunfire,乙腈:水(6:4),25ml/min。5,6憎順式非對映異構(gòu)體1HNMR(400MHz>CDCI3):S(ppm)7.25(m,5H),3.54(AB體系，2H).3.10(dd,J產(chǎn)1,8Hz,J2=9Hz.1H)，2.73(m,2H).2.37(m,2H),2.26(t，J=9Hz,1H)，1.98(m,1H),1.75-1.20(m'9H),0.93(m,6H).HRMS計算值M+H:300-2327,觀測值300.2330.5務(wù)反式非對映異構(gòu)體1HNMR(400MHz,CDCI3):S(ppm)7.25(m,5H),3.54(AB體系,2H),2-88(m,1H)'2.81(m,1H),2.71(m.1H)'2.63(m,2H)，2.44(t,J=9Hz,1H),2.07(m,1H),1.86(m,1H),1.71(m,1H),1.52(m.2H),1.30(m,5H),0.9，(m，6H).HRMS計算值M+H:300.2327'觀測值300.2325.實施例31:((R,S)-5,6)-2-千基-5-丁基-6-甲基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5/Z)-酮。由Cul(141mg,0.74mmol)、溴化曱基鎂(0.24ml,3.0M的乙醚溶液)、2-芐基-5-丁基-l,2,3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/Z)-酮(200mg，0.74mmol)和乙醚(10ml)。通過快速色鐠法純化硅膠，梯度從己烷至己;t克乙f炎乙酯1:3。'HN,《鄰0幽lCD03):S《,》、:2S《r^SH》,雄,體系,2H》,2、"《m,3H》，Z83〖m,2H),么3g《LJ=$Hz,1H》>2力4《m,2H》，1、61-1,18(m,6H),1,06〖d>^6Hz,3H》，《m,3H》'賴;S，S+》的fe28^2《&HH),實施例32:((R,S)-5,6)-2-千基-5-丁基-6-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]他咯-4(5/Z)-酮。由Cul(70mg,0.37mmol)、苯基鋰(0.39ml,1.9M的二丁基醚溶液)、2畫千基-5-丁基-l,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/7)-酮(100mg,0.37mmol)和乙醚(4ml)。產(chǎn)物以非對映異構(gòu)體的混合物獲得。經(jīng)HPLC純化C18-sunfire,乙腈:水(6:4),25ml/mm。5，6~順式非對映異構(gòu)體1HNMR(400MHz,CDCI3):S(ppm)7.30-7.10<m,10H)，3,53(AB體系,2H),3.24(m,1H),3.07(d,J=9Hz，1H),2.76(m,1H)，2.71(d,J=9Hz,1H),2.35(t,J=9Hz,1H),2.28(t,J=9Hz，1H),2.19(m,2H),1.60(m,2H),1.48(m,2H),1.35(m.2H),0.92(t,J=7Hz,3H).HRMS計算值M+H:348.2327,觀測值348.2321.5,6-反式非對映異構(gòu)體1HNMR(400MHz,CDCI3):S(ppm)7.32(m，4H),7.25(m，3H),7.17(m,3H),6.96(m,4H),3.78(dd.J^1.5Hz,J2=13Hz，1H),3.65(AB體系,2H),3.39(d，J:9Hz,1H),3.26(m,1H),3.12(t,J=9Hz,1H),2.93(m，2H),2.38(t，J=9Hz,1H),2.25(m,1H).HRMS計算值M+H:386.1920,觀測值386.1910.實施例33:((R,S)-5,6)-2-千基-5-(4-氯苯基)-6-甲基-(3a,6a陽順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(57/)-酉同。由Cul(18mg,0.09mmol)、曱基鋰(0.07ml,1.6M的己烷溶液)、2國千基_5-(4-氯苯基)-1,2,3,3&-四氳環(huán)戊二烯并吡咯-4(6&用-酮(50mg,0.74mmol)和乙醚(4ml)。通過快速色譜法純化硅膠，梯度從己烷至己烷乙酸乙酯1:3。^賴期共(鄉(xiāng)0MHs,C0a3》S〖pD微》7JO〖微，？H〗，7力2《m>2H》*3,紹(AB體系>2H》,131沐扭13Hz,1H》>2鄰機(jī)2H》,2湖《f、2H》>機(jī)姆2,42(m,2H),沐^li^3H〗,i+算值M+H:W(U4儲，現(xiàn)測鎮(zhèn)；3鄉(xiāng)J鄉(xiāng)4,實施例34:((R,S)-5,6)-2國千基-5-(4-氟苯基)-6-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5用-酉同。由Cul(62mg,0.32mmol)、苯基鋰(0.30ml,1.9M的二丁基醚溶液)、2-,基-5-(4-氟苯基)-1,2,3，3&-四氳環(huán)戊二烯并[(:]吡咯-4(6&//)-酮(100mg,0.32mmol)和乙醚(4ml)。通過快速色i普法純化硅膠，梯度從己烷至己烷乙酸乙酯1:1。，HNfym《鄰OMH^CDQ3》g《沖m》？<36-'節(jié)《節(jié)'15H》，3、柳沐扣13H2、1H〗43、節(jié)《AB體系，2H)<3-39《《J^10H2:,1H》'3,33《m,1H〗>《tJ-9Hl1H》>2.92《m,1H》>2、幼《《<>敗灘《m,1H》、HR蘭S計算值M+H:泌&2014,現(xiàn)鄰傻纖縱^由Rh催化的芳基硼酸的1,4-加成的一般操作烯酮(leq)、芳基硼酸(2.5eq)、[RhCl(COD)]2復(fù)合物(0.03eq)和LiOH(5eq)混合物的二喁烷水(4:1)溶液，在Ar氣氛下，于封閉試管中，用^f敖波(最大功率l50瓦特)在150。C輻射30min,或者直至消耗起始烯酮。加入NH4C1々包和溶液，并用乙酸乙酯萃取，有一幾相用水和NaCl飽和溶液洗滌，經(jīng)Na2S04干燥，過濾并濃縮。產(chǎn)物通過快速色譜法純化硅膠，梯度從己烷至己烷:乙酸乙酯1:4。實施例35:((R,S)-5,6)-2-千基-5,6-二苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5/7)-酮。由苯基硼酸(63mg,0.51mmol)、[RhCl(COD)]2(3mg,0.006mmol)、2陽千基-5-苯基-l,2,3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/Z)-酉同(60mg,0.20mmol)、LiOH(25mg,1.03mmol)和二嗜烷:水(4:l，1.2ml)。得到產(chǎn)物(30mg,15°/。)，為無色油狀物。，H抖蘭R《4您MHz,CDC13》S《砂rn》？,36J,節(jié)〖m,1$H》,3名0沐i"3H之、1H》，3,然《A8豕系>:2H)',沐J"OH之,1H》>認(rèn)機(jī)1H》,3-"《!<>9H&1HX2鄰《m<1H》，汰>靴魏2:25抓蹄H共蘭S計:蓉值^+H:鄉(xiāng),2跳現(xiàn)然後娜掘$、實施例36:((11,3)-5,6)-2-千基-6-(3,5-二曱基苯基)-5-苯基-(3^6&-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5i/)-酮。由3,5-二曱基苯基硼酸(78mg，0.51mmol)、[RhCl(COD)]2(3mg,0.006mmol)、2-,基-5-苯基-l,2,3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/7)-酮(60mg,0.20mmol)、LiOH(25mg,1.03mmol)和二嗜烷:水(4:l，1.2ml)。得到產(chǎn)物(22mg,26%),為無色油狀物。，HN鋱狡《400COQ3》:S,33(m,3H》、？,然《m,SH》，？力4(，>2H〗>&袋〖m,3H》<31擲沐加13Hi1H〗，164《A8汰系，2H》，3.，械》9H;e,1H》，39(取1H》，3<0祭〖!，1H》，2<約沐>9H&1H〗,2J愁《m,，H)、2,23(l6H),HRMS計算實施例37:((R,S)-5,6)-2-卡基-6-(4-甲氧基苯基)-5-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5/Z)-酉同。