專利名稱：長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于治療畜禽敏感性細(xì)菌病的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射 液，同時(shí)，還涉及該長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液的制備方法，屬于獸醫(yī)用藥品。
背景技術(shù)：
自20世紀(jì)80年代初開始施行以市場(chǎng)經(jīng)濟(jì)體制改革以來至卯年代中期， 我國畜牧業(yè)經(jīng)歷了一個(gè)高速發(fā)展的時(shí)期，畜禽疫病的危害也日益突出，嚴(yán)重 地影響了畜牧業(yè)的健康發(fā)展。新的疾病不斷增多，危害也在加大，不僅給養(yǎng) 殖企業(yè)造成了嚴(yán)重的經(jīng)濟(jì)損失，也給消費(fèi)者的身心健康造成了威脅。過去二 十多年，我國動(dòng)物藥品行業(yè)進(jìn)人了全面發(fā)展的時(shí)期，獸藥研究取得了長(zhǎng)足發(fā) 展，但和一些發(fā)達(dá)國家相比，仍存在著很大差距。上市的新獸藥種類和質(zhì)量 還不能適應(yīng)目前我國畜禽養(yǎng)殖業(yè)發(fā)展的需要。
氟苯尼考是新一代氯霉素類獸醫(yī)專用廣譜抗生素，具有抗菌譜廣、吸收好、 體內(nèi)分布廣、安全高效等特點(diǎn)，對(duì)于fe感菌所致的家禽細(xì)菌性疾病治療效果 顯著，對(duì)革蘭氏陽性菌和陰性菌都有作用，是傷寒桿菌、副傷寒桿菌、沙門 氏桿菌引起的各種感染的首選藥。此藥目前已在20多個(gè)國家上市，由于氯霉 素有嚴(yán)重的致再生障礙性貧血的不良反應(yīng)，以禁止用于食品動(dòng)物，因此，在 動(dòng)物疾病防治上，尤其是食品動(dòng)物，氟苯尼考具有廣闊的應(yīng)用前景。近年來 由于藥物的大量使用，細(xì)菌的耐藥性問題和獸藥殘留問題的不斷出現(xiàn)，因此 獸用抗菌藥物及其制劑的開發(fā)重點(diǎn)必須符合動(dòng)物專用和食品安全的要求。獸
4藥新劑型的開發(fā)將會(huì)朝著科學(xué)性和實(shí)用性方向發(fā)展，能減少給藥量且提高療
效的長(zhǎng)效緩釋劑型將會(huì)得到大力開發(fā)和應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種療效好、療程短、用藥次數(shù)少、技術(shù)含量高、見效快的治療畜禽細(xì)菌性疾病和病毒性繼發(fā)感染的廣譜長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液。
為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案采用了 一種長(zhǎng)效氟苯尼考油性注
射液，由下述重量配比的原輔料制成的氟苯尼考1一35% (W/V)、助懸劑0.1% 5% (W/V)、乳化劑0. 1 4% (W/V)、抗氧劑0. 005 1% (W/V)、注射用油加至100% (W/V)。
所述的注射用油為可供注射用的大豆油、芝麻油、蓖麻油、椰子油及玉米油中的任意一種或其任意組合。
所述的助懸劑為硬脂酸鋁、西黃蓍膠、明膠及各種纖維素中的任一種或其任意組合。
所述的乳化劑為卵磷脂、聚山梨酯、脂肪酸甘油酯及聚氧乙烯脂肪酸酯中的任一種或其任意組合。
所述的抗氧劑為叔丁基對(duì)羥基茴香、二丁基苯酚、培酸丙酯及生育酚中的任一種或其任意組合。
同時(shí)，本發(fā)明的技術(shù)方案還采用了一種長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液的制備方法，包括以下步驟(l)按重量稱取氟苯尼考1"~35%(W/V)、助懸劑O. 1% 5% (W/V)、乳化劑0. 1 4% (W/V)、抗氧劑0.005 1% (W/V)、注射用油加至1009UW/V); (2)先將上述原輔料分別做過濾和滅菌處理；(3)將助懸劑，抗氧劑和乳化劑加入注射用油中，并混勻，再加入氟苯尼考并通過膠體研磨機(jī)或高壓勻質(zhì)機(jī)反復(fù)處理，粒徑合格后過濾、灌裝即得。
本發(fā)明是以氟苯尼考為主藥，采用注射用油為溶媒，并加入合適的抗氧劑、助懸劑和乳化劑等輔料制備而成的可供獸類注射給藥的長(zhǎng)效混懸制劑。本發(fā)明制劑中的氟苯尼考是新一代氯霉素類獸醫(yī)專用廣譜抗生素，具有抗菌譜廣、吸收好、體內(nèi)分布廣、安全高效等特點(diǎn)，對(duì)于敏感菌所致的畜禽細(xì)菌性疾病治療效果顯著，對(duì)革蘭氏陽性菌和陰性菌都有作用，是傷寒桿菌、副傷寒桿菌、沙門氏桿菌引起的各種感染的首選藥，在獸藥臨床上應(yīng)用廣泛。