由4-曱氧基苯基硼酸(157mg,1.03mmol)、[RhCl(COD)]2(6mg,0.012mmol)、2-千基-5-苯基-l,2,3,3a-四氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6ai/)畫酉同(120mg,0.41mmol)、LiOH(50mg,2.07mmol)和二嗜烷:水(4:l,2ml)。得到產(chǎn)物(85mg,51%),為無色油狀物。，HM鋱R(4<K)MH2SCDC印S〖ppm》？<41-,21《m'8H),111《rn,4H》，^想3《m'2H》'3觀沐>湖2,1H》,3,77(s,3HX3,",沐系，2H〗，沐J—0H^1H》43-然《m，'1H〗，3、1§《1,扭9Hz,1H》，Z將《m>2H》，2、44《<tJ詢Mz,1H》，2,31《m,1H〗.H只弒S仆箕復(fù)M+H:396,2120,現(xiàn)然值3B為213,實施例38:((R,S)-5,6)-2-千基-5-(4-氯苯基)-6-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5/Z)-酮。有苯基硼酸(385mg,3.0mmol)、[RhCl(COD)]2(18mg,0.036mmol)、<formula>formulaseeoriginaldocumentpage88</formula>2-千基-5-(4-氯苯基)-1,2,3,3&-四氪環(huán)戊二烯并|0]吡咯-4(6&//)-酮(400mg,1.23mmol)、LiOH(151mg,6.1mmol)和二"惡烷:水(4:l，9ml)。得到產(chǎn)物(160mg,32%),為黃色油狀物。^M賴R〖400MHz,CDCI3):S《ppm)7、37《13UH〗'6,經(jīng)4《nn,2H〗，3J7《cf,扣13H二1H〗，《A8沐系，2H》，《d,J^10Hz,1H〗，〖m,1H》，3,12(t,二1H》,么溢(m,料么3S《，，1H》,么2$機(jī)1H》，HR鄉(xiāng)計算傻M+H:鄰Z1紋&現(xiàn)粥值船么1想06、生物活性測試了本發(fā)明某些代表性化合物作為(J(cj-1和(j-2)抑制劑的活性。使用下列試驗方案使用具有某些修改的(DeHaven-Hudkins等人，1992)所述的方法進(jìn)行ol-受體的腦膜制備和結(jié)合測定。簡而言之，在10體積(w/v)的Tris-HCl50mM0.32M蔗糖、pH7.4的溶液中,使用KinematicaPolytronPT3000,在15000r.p.m.下將豚鼠的腦勻漿30秒。在4。C下，以1000g將勻漿物離心10分鐘，收集上清液并在4。C下，以48000g再次離心15分鐘。在10體積的Tris-HCl緩沖液(50mM,pHT4)中重懸沉淀物，在3^C下孵育30分鐘，在4。C下以48000g離心20分鐘。此后，在新鮮的Tris-HCl緩沖液(50mM,pH7.4)中重懸沉淀物并在冰上儲存直至使用。每一測定試管含有IO]liL的[3司(+)-戊唑辛(終濃度為OJnM)、900|liL的組織混懸液，使最終測定體積為lmL并且最終組織濃度為約30mg組織凈重/mL。通過加入終濃度為lpM的氟哌啶醇確定非特異性結(jié)合。在使用Schleicher&SchuellGF3362玻璃纖維濾紙[先在0.5%聚乙烯亞胺溶液中浸漬至少1小時]快速過濾來終止反應(yīng)前，將全部試管在37。C下孵育150分鐘。然后使用4mL冷Tns-HCl緩沖液(50mM,pH7.4)洗滌濾紙4次。在加入閃爍雞尾酒(scintillationcocktail)后，使樣品平衡過夜。使用WallacWmspectral1414液體閃爍計數(shù)器，通過液閃光譜法(liqmdscintillationspectrometry)確定放射性結(jié)合量。通過Lowry等人(1951)的方法確定蛋白濃度。o陽2使用具有某些修改的如(Radesca等人，1991)所述的方法進(jìn)行cj2-受體的結(jié)合研究。簡而言之，在體積為10ml/g組織凈重的冰冷的含有320mM蔗糖、pH7.4的10mMTris-HCl(Tris-蔗糖緩沖液)中，使用Potter-Elvehjem勻漿器(500r.p.m.,10次)將I型cj受體(ol)敲除的小鼠的腦勻漿。然后，在4。C下，以1000g將勻漿物離心IO分鐘，收集上清液。通過渦旋在2mL/g冰冷的Tris-蔗糖緩沖液中重懸沉淀物并以1000g再次離心10分鐘。在4。C下，以31000g將合并的1000g上清液離心15分鐘。通過渦旋將沉淀物在3mL/g10mMTris-HCl中重懸，并將混懸液在25°C下保持15分鐘。在以31000g離心15分鐘后，通過溫和Potter-Elvehjem勻漿化，將沉淀物重懸于容積1.53ml/g10mM、pH7.4的Tris-HCl中。測定試管含有10pL的[sh]-DTG(終濃度為3nM)、400pL的組織混懸液(5.3mL/g,50mMTris-HCl,pH8.0),4吏其最終分4斤體積為0.5mL。通過加入終濃度為1|liM的氟哌啶醇確定非特異性結(jié)合。在使用Schleicher&SchuellGF3362玻璃纖維濾紙[先在0.5%聚乙烯亞胺溶液中浸漬至少1小時]快速過濾來終止反應(yīng)前，將全部試管在25。C下孵育120分鐘。使用5mL體積的冷Tris-HCl緩沖液(10mM,pH8.0)洗滌濾紙3次。在加入閃爍雞尾酒(scintillationcocktail)后，使樣品平衡過夜。使用WallacWinspectml1414、液體閃爍i十?dāng)?shù)器，通過'液閃光"i普法(liquidscintillationspectrometry)確定放射性的結(jié)合量。通過Lowry等人(1951)的方法確定蛋白濃度。參考文獻(xiàn)DeHaven"HLid&ns，D.L'LC.Ffetesner.andF,Y.Forci-Rice,1992,"CharacterizationofthebindingoffH〗《+)penta2:0cinetoarecognitionsiteshgiineapigbrah",Eur,丄Phs嗎抓227,371-378.Radesca，L,W.D.BowentandLDiP即to,8、R,由Costa,1991,Sy她挑is節(jié)dReceptorBindingofEnarrtiomericN-Sub幼totedcis-hH2(3,4-Dichloropfienyl)ethvi-2仆pyiTo!i她yl》ey由h.ex0a她郎asHiglvA麵tyaRe'卿旨Ugandst丄Med.La，，R>Co咖yX,,TovarVML誦doA,,G咖ne之CozarP.,Cantero2003,Ge隱atonandphencHypieanalysiserfsigmamceptoftype《Sigma1)knockoutmice,EurofaaarvJoumalofNeuttjsci的ce,Vol.18,2做-21S6.Uwry,O.H.,N丄Ros*,h,A丄.Fa",andR丄Pt副ali，1951,Proteinmeasurementw脅iheFolinphend鵬gent,丄Bio靡，Chem,193,265.得到的一些結(jié)果顯示于表(I)中_表(I)<table>tableseeoriginaldocumentpage91</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage92</column></row><table>權(quán)利要求1.通式(I)的取代雙環(huán)四氫吡咯化合物其中R1代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯甲基基團(tuán)；(C＝O)-R2基團(tuán)；(C＝O)-OR3基團(tuán)；(SO2)-R4基團(tuán)；(C＝O)-NR5R5a基團(tuán)；三甲基硅烷基基團(tuán)；其中Y和Z之間的鍵可以是不飽和的(Y＝Z)或飽和的(Y-Z)；如果Y和Z是(Y＝Z)，則Y代表CH且Z代表C-R6、C-CHR7R7a、C-(C＝O)-R8基團(tuán)、C-CH2(SO2)-R9基團(tuán)、C-CH2(SO2)-NR10R10a基團(tuán)或C-(C＝O)-NR10R10a基團(tuán)；如果Y和Z是(Y-Z)，則Y代表CH2、C-R11R12、CH-(C＝O)-R16基團(tuán)、CH-(SO2)-R17基團(tuán)、CH-(SO2)-NR18R18a基團(tuán)或CH-(C＝O)-NR18R18a基團(tuán)，且Z代表CH-R6、CH-CHR7R7a、CH-(C＝O)-R8基團(tuán)、CH-CH2(SO2)-R9基團(tuán)、CH-CH2(SO2)-NR10R10a基團(tuán)或CH-(C＝O)-NR10R10a基團(tuán)；R2、R3、R4和R6代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；R5和R5a相同或不同，代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；R7和R7a相同或不同，代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；R8、R9、R13、R14、R15、R16和R17代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；R10和R10a相同或不同，代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；R11和R12相同或不同，代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；-(SO2)-R13-基團(tuán)或-NR14R15-基團(tuán)；R18和R18a相同或不同，代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；直鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；條件是如果Y和Z代表(CH＝CH)，則R1不代表芐基基團(tuán)；如果Y和Z代表則R1不是-(C＝O)-O-叔丁基基團(tuán)或1-(2-甲氧基苯基)乙烷-2-酮-2-基基團(tuán)；并且如果Y和Z代表(CH2-CH2)，則R1不代表氫原子；支鏈或直鏈、飽和或不飽和的脂肪族基團(tuán)；環(huán)烷基；未取代的芐基；烷基-環(huán)烷基；取代的芳基，該芳基任選與一個取代的不飽和環(huán)體系縮合；-(C＝O)-O-芐基基團(tuán)；任選以一種立體異構(gòu)體的形式存在，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式存在，或者以任何混合比率的至少兩種立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式存在。2.權(quán)利要求l的化合物，其特征在于RM戈表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單_取代的單_或多環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯曱基基團(tuán)；(CK))-R2基團(tuán)；(CK))-OR3基團(tuán);(S02)-R4基團(tuán)；(C=0)-NR5R5a基團(tuán)；其中Y和Z之間的鍵是不飽和的(Y二Z),Y代表CH且Z代表C-R6、C-CHR7R7a、C-(CK))-R8基團(tuán)、C-CH2(S02)-R9基團(tuán)、C-CH2(S02)-NR^R漁基團(tuán)或C-(C=O)-NR10R10a基團(tuán)；R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R7、R7a、R8、R9、R^和R漁具有權(quán)利要求1的含義；條件是如果Z代表CH基團(tuán)，則R1不代表芐基基團(tuán)；任選以一種立體異構(gòu)體的形式存在，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式存在，或者以任何混合比率的至少兩種立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式存在。3.權(quán)利要求l的化合物，其特征在于R"代表氳原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單_取代的單_或多環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯甲基基團(tuán)；(C-0)-R2基團(tuán)；(。=0)-0113基團(tuán)；(S02)-R4基團(tuán)；(C=0)-NR5R5a基團(tuán)；其中Y和Z之間的鍵是飽和的(Y-Z);Y代表CH2、C-R111112、01國(。=0)-1116基團(tuán)、CH-(S02)-R"基團(tuán)、CH曙(S02)畫NR"R衞基團(tuán)或CH-(C-0)-NR"R衞基團(tuán)，且Z代表CH-R6、CH-CHR7R7a、CH-(OO)-R8基團(tuán)、CH-CH2(S02)-R9基團(tuán)、CH-CH2(S02)-NR^R漁基團(tuán)或CH-(CO)-NR"R^a基團(tuán)；R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R7、R7a、R8、R9、R10、R10a、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R化和R"a具有權(quán)利要求1的含義；條件是如果Y和Z代表<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>則Ri不是-(00)-0-叔丁基基團(tuán)或者1-(2-甲氧基苯基)乙烷-2-酮-2-基基團(tuán)；并且如果Y和Z代表(CH2-CH2),則W可不表示氫原子；支鏈或直鏈、飽和或不飽和的脂肪族基團(tuán)；環(huán)烷基基團(tuán)；不飽和的卡基基團(tuán)；烷基-環(huán)烷基基團(tuán)；取代的芳基基團(tuán)，該芳基可與一個取代的不飽和環(huán)體系縮合；或者-(OO)-O-千基基團(tuán)；任選以一種立體異構(gòu)體的形式存在，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式存在，或者以任何混合比率的至少兩種立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式存在。4.權(quán)利要求1或2任意一項的化合物，其特征在于W代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單_取代的單_或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯甲基基團(tuán)；(0=〇)-!12基團(tuán)；(C二0)-OR3基團(tuán)；(S02)-R4基團(tuán)；(00)-NR5R5a基團(tuán)；其中Y和Z之間的鍵是不飽和的(Y-Z),Y代表CH且Z代表C-R6、C-CHR7R7a、C-(C=〇)-R8基團(tuán)、C-CH2(S02)-R9基團(tuán)、C-CH2(S02)-NR1()R1C)a基團(tuán)或C-(C=〇)-NR1QR1Ga基團(tuán)；R2、R3、R4、R5、R5a、R7、R7a、R8、R9、R10和R10a具有權(quán)利要求1的含義；R"代表直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；任選以一種立體異構(gòu)體的形式存在，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式存在，或者以任何混合比率的至少兩種立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式存在。5.