本發(fā)明的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液的突出優(yōu)點(diǎn)是油性溶液混懸劑肌注后會(huì)在局部形成"儲(chǔ)庫"，溶解或混懸的藥物分子隨后從油性溶液中分配進(jìn)入體內(nèi)水性間隙，再逐漸進(jìn)入血循環(huán)，發(fā)揮其療效。本發(fā)明的長(zhǎng)效油性注射劑具有用藥次數(shù)少、藥物濃度可持續(xù)有效的優(yōu)點(diǎn)，減少總劑量而不影響其療效，所以從藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)角度考慮是一種實(shí)用的劑型。本發(fā)明的制劑對(duì)多種革蘭氏陽性菌、支原體及革蘭氏陰性菌等有較強(qiáng)的抗菌活性。豬胸膜肺炎放線桿菌、鏈球菌、嗜血桿菌、傷寒沙門氏菌、溶血性巴氏桿菌、多殺性巴氏桿菌、痢疾志賀氏菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌等對(duì)本品高度敏感。藥動(dòng)學(xué)肌內(nèi)注射吸收迅速，血藥濃度高，分布廣泛，半衰期長(zhǎng)，有效濃度維持時(shí)間長(zhǎng)，牛28小
時(shí)，豬32小時(shí)以上，主要經(jīng)肝、腎代謝，少量隨糞便排出。
本發(fā)明的注射液可以用于治療豬、雞敏感菌所致的感染，如豬放線桿菌性胸膜肺炎、巴氏桿菌病、傷寒、副傷寒、大腸桿菌病等以及呼吸系統(tǒng)七大
頑固疾病繁殖與呼吸障礙、豬傳染性胸膜肺炎、喘氣病、副豬嗜血桿菌病、豬肺疫、流行性肺炎、萎縮性鼻炎。還可以用于治療其他疾病如腸炎、黃白痢、傷寒、鏈球菌病、重癥混合感染。
肌內(nèi)注射 一次量，每lkg體重，豬、雞20mg。
每隔48小時(shí)一次，連用2次。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1
本實(shí)施例的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，由下述重量配比的原輔料制成的(W/V):氟苯尼考10%、硬脂酸鋁0. 5%、卵磷脂0. 1%、叔丁基對(duì)羥基茴香0.005%、其余為大豆油。
制備方法為(l)按重量稱取氟苯尼考10%、氟苯尼考10%、硬脂酸鋁0. 5%、卵磷脂O. 1%、叔丁基對(duì)羥基茴香0. 005%、其余為大豆油；(2)先將上述原輔料分別做過濾和滅菌處理；(3)將助懸.劑硬脂酸鋁和乳化劑卵磷脂加入大豆油中，并混勻，再加入氟苯尼考并通過膠體研磨機(jī)或高壓勻質(zhì)機(jī)反復(fù)處理，粒徑合格后過濾、灌裝即得。
實(shí)施例2
本實(shí)施例的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，由下述重量配比的原輔料制成的(W/V):氟苯尼考15%、西黃蓍膠1%、聚山梨酯1.5%、 二丁基苯酚0.01%、
其余為芝麻油。
制備方法同實(shí)施例l。實(shí)施例3
本實(shí)施例的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，由下述重量配比的原輔料制成的(W/V):氟苯尼考20%、明膠2%、脂肪酸甘油酯2. 5%、培酸丙酯0. 5%、其
余為蓖麻油。制備方法同實(shí)施例l。
實(shí)施例4
本實(shí)施例的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，由下述重量配比的原輔料制成的(W/V):氟苯尼考30%、纖維素5%、聚氧乙烯脂1.5%、培酸丙酯1%、其余
為椰子油。
制備方法同實(shí)施例1。實(shí)施例5
本實(shí)施例的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，由下述重量配比的原輔料制成的(W/V):氟苯尼考25%、明膠4%、肪酸酯4%、生育酚0.8%、其余為玉米油。制備方法同實(shí)施例1。
最后所應(yīng)說明的是以上實(shí)施例僅用以說明，而非限制本發(fā)明的技術(shù)方案，盡管參照上述實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行了詳細(xì)說明，本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員