權(quán)利要求1或3任意一項的化合物，其特征在于W代表氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單一取代的單一或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基—環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯甲基基團(tuán)；(CK))-R2基團(tuán)；(CO)-OR3基團(tuán)；(S02)-R4基團(tuán)；(00)-NR5R5a基團(tuán)；其中Y和Z之間的鍵是飽和的(Y-Z);Y代表CHz、C-R"R12、CH-(00)隱R"基團(tuán)、CH-(S02)-R17基團(tuán)、CH-(S02)-NR"R"a基團(tuán)或CH-(CO)-NR化R監(jiān)基團(tuán)，且Z代表CH國R6、CH-CHR7R7a、CH-(C=0)-R8基團(tuán)、CH-CH2(S02)-R9基團(tuán)、CH-CH2(S02)-NR^R池基團(tuán)或CH-(CKD)-NR"R他基團(tuán)；R2、R3、R4、R5、R5a、R7、R7a、R8、R9、R10、R10a、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R"和R衞具有權(quán)利要求1的含義;W代表直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選至少單-取代；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；rH和rU相同或不同，代表氳原子；直鏈或支鏈、飽和或不々包和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)烷基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的芳基基團(tuán)，其可與任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的雜芳基基團(tuán)，其可與任選至少單_取代的單_或多環(huán)環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和，任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中該雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單_取代的單_或多環(huán)環(huán)體系縮合；_(802)-1113-基；-NR"R"-基；條件是R11和R12不同時代表苯基或者不同時代表氫原子；任選以一種立體異構(gòu)體的形式存在，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式存在，或者以任何混合比率的至少兩種立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式存在。6.權(quán)利要求l、2或4任意一項的化合物，其特征在于W代表氫原子；直鏈或支鏈C"6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代C"烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地^Pt表直《連或支鏈Cw-烷基基團(tuán)；飽和或不飽和環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C-O)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)，并且其可與一個任選至少單-取代的含有獨(dú)立地選自以下取代基的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合CM烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)；芳基基團(tuán)，其可任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代C-4烷基基團(tuán)，直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)，N-(CO)O-叔丁基基團(tuán)，任選F、Cl、I、Br或CF3畫取代的苯基，F(xiàn)，Cl，I,Br,CF3，CH2F,CHF2,CN,OH,SH,NH2,(C=0)R'，SR'，SOR',S02R'，NHR'，NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)，并且其可與一個任選至少單-取代的含有獨(dú)立地選自以下取代基的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合d-4烷基基團(tuán)、鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)；雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的含有獨(dú)立地選自以下取代基的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合CM烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈C1-6-烷基基團(tuán)；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)烷基基團(tuán)和/環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)；烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(C,R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)，并且其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基基團(tuán)被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈C]-6-烷基基團(tuán)，并且其中雜環(huán)基任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯甲基基團(tuán)；(CO)-R2基團(tuán)；(C-0)-OR3基團(tuán)；(S02)-R4基團(tuán)；(O0)-NR5R5a基團(tuán)；其中Y和Z之間的鍵是不飽和的(Y-Z),Y代表CH且Z代表C-R6、C-CHR7R7a、C-(CK))-R8基團(tuán)、C-CH2(S02)-R9基團(tuán)、C-CH2(S02)-NR"R衡基團(tuán)或C-(O0)-NR1()R1()a基團(tuán)；R2、R3、R4、R5、R5a、R7、R7a、R8、R9、R10和R10a具有權(quán)利要求1的含義；R6具有權(quán)利要求4的含義；任選以一種立體異構(gòu)體的形式存在，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式存在，或者以任何混合比率的至少兩種立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式存在。7.權(quán)利要求l、3或5的化合物，其特征在于RM戈表直鏈或支鏈C^烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cl6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)；飽和或不飽和環(huán)烷基基團(tuán)，其任選^皮一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw烷基基團(tuán)，并且其可與一個任選至少單-取代的含有獨(dú)立地選自以下取代基的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)；芳基基團(tuán)；其可任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)，直鏈或支鏈CM烷氧基基團(tuán)，N-(OO)O-叔丁基基團(tuán)，任選F、Cl、I、Br或CF3-取代的苯基，F(xiàn),Cl，I,Br,CF3,CH2F,CHF2,CN,〇H,SH,NH2,(C-O)R',SR',SOR'，S02R'，NHR',NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)，并且其可與一個任選至少單-取代的含有獨(dú)立地選自以下取代基的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合Cw烷基基團(tuán)、鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=〇)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)；雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的含有獨(dú)立地選自以下取代基的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合C4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C"烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw烷基基團(tuán)；支鏈或直鏈烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)烷基基團(tuán)和/環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)；烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)，并且其中芳基基團(tuán)可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基基團(tuán)被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C-O)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)，并且其中雜環(huán)基任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的二苯曱基基團(tuán)；(00)-R2基團(tuán)；(C-0)-OR3基團(tuán)；(802)-114基團(tuán)；(C=0)-NR5R5a基團(tuán)；其中Y和Z之間的鍵是飽和的(Y-Z),Y代表C-R"R12、CH隱(CK))-R16基團(tuán)、CH-(S02)-R17基團(tuán)、CH-(S02)-NR18R18a基團(tuán)、CH-(C=0)-NR18R18a基團(tuán)且Z代表CH-R6、CH-CHR7R7a、CH-(OO)-R8基團(tuán)、CH-CH2(S02)-R9基團(tuán)、CH誦CH2(S02)-NR"R衡基團(tuán)或CH-(00)-NR^R^基團(tuán)；R6、R11和R12具有權(quán)利要求5的含義；R2、R3、R4、R5、R5a、R7、R7a、R8、R9、R10、R10a、R13、R14、R15、R16、R17、Ri8和R"a具有權(quán)利要求l的含義；任選以一種立體異構(gòu)體的形式存在，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式存在，或者以任何混合比率的至少兩種立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式存在。8.權(quán)利要求l-7任意一項的化合物，其特征在于R2、113和114代表氳原子；直鏈或支鏈C"烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈CL6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;々包和或不々包和的環(huán)》克基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代C"烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈CK烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選^^皮一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C"烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cm烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2。9.權(quán)利要求1-7任意一項的化合物，其特征在于115和Rk相同或不同，代表氬原子；直鏈或支鏈Cw烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選一皮一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C"烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cm烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C^-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cm烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2。10.權(quán)利要求l-7任意一項的化合物，其特征在于R〒和R^相同或不同，代表氬原子；直鏈或支鏈d—6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d_6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、〇H、SH、NH2;直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選^皮一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代CM烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2。11.權(quán)利要求l-7任意一項的化合物，其特征在于R8、R9、R13、R14、R15、R"和R"代表氳原子；直鏈或支鏈d—6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代C"烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不々包和的環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代C"烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代C!-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C"烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代CM烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、〇H、SH、NH2;烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C"烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2。12.權(quán)利要求l-7任意一項的化合物，其特征在于R"和R"a相同或不同，代表氫原子；直鏈或支鏈d—6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代CM烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈CL6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直4連、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2。13.權(quán)利要求l-7任意一項的化合物，其特征在于rH和R^相同或不同，代表氫原子；直鏈或支鏈C"烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代CM烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選一皮一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、麗2;々包和或不飽和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;-(S02)-R"-基；或-NR"R"-基；條件是R11和R12不同時代表苯基或不同時代表氫原子。14.權(quán)利要求l-7任意一項的化合物，其特征在于R"和R"a相同或不同，代表氫原子；直鏈或支鏈d—6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的環(huán)烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C!