應(yīng)當(dāng)理解依然可以對(duì)本發(fā)明進(jìn)行修改或者等同替換，而不脫離本發(fā)明的精
神和范圍的任何修改或局部替換，其均應(yīng)涵蓋在本發(fā)明的權(quán)利要求范圍當(dāng)中。
8
權(quán)利要求
1、一種長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，其特征在于由以下重量配比的原輔料制成的氟苯尼考1—35％、助懸劑0.1％—5％、乳化劑0.1—4％、抗氧劑0.005—1％、注射用油加至100％。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，其特征在于所述的注射用油為可供注射用的大豆油、藝麻油、蓖麻油、椰子油及玉米油中的 任意一種或其任意組合。
3、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，其特征在于所述的助懸劑為硬脂酸鋁、西黃蓍膠、明膠及各種纖維素中的任一種或其任意組合。
4、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，其特征在于所述 的乳化劑為卵磷脂、聚山梨酯、脂肪酸甘油酯及聚氧乙烯脂肪酸酯中的任一 種或其任意組合。 .
5、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，其特征在于所述 的抗氧劑為叔丁基對(duì)羥基茴香、二丁基苯酚、培酸丙酯及生育酚中的任一種 或其任意組合。
6、 一種如權(quán)利要求l一5中任一條所述的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液的制 備方法，其特征在于包括以下步驟(1)按重量稱取氟苯尼考1—35%(W/V)、 助懸齊!j 0. 1% 5% (W/V)、乳化劑0. 1 4% (W/V)、抗氧劑0. 005 1% (W/V)、 注射用油加至100% (W/V) ; (2)先將上述原輔料分別做過濾和滅菌處理；(3) 將助懸劑，抗氧劑和乳化劑加入注射用油中，并混勻，再加入氟苯尼考并通過膠體研磨機(jī)或高壓勻質(zhì)機(jī)反復(fù)處理，.粒徑合格后過濾、灌裝即得。
7、 根據(jù)權(quán)利要求6所述的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，其特征在于所述 的注射用油為可供注射用的大豆油、芝麻油、蓖麻油、椰子油及玉米油中的 任意一種或其任意組合。
8、 根據(jù)權(quán)利要求6所述的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，其特征在于所述的助懸劑為硬脂酸鋁、西黃蓍膠、明膠及各種纖維素中的任一種或其任意組合。
9、 根據(jù)權(quán)利要求6所述的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，其特征在于所述 的乳化劑為卵磷脂、聚山梨酯、脂肪酸甘油酯及聚氧乙烯脂肪酸酯中的任一 種或其任意組合。
10、 根據(jù)權(quán)利要求6所述的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液，其特征在于所 述的抗氧劑為叔丁基對(duì)羥基茴香、二丁基苯酚、培酸丙酯及生育酚中的任一 種或其任意組合。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液及其制備方法，由以下重量配比的原輔料制成的氟苯尼考1-35％、助懸劑0.1％-5％、乳化劑0.1-4％、抗氧劑0.005-1％、注射用油加至100％。本發(fā)明的長(zhǎng)效氟苯尼考油性注射液的突出優(yōu)點(diǎn)是油性溶液混懸劑肌注后會(huì)在局部形成“儲(chǔ)庫”，溶解或混懸的藥物分子隨后從油性溶液中分配進(jìn)入體內(nèi)水性間隙，再逐漸進(jìn)入血循環(huán)，發(fā)揮其療效。本發(fā)明的長(zhǎng)效油性注射劑具有用藥次數(shù)少、藥物濃度可持續(xù)有效的優(yōu)點(diǎn)，減少總劑量而不影響其療效。
文檔編號(hào)A61K31/165GK101467986SQ20071030006
公開日2009年7月1日 申請(qǐng)日期2007年12月25日 優(yōu)先權(quán)日2007年12月25日
發(fā)明者吳紅云, 偉 喻, 李建正, 陳偉斌 申請(qǐng)人:鄭州后羿制藥有限公司