—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;雜芳基基團(tuán)，其任選一皮一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;飽和或不飽和的烷基-環(huán)烷基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或環(huán)烷基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d一6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C^烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;支鏈或直鏈、飽和或不飽和的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或雜環(huán)基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2。15.權(quán)利要求1、2、4或6任意一項的化合物，其特征在于RM戈表烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)，并且其中芳基基團(tuán)與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；二苯甲基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地15.選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH或SH;其中Y和Z之間的鍵是不飽和的(Y-Z),Y代表CH且Z代表C-R6基團(tuán)；R6代表直鏈或支鏈Cm烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、任選至少單-取代的苯基、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、〇H、SH、NH2、(OO)R'、SR'、SOR'、S02R'、N(OO)-OR'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)；烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈C^-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)；任選以一種立體異構(gòu)體的形式存在，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式存在，或者以任何混合比率的至少兩種立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式存在。16.權(quán)利要求1、3、5或7任意一項的化合物，其特征在于R/代表烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d-6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(CO)R'、SR'、S0R'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)，并且其中芳基基團(tuán)與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；二苯甲基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH或SH;其中Y和Z之間的鍵是飽和的(Y-Z),Y代表CH2、C-RUr12，且Z代表CH國R6;W代表直鏈或支鏈Cw烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、任選至少單-取代的苯基、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、N(C=0)-OR'、NHR'、NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)；烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d-4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=〇)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)；R"和R^相同或不同，代表直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代的、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)烷基基團(tuán)，其可與一個至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的芳基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的雜芳基，其可與一個任選至少單_取代的單_或多環(huán)環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單_取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基任選與另一個至少單_取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；條件是rh和1112可不同時代表苯基基團(tuán)，或不同時代表氫原子；任選以一種立體異構(gòu)體的形式存在，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式存在，或者以任何混合比率的至少兩種立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式存在。17.權(quán)利要求l的化合物，其特征在于w代表烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)，并且其中芳基可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；二苯曱基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH或SH;其中Y和Z之間的鍵是飽和的(Y-Z)，Y代表CH2、C-R1A12,并且Z代表CH-R6;或者其中Y和Z之間的鍵是不飽和的(Y-Z),Y代表CH，且Z代表C-R6基團(tuán)；R6代表直鏈或支鏈d-6烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代烷基基團(tuán)、任選至少單-取代的苯基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、N(C=0)-OR'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)；烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代d—4烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈Cw烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=〇)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R"，其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈C^-烷基基團(tuán)；或者三曱基硅烷基；RH和R^彼此獨(dú)立地代表氫，直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的脂肪族基團(tuán)；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷氧基；飽和或不飽和、任選至少單-取代的、任選至少含有一個雜原子作為環(huán)原子的環(huán)烷基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的芳基，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；任選至少單-取代的雜芳基，其可與一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；支鏈或直鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)，其中雜環(huán)基基團(tuán)任選與另一個至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；條件是R11和R12不同時代表苯基基團(tuán)；任選以一種立體異構(gòu)體的形式存在，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式存在，或者以任何混合比率的至少兩種立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式存在。18.權(quán)利要求17的化合物，其特征在于W代表烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d-6-烷基基團(tuán)，并且其中芳基可與另一個任選至少單-取代的單-或多環(huán)環(huán)體系縮合；二苯甲基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cw烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH或SH;其中Y和Z之間的4建是飽和的(Y-Z),Y代表CH2、C-RUR12,并且Z代表CH-R6;其中Y和Z之間的鍵是不飽和的(Y:Z),Y代表CH,且Z代表C-R6基團(tuán)；R6代表直鏈或支鏈Cw烷基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2;芳基基團(tuán)，其任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代Cm烷基基團(tuán)、任選至少單-取代的苯基基團(tuán)、直鏈或支鏈C"烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=0)R'、SR'、SOR'、S02R'、N(C=0)-OR'、NHR'、NR'R"，其中各取代基的R'和^壬選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈d—6-烷基基團(tuán)；烷基-芳基基團(tuán)，其中烷基基團(tuán)和/或芳基基團(tuán)任選被一個或多個獨(dú)立地選自以下的取代基取代C^烷基基團(tuán)、直鏈或支鏈d—6烷氧基基團(tuán)、F、Cl、I、Br、CF3、CH2F、CHF2、CN、OH、SH、NH2、(C=〇)R'、SR'、SOR'、S02R'、NHR'、NR'R",其中各取代基的R'和任選R"獨(dú)立地代表直鏈或支鏈Cw-烷基基團(tuán)；或者三曱基硅烷基；RU代表氫；1112代表氫，直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的d-6-脂肪族基團(tuán)；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的d—6-烷氧基；飽和或單-不飽和、任選至少單-取代的(34-8-環(huán)烷基基團(tuán)；飽和或單-不飽和、任選至少單-取代的烷基-C4-s-環(huán)烷基基團(tuán)；任選至少單-取代的芳基基團(tuán)；任選至少單-取代的烷基-芳基基團(tuán)；任選至少單-取代的雜芳基基團(tuán)；任選至少單-取代的烷基-雜環(huán)基基團(tuán)；優(yōu)選代表直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單-取代的C^-脂肪族基團(tuán)；任選至少單-取代的芳基基團(tuán)；或任選至少單-取代的雜芳基基團(tuán)；任選以一種立體異構(gòu)體的形式存在，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式存在，或者以任何混合比率的至少兩種立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式存在。19.根據(jù)一個或多個權(quán)利要求1的化合物，選自[1]2-芐基-5-苯基-(3a，6a-,2,3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a7/)-酮，[2]5-苯基-2-((S)-l苯乙基)-(3a,6a-乂^)-l,2,3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯國4(6a外酮，[3]2-(4-甲氧節(jié)基)-5-苯基-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氫環(huán)戊二烯并[^吡咯-4(6a/Z)-酮，[4]2-芐基-5-(4-氟苯基)-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氫環(huán)戊二烯并吡咯誦4(6a外酮，[5]2-芐基-5-(4-乙基苯基)-(3^^-/#>1,2,3,3&-四氫環(huán)戊二烯并2-千基-5-(2-氯苯基)-(3^6&-/#)-1,2，3,3&-四氬環(huán)戊二烯并[^吡咯誦4(6a外酮，[7]2-芐基-5-(4-氯苯基)-(3a,6a-乂^)-l,2,3,3a-四氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6&//)誦酮，[8]2-節(jié)基-5-(3-氯苯基)-(3a,6a-y^)-l,2,3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/Z)-酮，[9]2-芐基-5-(4-曱氧基苯基)-(3a,6a-乂^)-l,2,3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/Z)-酉同，[10]2-千基-5-(聯(lián)苯-4-基)-(3a,6a-乂^)-l,2,3,3a-四氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a外酮，[11]2-芐基-5-(4-叔丁基氨基曱酸酯苯基)-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(6a/7)-酉同，[12]2-千基-5-丁基-(3a,6a-，2,3,3a-四氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯國4(6a/Z)-酮，[13]2-二苯甲基-5-苯基-(3^6&-/#>1,2,3,3&-四氫環(huán)戊二烯并[^|吡咯-4(6a/7)-酮，[14]2,5-二千基-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氪環(huán)戊二烯并[^1吡咯-4(6&//)-酮，[15]2-(4-氟千基)-5-苯基-(3^6&-/#)-1,2,3,3&-四氬環(huán)戊二烯并[^|吡咯-4(6a外酮，[16]2-千基-5-(三甲基硅烷基)-(3^6&-/#)-1,2,3,33-四氪環(huán)戊二烯并|0]吡咯-4(6a/Z)-酮，[17]2-千基-(3^6&國乂#)-1，2，3,3&陽四氬環(huán)戊二烯并[^1口比咯-4(6&//)-酮，[18]2-千基-5-叔丁基-(3^6&-/#>1,2,3,3&-四氬環(huán)戊二烯并[^吡咯-4(6a外酮，[19]2-芐基-5-苯基-(3a，6a-順)-l，2,3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[20]((R,S)-5,6)-2-千基-6-甲基-5-苯基-(3a,6a-順)-l,2i3,3a-四氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(lH,2H,5H)-酮；[21]((R,S)-5,6)-2-千基-6-丁基-5-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(lH,2H，5H)-酮；[22]((R,S)-5，6)-2-千基-6-乙基-5-苯基-(3a,6a-順)-l,2，3,3a-六氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[23]((R,S)-5,6)-2-千基-6-異丙基-5-苯基-(3a,6a-順)-l,2，3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]p比咯-4(5H)-酮；[24]((R,S)-5,6)-2-千基-5-苯基-6-丙基-(3a,6a-順)-l,2，3，3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]p比咯-4(5H)-酮；[25]((R,S)-5，6)-2-千基-6-乙基-5-(4-氟苯基)-(3a,6a-順)-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[26]((R,S)-5，6)-2千基-5-(4-氟苯基)-6-丙基-(3a,6a-順)-l，2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[27]((R,S)-5,6)-2-千基-6-丁基-5-(4-氟苯基)-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[28]((R,S)-5,6)-2-節(jié)基-5-(4-氟苯基)-6-曱基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氪環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[29]((R,S)-5,6)-2-千基-5,6-二丁基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[30]((R,S)-5，6)-2-千基-5-丁基-6-乙基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[31]((R,S)-5,6)-2-千基-5-丁基-6-曱基-(3a，6a-順)-l,2,3,3a-六氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[32]((R,S)-5,6)-2-千基-5-丁基-6-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氳環(huán)戊二烯并[c]外匕咯-4(5H)-酮；[33]((R,S)-5，6)-2-千基-5-(4-氯苯基)-6-甲基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[34]((R,S)-5,6)-2-千基-5-(4-氟苯基)-6-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[35]((R,S)-5,6)-2-節(jié)基-5,6-二苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[36]((R,S)-5,6)-2-芐基-6-(3,5-二甲基苯基)畫5-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氬環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[37]((11,3)-5,6)-2-芐基-6-(4-甲氧基苯基)-5-苯基-(3^63-順)-1,2,3,3&-六氪環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；[38]((R,S)-5,6)-2-節(jié)基-5-(4-氯苯基)-6-苯基-(3a,6a-順)-l,2,3,3a-六氳環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4(5H)-酮；任選以一種立體異構(gòu)體的形式存在，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式存在，或者以任何混合比率的至少兩種立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式存在。20.—種制備通式(I)的取代雙環(huán)四氳吡咯化合物的方法，通過通式(n)的一個取代吡咯化合物與通式(m)化合物反應(yīng)，得到通式(Ia)化合物，Ri具有權(quán)利要求1的含義，其中Z代表CH-R6基團(tuán)、CH-CHR7R7a基團(tuán)、CH-(CO)-R8基團(tuán)、CH-CH2(S02)-R9基團(tuán)、CH-CH2(S02)-NR^R他基團(tuán)或CH-(C-0)-NR101111基團(tuán)，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage26</formula>(Ia)其中Y和Z之間的鍵是不飽和的(Y二Z)，其中Y代表CH基團(tuán)，且Z具有權(quán)利要求1的含義。21.—種制備通式(I)的取代雙環(huán)四氳吡咯化合物的方法，通過通式(Ia)的一個取代吡咯化合物的反應(yīng)，得到通式(Ib)化合物，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage26</formula>(Ia)其中R^具有權(quán)利要求1的含義，Z代表CH-W基團(tuán)、CH-CHI^R^基團(tuán)CH-(CO)陽R8基團(tuán)、CH-ch2(s02)匪R9基團(tuán)、CH-ch2(s02)-NR"R監(jiān)基團(tuán)CH-(C二0)-NRWr他基團(tuán)，并且Y代表CH基團(tuán)，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage26</formula>(Ib)其中W具有權(quán)利要求1的含義，Y和Z,如上文所定義，形成飽和鍵(Y-Z),并且Y代表ch2基團(tuán)、C-RHRU基團(tuán)、CH-(CK))-R"基團(tuán)、CH-(S02)-R17基團(tuán)、CH-(S02)-NR18R18a基團(tuán)或CH-(C=0)-NR18R18a基團(tuán)。22.—種藥物組合物，包含至少一個權(quán)利要求l-17任一項的通式(1)的取4戈雙環(huán)四氫吡咯化合物，所述化合物任選以一種立體異構(gòu)體的形式存在，優(yōu)選以對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，外消旋物的形式存在，或者以任何混合比率的至少兩種立體異構(gòu)體(優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體)，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑化物的混合物的形式存在；或者包括其前體藥物。23.根據(jù)權(quán)利要求1-17的一項或多項的通式(I)化合物的在制備藥物中的用途。24.根據(jù)權(quán)利要求1-17的一項或多項的通式(I)化合物的在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療或預(yù)防o受體介導(dǎo)的疾病或病癥。25.權(quán)利要求22的用途，其特征在于所述(j受體介導(dǎo)的疾病或病癥是阿爾茨海默氏病。26.權(quán)利要求22的用途，其特征在于所述cy受體介導(dǎo)的疾病或病癥是腹瀉，脂蛋白癥，偏頭痛，肥胖癥，關(guān)節(jié)炎，高血壓，心律失常，潰瘍，學(xué)習(xí)、記憶和注意力在夾陷，i人知病癥，神經(jīng)變性疾病，脫骨逸鞘性病，對包括可卡因、苯丙胺、酒精和尼古丁在內(nèi)的藥物和化學(xué)物質(zhì)成癮；遲發(fā)性運(yùn)動障礙，缺血性中風(fēng)，癲癇，中風(fēng)，應(yīng)激，癌癥或精神病癥狀，尤其是抑郁、焦慮或精神分裂癥；炎癥或自身免疫疾病。27.權(quán)利要求22的用途，其特征在于所述cj受體介導(dǎo)的疾病或病癥是選自以下的疾病甘油三酯水平增高、乳糜微粒血癥、血p脂蛋白異常、高脂蛋白血癥、高脂血癥、混和性高脂血癥、高膽固醇血癥、脂蛋白癥、高甘油三酸酯血癥、散發(fā)性高甘油三酸酯血癥、遺傳性高甘油三酸酯血癥和/或血p脂蛋白異常。28.權(quán)利要求22的用途，其特征在于所述(j受體介導(dǎo)的疾病或病癥是選自以下的疾病疼痛，優(yōu)選神經(jīng)性疼痛、炎性疼痛或其他涉及異常性疼痛和/或痛覺增敏的疼痛病癥。29.根據(jù)權(quán)利要求1-17的一項或多項的通式(I)化合物作為藥理學(xué)工具的用途。全文摘要本發(fā)明涉及通式(I)的取代雙環(huán)吡咯化合物，其制備方法，包含這些化合物的藥劑以及它們在制備用于治療人和動物的藥劑中的用途。文檔編號A61P25/28GK101421239SQ200780013408公開日2009年4月29日申請日期2007年4月30日優(yōu)先權(quán)日2006年4月28日發(fā)明者A·托倫斯-約弗,C·加西亞格蘭達(dá),F·庫瓦斯科多貝斯,M·A·佩里卡斯-布朗多,S·耶尼斯-明古茨申請人:埃斯特韋實驗室有限公司